stringtranslate.com

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота , продаваемая под торговой маркой Fosamax, среди прочих, является бисфосфонатным препаратом, используемым для лечения остеопороза и болезни Педжета костей . [4] Принимается внутрь. [4] Часто рекомендуется использовать вместе с витамином D , добавками кальция и изменением образа жизни. [4]

Распространенные побочные эффекты (от 1 до 10% пациентов) включают запор, боль в животе, тошноту и кислотный рефлюкс . [4] Использование не рекомендуется во время беременности или у людей с плохой функцией почек . [5] Алендроновая кислота работает за счет снижения активности клеток, которые разрушают кости. [4]

Алендроновая кислота была впервые описана в 1978 году и одобрена для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1995 году. [4] [6] Она доступна как дженерик . В 2022 году она была 103-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 6  миллионами рецептов. [7] [8]

Медицинское применение

Алендроновая кислота показана для лечения и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе; [3] для увеличения костной массы у мужчин с остеопорозом; [3] для лечения остеопороза, вызванного глюкокортикоидами; [3] и для лечения болезни Педжета костей. [3] [4]

Побочные эффекты

Фармакология

Механизм действия

Фармакокинетика

Доля препарата, которая достигает кровеносной системы в неизмененном виде (системная биодоступность ) после перорального приема, низкая, в среднем всего 0,6–0,7% у женщин и мужчин в условиях голодания. Прием вместе с едой и напитками, кроме воды, еще больше снижает биодоступность. Абсорбированный препарат быстро разделяется, примерно 50% связывается с открытой поверхностью кости; остальная часть выводится в неизмененном виде почками. В отличие от большинства препаратов, сильный отрицательный заряд на двух фосфонатных фрагментах ограничивает пероральную биодоступность, и, в свою очередь, воздействие на ткани, отличные от костей, очень низкое. После абсорбции в костях алендронат имеет предполагаемый конечный период полувыведения 10 лет. [19]

Ссылки

  1. ^ "Использование алендроната во время беременности". Drugs.com . 22 августа 2019 . Получено 17 мая 2020 .
  2. ^ "Обновления безопасности бренда монографии продукта". Health Canada . 7 июля 2016 г. Получено 3 апреля 2024 г.
  3. ^ abcde "Fosamax-alendronate sodium tablet". DailyMed . 16 апреля 2024 г. Получено 30 сентября 2024 г.
  4. ^ abcdefg "Fosamax Monograph for Professionals". Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Получено 2 февраля 2019 г.
  5. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. С. 710–711. ISBN 978-0-85711-338-2.
  6. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 523. ISBN 978-3-527-60749-5.
  7. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  8. ^ "Статистика использования препарата алендронат, США, 2013 - 2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  9. ^ Sun K, Liu JM, Sun HX, Lu N, Ning G (январь 2013 г.). «Лечение бисфосфонатами и риск рака пищевода: метаанализ наблюдательных исследований». Osteoporosis International . 24 (1): 279–286. doi :10.1007/s00198-012-2158-8. PMID  23052941. S2CID  12625687.
  10. ^ Хабер С.Л., Макнатти Д. (март 2012 г.). «Оценка использования пероральных бисфосфонатов и риска рака пищевода». Анналы фармакотерапии . 46 (3): 419–423. doi :10.1345/aph.1Q482. PMID  22333262. S2CID  38417272.
  11. ^ "Сильная боль при приеме лекарств от остеопороза". Новости безопасности пациентов FDA . Март 2008 г. Архивировано из оригинала 15 апреля 2014 г.
  12. ^ "Описание продукта Фосамакс" (PDF) . Merck & Co .
  13. ^ Pazianas M, Miller P, Blumentals WA, Bernal M, Kothawala P (август 2007 г.). «Обзор литературы по остеонекрозу челюсти у пациентов с остеопорозом, лечившихся пероральными бисфосфонатами: распространенность, факторы риска и клинические характеристики». Clinical Therapeutics . 29 (8): 1548–1558. doi :10.1016/j.clinthera.2007.08.008. PMID  17919538.
  14. ^ Карини Ф, Барбано Л, Саггезе В, Монаи Д, Поркаро Дж (апрель 2012 г.). «Множественные системные заболевания, осложненные бисфосфонатным остеонекрозом: клинический случай». Аннали ди Стоматология . 3 (2 Приложения): 32–36. ПМЦ 3512552 . ПМИД  23285320. 
  15. ^ Lenart BA, Lorich DG, Lane JM (март 2008 г.). «Атипичные переломы диафиза бедренной кости у женщин в постменопаузе, принимающих алендронат». The New England Journal of Medicine . 358 (12): 1304–1306. doi : 10.1056/NEJMc0707493 . PMID  18354114. S2CID  26968573.
    • Краткое содержание: Gordon S (19 марта 2008 г.). "Fosamax Linked to Unusual Femur Fractures". US News & World Report . Архивировано из оригинала 16 апреля 2010 г.
  16. ^ Weinstein RS, Roberson PK, Manolagas SC (январь 2009 г.). «Формирование гигантских остеокластов и длительная пероральная терапия бисфосфонатами». The New England Journal of Medicine . 360 (1): 53–62. doi :10.1056/NEJMoa0802633. PMC 2866022. PMID  19118304 . 
    • Краткое изложение в: Gardner A (31 декабря 2008 г.). «Лекарства от остеопороза вызывают увеличение определенных костных клеток». Washington Post .
  17. ^ Kwek EB, Goh SK, Koh JS, Png MA, Howe TS (февраль 2008 г.). «Появляющаяся модель подвертельных стрессовых переломов: долгосрочное осложнение терапии алендронатом?». Injury . 39 (2): 224–231. doi :10.1016/j.injury.2007.08.036. PMID  18222447.
  18. ^ Tripathi DK (30 сентября 2013 г.). Основы медицинской фармакологии (седьмое изд.). Нью-Дели. ISBN 978-9-350-25937-5. OCLC  868299888.{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )
  19. ^ Shinkai I, Ohta Y (январь 1996 г.). «Новые лекарства — отчеты о новых лекарствах, недавно одобренных FDA. Алендронат». Биоорганическая и медицинская химия . 4 (1): 3–4. doi :10.1016/0968-0896(96)00042-9. PMID  8689235.