stringtranslate.com

Альфаксолон/альфадолон

Альфаксолон/альфадолон (торговые марки Althesin ( человеческий ), Saffan ( ветеринарный )) — это внутривенный анестетик кратковременного действия. Он был снят с продажи из-за серьезных лекарственных реакций. Он состоит из смеси 3:1 альфаксалона и альфадолона , двух нейростероидов.

Механизм

Альфаксолон/альфадолон — это кратковременный внутривенный анестетик, изготовленный из комбинации двух стероидных соединений, альфаксалона и альфадолона, из которых первый является основным анестетиком. Альфадолон действует, увеличивая растворимость смеси, в которой он растворен, адъювант полиэтилированного касторового масла . [1] Анестезиологическая эффективность достигается за счет аллостерического потенцирования хлоридного канала ГАМК А для создания «быстрого» синаптического торможения. [2]

Клиническое применение

Альфаксолон/альфадолон — это анестетик короткого действия с быстрым началом, который использовался для амбулаторной хирургии. Он не обладает значительными анальгетическими свойствами, и анестезия часто поддерживалась ингаляционными анестетиками, такими как галотан . Они также сопровождались нейромышечными блокаторами . Процедуры, проводимые с использованием этого препарата, весьма разнообразны и включают ортопедические, гинекологические, стоматологические и урологические операции. Известные эффекты включают падение артериального и венозного давления у четверти пациентов; это сопровождается компенсаторной легкой тахикардией примерно у 35% тех, кто наблюдался в популяции, перекошенной в сторону гериатрии. [1]

Кремофор EL (он же полиоксил 35 касторовое масло, поверхностно-активное вещество и производное касторового масла) был солюбилизирующим агентом (вспомогательным веществом / добавкой) Альтезина. [3]

Исследование 2001 года показало, что Cremophor EL, ранее использовавшийся в качестве солюбилизирующего агента в липидных эмульсиях, вызывал тяжелые анафилактоидные реакции. Препараты, в которых он использовался, были переформулированы для использования других эмульгаторов. [4] Альфаксолон/альфадолон был переименован в «Саффан» и доступен для использования в ветеринарной анестезии. [5] [6]

Ссылки

  1. ^ ab Dechêne JP (март 1976 г.). «Альфатезин, новый стероидный анестетик». Журнал Канадского общества анестезиологов . 23 (2): 163–9. doi : 10.1007/BF03005687 . PMID  943212.
  2. ^ Белелли Д., Ламберт Дж. Дж. (июль 2005 г.). «Нейростероиды: эндогенные регуляторы рецептора ГАМК(А)». Nature Reviews. Neuroscience . 6 (7): 565–75. doi :10.1038/nrn1703. PMID  15959466. S2CID  12596378.
  3. ^ Кларк RS, Данди JW, Карсон IW (октябрь 1973 г.). «Труды: Новый стероидный анестетик-альтезин». Труды Королевского медицинского общества . 66 (10): 1027–30. doi :10.1177/003591577306601023. PMC 1645602. PMID  4148526 . 
  4. ^ MacPherson RD (октябрь 2001 г.). «Фармацевтика для анестезиолога». Анестезия . 56 (10): 965–79. doi : 10.1111/j.1365-2044.2001.02216.x . PMID  11576099. S2CID  10768907.
  5. ^ Dyson DH, Allen DG, Ingwersen W, Pascoe PJ, O'Grady M (апрель 1987 г.). «Влияние саффана на кардиопульмональную функцию у здоровых кошек». Канадский журнал ветеринарных исследований . 51 (2): 236–9. PMC 1255310. PMID  3111675 . 
  6. ^ Nadeson R, Goodchild CS (май 2001). «Антиноцицептивные свойства нейростероидов III: эксперименты с альфадолоном, вводимым внутривенно, внутрибрюшинно и внутрижелудочно». British Journal of Anaesthesia . 86 (5): 704–8. doi : 10.1093/bja/86.5.704 . PMID  11575348.