Аннонацин — это химическое соединение с токсическим эффектом , особенно на нервную систему , которое содержится в некоторых фруктах, таких как папайя , кремовые яблоки , сметанное яблоко и другие из семейства анноновых . Он является членом класса соединений, известных как ацетогенины . Фруктовые продукты, содержащие аннонацин, регулярно употребляются по всей Вест-Индии в традиционных медицинских целях.
Исторически растения и плоды Annonaceae (в частности Annona muricata и Annona squamosa ) употреблялись в различных формах по всей Вест-Индии, обычно в виде горячих водных экстрактов листьев. [1] Считается, что эти травяные чаи, содержащие аннонацин, полезны в народной медицине . [1] На карибском острове Гваделупа такие чаи употребляются в основном из-за их седативных свойств. Использование продуктов с аннонацином в Гваделупе часто продолжается с раннего детства до старости, и ежедневное употребление не является редкостью. [2]
В Гваделупе было обнаружено, что атипичный паркинсонизм преобладает у пожилых мужчин, которые регулярно употребляют травяные чаи, содержащие аннонацин. [3] Из 87 человек с паркинсонизмом, переведенных в одну клинику в период с 1996 по 1998 год, у 25% была болезнь Паркинсона, у 36% — прогрессирующий надъядерный паралич, а у 39% — атипичный паркинсонизм. [3]
Аннонацин является парализующим и потенциально смертельным нейротоксином . [4] [5] [6] Как и другие ацетогенины, он является ингибитором митохондриального комплекса I ( НАДН -дегидрогеназы). [5] Поскольку НАДН-дегидрогеназа отвечает за превращение НАДН в НАД +, а также за создание протонного градиента в митохондриях, аннонацин отключает способность клетки генерировать АТФ посредством окислительного фосфорилирования, что приводит к апоптозу или некрозу клетки . [5]
LC50 аннонацина составляет 0,018 мкМ для дофаминергических нейронов, и именно повреждение этих нейронов приводит к нейродегенеративным эффектам токсина. Аннонацин в 100 раз более токсичен, чем 1 - метил-4-фенилпиридиний (MPP+), другой мощный ингибитор митохондриального комплекса I. [5] По сравнению с MPP+, аннонацин вызывает более обширную и драматичную потерю нейронов, не только в нигро-стриарной системе, но и в базальных ганглиях и ядрах ствола мозга . [3]
Аннонацин был связан с аномально высокой частотой прогрессирующего надъядерного паралича , а также атипичного паркинсонизма на карибском острове Гваделупа, где распространено употребление фруктов, таких как сметанное яблоко ( Annona muricata ). [3] Плод сметанного яблока среднего размера содержит 15 мг аннонацина, в то время как банка коммерческого нектара содержит 36 мг, а чашка настоя — 140 мкг. [7] Исследования на грызунах показывают, что потребление аннонацина (3,8 и 7,6 мг на кг в день в течение 28 дней) вызывало поражения мозга, соответствующие болезни Паркинсона . [8] [9] Взрослый человек, который потребляет фрукт или банку нектара ежедневно в течение года, по оценкам, потребляет такое же количество аннонацина, которое вызывало поражения мозга у грызунов, получавших очищенный аннонацин внутривенно. [7]