Альфа-2-блокаторы (или α -2 -блокаторы ) являются подклассом класса альфа-блокаторов и являются антагонистами α - 2 -адренергических рецепторов . Они в основном используются в исследованиях, найдя ограниченное клиническое применение в медицине человека. Они широко используются в ветеринарии для отмены эффектов альфа-2-агонистов, используемых в качестве седативных средств, таких как ксилазин, медетомидин и дексмедетомидин. Альфа-2-блокаторы увеличивают высвобождение норадреналина .
Йохимбин , исторически используемый как афродизиак , иногда используется в ветеринарии (хотя в настоящее время в значительной степени заменен атипамезолом ) для устранения эффектов α2 - адренорецепторов , таких как медетомидин , которые используются в качестве седативных средств во время хирургических операций. [1]
Тетрациклические антидепрессанты миансерин и миртазапин являются α2 - блокаторами, хотя их эффективность в качестве антидепрессантов может быть обусловлена их активностью на других участках рецепторов. [ необходима цитата ]
С точки зрения механизма действия, блокаторы α2 увеличивают адренергические , дофаминергические и серотонинергические нейротрансмиттеры и вызывают секрецию инсулина , снижая уровень сахара в крови. [ необходима цитата ]
Отмена α2 - блокаторов может быть сложной или опасной, поскольку глобальная депрессия нейротрансмиттеров может вызвать симптомы депрессии и другие неврологические проблемы, а повышение уровня сахара в крови вместе со снижением чувствительности к инсулину может вызвать диабет. [ необходима цитата ] Кроме того, может возникнуть снижение микроциркуляции вместе с повышенной чувствительностью к адреналину в таких органах, как печень. [ необходима цитата ]
Примерами являются атипамезол , [2] эфароксан , идазоксан , [3] йохимбин и раувольсцин , фентоламин .
Медиа, связанные с блокаторами альфа-2 на Wikimedia Commons