stringtranslate.com

Амодиахин

Амодиахин ( АДК ) — это лекарство, используемое для лечения малярии , включая малярию, вызванную Plasmodium falciparum, при неосложненном течении. [2] [3] Его рекомендуется назначать вместе с артесунатом для снижения риска развития резистентности. [2] Из-за риска редких, но серьезных побочных эффектов его обычно не рекомендуют для профилактики малярии. [2] Хотя Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в 2013 году рекомендовала использовать его для сезонной профилактики у детей с высоким риском в сочетании с сульфадоксином и пириметамином . [4]

Амодиахин — это 4-аминохинолиновое соединение, родственное хлорохину . [2] Побочные эффекты амодиахина, как правило, незначительные или умеренные и аналогичны таковым у хлорохина. [3] Редко могут возникать проблемы с печенью или низкий уровень клеток крови . [2] При чрезмерном приеме могут возникнуть головные боли, проблемы со зрением, судороги и остановка сердца . [2] ВОЗ рекомендует его использование беременными женщинами во втором и третьем триместре, а также в период лактации, но сообщает, что доказательств для использования в первом триместре все еще недостаточно. [5]

Амодиахин был впервые произведен в 1948 году. [6] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] [8] Хотя он недоступен в Соединенных Штатах, [9] он широко доступен в Африке . [2] [10]

Медицинское применение

Амодиахин стал важным препаратом в комбинированной терапии для лечения малярии в Африке. [11] Он часто используется в сочетании с артезунатом в качестве пероральной комбинированной терапии на основе артемизинина (АКТ) для неосложненной малярии P. falciparum . [12] Также было обнаружено, что амодиахин действует против штаммов малярии P. falciparum, устойчивых к хлорохину , хотя существуют географические различия в его активности против штаммов, устойчивых к хлорохину. [13] [14]

Он также используется в сочетании с сульфадоксином/пириметамином . [15] [16]

Взаимодействия

Имеются сообщения о повышенной токсичности для печени у людей с ВИЧ/СПИДом, принимающих зидовудин или эфавиренз при лечении схемами АКТ, содержащими амодиахин, поэтому рекомендуется, чтобы эти люди избегали амодиахина. [12]

Фармакокинетика и фармакогенетика

Он биоактивируется в печени до своего первичного метаболита, N-дезэтиламодиахина, ферментом цитохрома p450 CYP2C8 . Среди пользователей амодиахина было зарегистрировано несколько редких, но серьезных побочных эффектов, связанных с вариантами аллелей CYP2C8. CYP2C8*1 характеризуется как аллель дикого типа , который показывает приемлемый профиль безопасности, в то время как CYP2C8*2, *3 и *4 все показывают ряд фенотипов «слабого метаболизатора». Люди, которые являются слабыми метаболизаторами амодиахина, демонстрируют более низкую эффективность лечения малярии, а также повышенную токсичность. [17] Было проведено несколько исследований для определения распространенности аллелей CYP2C8 среди пациентов с малярией в Восточной Африке, и предварительно показали, что вариантные аллели имеют значительную распространенность в этой популяции. [18] Около 3,6% обследованной популяции показали высокий риск плохой реакции или ухудшения результатов лечения при лечении амодиахином. Эта информация полезна при разработке программ фармаконадзора в Восточной Африке и имеет важные клинические соображения для назначения противомалярийных препаратов в регионах с высокой частотой варианта CYP2C8.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Амодиахин". drugs.com . Архивировано из оригинала 27 ноября 2016 . Получено 27 ноября 2016 .
  2. ^ abcdefg Наир А., Абрахамссон Б., Барендс Д.М., Грут Д.В., Копп С., Полли Дж.Э. и др. (декабрь 2012 г.). «Монографии по биовейверу для твердых пероральных лекарственных форм с немедленным высвобождением: амодиахина гидрохлорид». Журнал фармацевтических наук . 101 (12): 4390–4401. дои : 10.1002/jps.23312. ПМИД  22949374.
  3. ^ ab Olliaro P, Mussano P (2003). "Амодиахин для лечения малярии". База данных систематических обзоров Cochrane (2): CD000016. doi :10.1002/14651858.CD000016. PMC 6532704. PMID  12804382 . 
  4. ^ Сезонная химиопрофилактика малярии с помощью сульфадоксина–пириметамина плюс амодиахин у детей: практическое руководство (PDF) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. Август 2013 г. ISBN 978-92-4-150473-7.
  5. ^ "Руководство ВОЗ по малярии". www.who.int . Получено 2024-01-22 .
  6. ^ Ахмад И, Ахмад Т, Усмангани К (1992). "Амодиахина гидрохлорид". Профили лекарственных веществ, вспомогательных веществ и связанная с ними методология . Аналитические профили лекарственных веществ и вспомогательных веществ. Том 21. Academic Press. стр. 45. doi :10.1016/S0099-5428(08)60388-3. ISBN 978-0-08-086116-6. Архивировано из оригинала 2017-09-08.
  7. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  9. ^ "Амодиахин". Livertox . Архивировано из оригинала 27 ноября 2016 . Получено 27 ноября 2016 .
  10. ^ Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) (апрель 1985 г.). «Пересмотренные рекомендации по профилактике малярии у путешественников в районы с устойчивым к хлорохину Plasmodium falciparum». MMWR. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 34 (14): 185–90, 195. PMID  3156271.
  11. ^ Керб Р., Фукс Р., Мёрике К., Кремснер П.Г., Гил Дж.П., Глейтер Ч.Х. и др. (декабрь 2009 г.). «Фармакогенетика противомалярийных препаратов: влияние на метаболизм и транспорт». The Lancet. Инфекционные заболевания . 9 (12): 760–774. doi :10.1016/S1473-3099(09)70320-2. PMID  19926036.
  12. ^ ab Всемирная организация здравоохранения (2015). Руководство по лечению малярии (3-е изд.). Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/162441 . ISBN 978-92-4-154912-7.
  13. ^ "Амодиахин". PubChem . Национальная медицинская библиотека США. Архивировано из оригинала 29-10-2016 . Получено 28-10-2016 .
  14. ^ Bennett JE, Dolin R, Blaser MJ, ред. (2020). «41 — Противомалярийные препараты». Принципы и практика лечения инфекционных заболеваний Манделла, Дугласа и Беннета (девятое изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Elsevier. стр. 519–534. ISBN 978-0-323-48255-4.
  15. ^ Стаедке С.Г., Камья М.Р., Дорси Г., Гасасира А., Ндизи Г., Шарлебуа Э.Д. и др. (август 2001 г.). «Амодиахин, сульфадоксин/пириметамин и комбинированная терапия для лечения неосложненной малярии falciparum в Кампале, Уганда: рандомизированное исследование». Ланцет . 358 (9279): 368–374. doi : 10.1016/S0140-6736(01)05557-X. PMID  11502317. S2CID  42745422.
  16. ^ Всемирная организация здравоохранения (2013). Сезонная химиопрофилактика малярии сульфадоксином–пириметамином плюс амодиахин у детей: практическое руководство . Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/85726 . ISBN 978-92-4-150473-7.
  17. ^ Elyazar IR, Hay SI, Baird JK (апрель 2011 г.). «Распространение, распространенность, лекарственная устойчивость и контроль малярии в Индонезии». Advances in Parasitology . 74 (74): 41–175. doi :10.1016/B978-0-12-385897-9.00002-1. ISBN 978-0-12-385897-9. PMC  3075886 . PMID  21295677.
  18. ^ Roederer MW, McLeod H, Juliano JJ (ноябрь 2011 г.). «Может ли фармакогеномика улучшить политику в отношении лекарств от малярии?». Бюллетень Всемирной организации здравоохранения . 89 (11): 838–845. doi :10.2471/BLT.11.087320. PMC 3209725. PMID  22084530 . 

Внешние ссылки

В Scholia есть профиль темы «Амодиахин» .