stringtranslate.com

Агент, высвобождающий серотонин

Агент , высвобождающий серотонин ( SRA ), представляет собой тип препарата, который индуцирует высвобождение серотонина в синаптическую щель нейронов . Селективный агент , высвобождающий серотонин ( SSRA ), представляет собой SRA с менее значительной или нулевой эффективностью в обеспечении оттока нейромедиаторов в других типах моноаминных нейронов. [1]

SSRA использовались клинически в качестве средств для подавления аппетита , а также были предложены в качестве новых антидепрессантов и анксиолитиков с потенциалом более быстрого начала действия и превосходной эффективности по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). [2]

Близким типом лекарств является ингибитор обратного захвата серотонина (SRI).

Примеры и использование SRA

Амфетамины , такие как MDMA , MDEA , MDA и MBDB , среди других родственников (см. MDxx ), являются рекреационными наркотиками , называемыми энтактогенами . Они действуют как агенты, высвобождающие серотонин-норадреналин-дофамин (SNDRA), а также агонируют рецепторы серотонина, такие как рецепторы подсемейства 5-HT 2 . Фенфлурамин , хлорфентермин и аминорекс , которые также являются амфетаминами и родственниками, ранее использовались в качестве средств для подавления аппетита , но были прекращены из-за опасений сердечной вальвулопатии . Этот побочный эффект объясняется их дополнительным действием, заключающимся в мощном агонизме рецептора 5 - HT2B . Сообщается, что дизайнерский препарат 4-метиламинорекс, который является агонистом SNDRA и 5-HT 2B, также вызывает этот эффект .

Многие триптамины , такие как DMT , DET , DPT , DiPT , псилоцин и буфотенин , являются SRA, а также неселективными агонистами серотониновых рецепторов . [3] Эти препараты являются серотонинергическими психоделиками , что является следствием их способности активировать рецептор 5-НТ 2А . αET и αMT , также триптамины, представляют собой SNDRA и неселективные агонисты серотониновых рецепторов, которые первоначально считались ингибиторами моноаминоксидазы и ранее использовались в качестве антидепрессантов . [3] С тех пор их производство было прекращено, и теперь они используются исключительно как рекреационные наркотики.

Инделоксазин — это SRA и ингибитор обратного захвата норэпинефрина, который ранее использовался в качестве антидепрессанта, ноотропного и нейропротекторного средства .

Список SSRA

Фармацевтические препараты

Исследовательские химикаты

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Марона-Левика Д., Николс Д.Э. (июнь 1994 г.). «Поведенческие эффекты высокоселективного агента, высвобождающего серотонин, 5-метокси-6-метил-2-аминоиндана». Европейский журнал фармакологии . 258 (1–2): 1–13. CiteSeerX  10.1.1.688.1895 . дои : 10.1016/0014-2999(94)90051-5. ПМИД  7925587.
  2. ^ Скорца С, Сильвейра Р., Николс Д.Е., Рейес-Парада М. (июль 1999 г.). «Влияние 5-HT-высвобождающих агентов на внеклеточный 5-HT гиппокампа крыс. Значение для разработки новых антидепрессантов с коротким началом действия». Нейрофармакология . 38 (7): 1055–61. дои : 10.1016/S0028-3908(99)00023-4. PMID  10428424. S2CID  13714807.
  3. ^ ab Блау Б.Е., Ландавазо А., Декер А.М., Партилла Дж.С., Бауманн М.Х., Ротман Р.Б. (октябрь 2014 г.). «Взаимодействие психоактивных триптаминов с биогенными переносчиками аминов и подтипами рецепторов серотонина». Психофармакология . 231 (21): 4135–44. дои : 10.1007/s00213-014-3557-7. ПМК 4194234 . ПМИД  24800892. 

дальнейшее чтение

Внешние ссылки