Антрациклины — это класс препаратов, используемых в химиотерапии рака , которые извлекаются из бактерии Streptomyces peucetius . [2] [3] [4] Эти соединения используются для лечения многих видов рака, включая лейкемии , лимфомы , рак молочной железы , желудка , матки , яичников , мочевого пузыря и легких . Первым открытым антрациклином был даунорубицин (торговое название дауномицин), который естественным образом вырабатывается Streptomyces peucetius , видом Actinomycetota . Клинически наиболее важными антрациклинами являются доксорубицин , даунорубицин , эпирубицин и идарубицин . [5]
Антрациклины являются одними из самых эффективных противораковых методов лечения, когда-либо разработанных, и эффективны против большего количества типов рака, чем любой другой класс химиотерапевтических агентов. [5] [6] [7] Их основным побочным эффектом является кардиотоксичность , что значительно ограничивает их полезность. Было также показано, что использование антрациклинов в значительной степени связано с тяжелой или фебрильной нейтропенией цикла 1. [8] Другие побочные эффекты включают рвоту.
Препараты действуют в основном путем интеркалирования с ДНК и вмешательства в метаболизм ДНК и производство РНК. Цитотоксичность обусловлена в первую очередь ингибированием топоизомеразы II после того, как фермент вызывает разрыв в ДНК, предотвращая повторное лигирование разрыва и приводя к гибели клетки. Основная структура антрациклинов представляет собой тетрациклическую молекулу с антрахиноновым остовом, соединенным с сахарным фрагментом гликозидной связью. При захвате клеткой четырехкольцевая структура интеркалирует между парами оснований ДНК, в то время как сахар находится в малой бороздке и взаимодействует с соседними парами оснований.
Даунорубицин — это красный пигментированный препарат, который был открыт в начале 1960-х годов. Он был выделен из штамма Streptomyces peucetius А. Ди Марко и его коллегами, работавшими в исследовательских лабораториях Farmitalia в Италии, которые назвали его дауномицином. [9] Примерно в то же время Дюбост и его коллеги во Франции также открыли это соединение и назвали его рубидомицином. [10] Даунорубицин был принят в качестве международного названия. [5] Первоначально было обнаружено, что он обладает активностью против опухолей у мышей , а затем в клинических испытаниях было обнаружено, что он активен против лейкемии и лимфом .
Доксорубицин был выделен из мутировавшего варианта S. peucetius (var. caesius ). Он отличается от даунорубицина только добавлением гидроксильной группы в положение углерода 14. Эта модификация значительно изменяет активность препарата, делая его высокоэффективным против широкого спектра солидных опухолей, лейкемии и лимфом. Это стандарт, по которому оцениваются новые антрациклины. [11] [12] [13] [14] [15]
Первые антрациклины были настолько успешными, что были произведены тысячи аналогов в попытках найти соединения с улучшенными терапевтическими применениями. Только эпирубицин и идарубицин были приняты для использования во всем мире. Эпирубицин имеет схожую с доксорубицином активность, однако имеет сниженные кардиотоксические побочные эффекты. [16] Идарубицин является жирорастворимым вариантом даунорубицина и биодоступен при пероральном приеме. [5] [17]
Несколько групп исследователей сосредоточились на разработке соединений, которые сохранили бы полициклический ароматический хромофор антрациклинов (способствующий интеркаляции в ДНК) и заменили остаток сахара простыми боковыми цепями. Это привело к идентификации митоксантрона, который классифицируется как соединение антрацендиона и используется в клинике для лечения различных видов рака. [18] Было показано, что аналоги дисахаридов сохраняют противораковую активность и в настоящее время изучаются с точки зрения механизма их действия. [19]
Хотя прошло 50 лет с момента открытия антрациклинов, и несмотря на недавние достижения в разработке таргетной терапии рака, около 32% пациентов с раком груди, 57%-70% пациентов с лимфомой пожилого возраста и 50-60% пациентов с раком в детском возрасте лечатся антрациклинами. [4] Некоторые виды рака получают пользу от неоадъювантных схем на основе антрациклинов, и к ним относятся трижды негативный рак груди, который плохо поддается таргетной терапии из-за отсутствия доступных рецепторов, на которые можно воздействовать. [20] По сравнению с пациентами с нетрижды негативным раком груди, пациенты с трижды негативным раком груди показали лучшую частоту ответа и более высокую частоту патологического ответа при использовании антрациклинов, показатель, используемый для прогнозирования улучшенных долгосрочных результатов. [20]
Антрациклины остаются одними из наиболее широко используемых химиотерапевтических агентов, но их потенциал ограничен его токсичностью, ограничивающей дозу. В настоящее время проводится много исследований в поисках антрациклинов с лучшей противоопухолевой эффективностью или с уменьшенными побочными эффектами с использованием различных систем доставки лекарств на основе нанотехнологий. [21] [22] [23] [24]
Антрациклины широко изучались на предмет их взаимодействия с клеточными компонентами и влияния на клеточные процессы. Это включает исследования на культивируемых клетках и на целых животных системах. Множество взаимодействий между лекарственными средствами и клетками было задокументировано в научной литературе, и они различаются в зависимости от свойств целевых клеток, дозы лекарственного средства и полученных промежуточных лекарственных веществ. Поскольку можно наблюдать артефактные механизмы действия, [26] наиболее важными являются следующие механизмы, которые происходят при клинически значимых концентрациях лекарственных средств.
Антрациклины легко поглощаются клетками и локализуются в ядре . Хромофорная часть антрациклинов имеет интеркалирующую функцию и вставляется между соседними парами оснований ДНК. [26] Интеркалирующая функция ингибирует синтез ДНК и РНК в высокореплицирующихся клетках, впоследствии блокируя процессы транскрипции и репликации. [26]
Это, безусловно, наиболее общепринятый механизм для объяснения действия антрациклинов, поскольку токсичность, опосредованная топоизомеразой-II, очевидна при клинически значимых концентрациях препарата. [19] [26] Топоизомераза-II — это фермент, который создает временные разрывы двухцепочечной ДНК (dsDNA) и повторно запечатывает их после управления скручиванием супервитков ДНК . Антрациклины, интеркалированные в ДНК, образуют стабильный тройной комплекс антрациклин-ДНК-топоизомераза II, таким образом «отравляя» фермент и препятствуя повторному лигированию двухцепочечных разрывов ДНК. [27] Это повреждение ДНК, опосредованное топоизомеразой-II, впоследствии способствует остановке роста и задействует механизмы восстановления ДНК. Когда процесс восстановления не удается, повреждения инициируют запрограммированную гибель клеток . [6]
Хинонная часть антрациклинов может подвергаться окислительно-восстановительным реакциям с образованием избыточных активных форм кислорода (ROS) в присутствии оксидоредуктазных ферментов, таких как цитохром P450 редуктаза , NADH дегидрогеназа и ксантиноксидаза . Превращение хинона в семихинон приводит к образованию свободных радикалов, которые активно реагируют с кислородом с образованием супероксидов , гидроксильных радикалов и пероксидов. [28] [29] Кроме того, наличие клеточного железа катализирует окислительно-восстановительные реакции и дополнительно генерирует ROS. [28] [29] Избыточные ROS, которые не могут быть детоксифицированы, приводят к окислительному стрессу, повреждению ДНК и перекисному окислению липидов , тем самым запуская апоптоз. [28] [29]
Антрациклины также могут образовывать аддукты с ДНК посредством одинарной ковалентной связи через аминную связь от 3'-амино даунозамина к экзоциклической амино гуанина. [30] Подача внеклеточного формальдегида с использованием формальдегид-высвобождающих пролекарств может способствовать образованию ковалентного аддукта ДНК. Было показано, что такие аддукты блокируют специфические факторы транскрипции GpC и вызывают апоптотические реакции. [30] [31]
Результаты недавнего метаанализа свидетельствуют о том, что пациенты с раком груди с дупликацией центромеры 17 или аберрациями в TOP2A , гене, кодирующем топоизомеразу-IIα, получают пользу от адъювантной химиотерапии, включающей антрациклины. [32] Это не включает подгруппы пациентов, у которых наблюдается амплификация HER2. Наблюдения этого исследования также позволяют выявить пациентов, у которых антрациклины можно безопасно исключить из стратегий лечения. [32]
Введение антрациклинов часто сопровождается побочными реакциями на лекарства, которые ограничивают использование антрациклинов в клиниках. Два основных ограничивающих дозу токсичных действия антрациклинов включают миелосупрессию и кардиотоксичность . К счастью, введение терапевтических цитокинов позволяет управлять миелосупрессией. [29] [21] Таким образом, повреждение сердца остается основным недостатком противораковых средств на основе антрациклинов. Кардиотоксичность у пациентов и мышей может быть смягчена циркулирующим гемопексином . [33]
Кардиотоксичность, вызванная антрациклинами, зависит от дозы и является кумулятивной, при этом повреждение сердца происходит при первой же дозе и затем накапливается с каждым циклом антрациклинов. Описано четыре типа кардиотоксичности, связанной с антрациклинами.
В клинике для антрациклинов установлена максимальная рекомендуемая кумулятивная доза для предотвращения развития застойной сердечной недостаточности . [35] Например, частота застойной сердечной недостаточности составляет 4,7%, 26% и 48% соответственно, когда пациенты получали доксорубицин в дозе 400 мг/м 2 , 550 мг/м 2 и 700 мг/м 2 . [4] Таким образом, пожизненное кумулятивное воздействие доксорубицина ограничено 400–450 мг/м 2 для того, чтобы снизить частоту застойной сердечной недостаточности до менее 5%, хотя существуют различия в переносимости доксорубицина между людьми. [35] Факторы риска, которые влияют на степень повреждения сердца, вызванного антрациклинами, включают генетическую изменчивость, возраст (младшая или старшая возрастная группа), предыдущее лечение кардиотоксичными препаратами и анамнез сердечных заболеваний. [29] Дети особенно подвержены риску из-за действия антрациклинов, которые могут нарушить развитие незрелого сердца. [35]
Сердечное повреждение, возникающее в ответ на начальные дозы антрациклина, можно обнаружить по повышению уровня тропонина сразу после введения. [35] Биопсия также позволяет на ранней стадии обнаружить сердечное повреждение, оценивая изменения ультраструктуры сердца. [35] Получение кумулятивных доз антрациклина вызывает дисфункцию левого желудочка и при продолжении дозировки достигает определенного порога, который может быть клинически обнаружен неинвазивными методами, такими как 2D -эхокардиография и визуализация скорости деформации . Достижения в разработке более чувствительных методов визуализации и биомаркеров позволяют на ранней стадии выявлять кардиотоксичность и проводить кардиопротекторное вмешательство для предотвращения кардиотоксичности, опосредованной антрациклином. [35]
Преобладающая восприимчивость сердца к антрациклинам частично обусловлена преимущественной митохондриальной локализацией антрациклинов. Это объясняется высоким сродством взаимодействия между антрациклинами и кардиолипином, фосфолипидом, присутствующим в митохондриальной мембране сердца, поскольку сердечная ткань содержит относительно большое количество митохондрий на клетку. [29] Сердечная ткань также имеет нарушенную защиту от окислительного стресса, демонстрируя низкий уровень антиоксидантных ферментов, таких как каталаза и супероксиддисмутаза, для детоксикации ROS, опосредованных антрациклином. [29]
Механизмы, объясняющие антрациклин-индуцированное повреждение сердца, сложны и взаимосвязаны. Впервые было признано, что это связано с окислительным стрессом, вызванным антрациклинами. [29] Появилось более позднее объяснение, согласно которому антрациклин-опосредованная кардиотоксичность обусловлена отравлением антрациклин-топоизомеразой IIb, что приводит к последующему окислительному стрессу. [36]
Для того чтобы уменьшить влияние сердечного повреждения в ответ на антрациклины, были исследованы несколько кардиопротекторных стратегий. Липосомальные формулы антрациклинов (обсуждаемые ниже) были разработаны и использовались для уменьшения сердечного повреждения. [37] Другие новые аналоги антрациклинов, такие как эпирубицин и идарубицин, также предоставляют возможности для снижения неблагоприятных сердечных событий; эти аналоги не продемонстрировали превосходящей противораковой активности по сравнению с исходными соединениями. [6] [35] Альтернативный метод введения лекарств, включающий непрерывную инфузию в течение 72 часов по сравнению с введением болюса, обеспечивает некоторую защиту и может использоваться, когда ожидаются высокие кумулятивные дозы. [35]
При внутривенном введении антрациклинов может произойти случайная экстравазация в местах инъекций. По оценкам, частота экстравазации составляет от 0,1% до 6%. [38] Экстравазация вызывает серьезные осложнения для окружающих тканей с симптомами некроза тканей и изъязвления кожи. [38] Дексразоксан в основном используется для лечения антрациклинов после экстравазации, действуя как ингибитор топоизомеразы II, а также как хелатирующий агент для снижения окислительного стресса, вызванного антрациклинами. [38] Дексразоксан также успешно использовался в качестве кардиопротекторного соединения в сочетании с доксорубицином у пациентов с метастатическим раком молочной железы, которых лечили более чем 300 мг/м 2 доксорубицина, а также у пациентов, у которых ожидается благоприятный эффект от высоких кумулятивных доз доксорубицина. [39] [37]
Нет высококачественных доказательств, подтверждающих эффективность кардиопротекторного лечения. [40] Исследования кардиопротекторной природы дексразоксана предоставляют доказательства того, что он может предотвращать повреждение сердца, не влияя на противоопухолевые эффекты лечения антрациклинами. У пациентов, получавших дексразоксан вместе с лечением антрациклинами, риск сердечной недостаточности снизился по сравнению с теми, кто лечился антрациклинами без дексразоксана. Однако никакого влияния на выживаемость не наблюдалось.
Радиоактивно меченый доксорубицин использовался в качестве агента визуализации поражений рака груди в пилотном исследовании. Этот радиохимический препарат, 99m Tc-доксорубицин, локализуется в поражениях молочной железы у пациенток и является потенциальным радиофармацевтическим препаратом для визуализации опухолей груди. [41]
В некоторых случаях антрациклины могут быть неэффективны из-за развития лекарственной устойчивости . Это может быть как первичная резистентность (нечувствительный ответ на начальную терапию), так и приобретенная резистентность (присутствует после демонстрации полного или частичного ответа на лечение). [42] Устойчивость к антрациклинам включает в себя множество факторов, но часто она связана с повышенной экспрессией трансмембранного белка оттока лекарств P-гликопротеина (P-gp) или белка множественной лекарственной устойчивости 1 ( MRP1 ), который удаляет антрациклины из раковых клеток. [43] [42] Большие исследовательские усилия были сосредоточены на разработке ингибиторов против MRP1 для повторной сенсибилизации клеток, устойчивых к антрациклинам, но многие такие препараты потерпели неудачу во время клинических испытаний. [43]
Липосомы представляют собой сферические фосфолипидные пузырьки, которые могут быть образованы одним или несколькими липидными бислоями с фосфолипидами или холестеринами. [45] Способность липосом инкапсулировать как гидрофобные, так и гидрофильные лекарственные соединения позволила липосомам стать эффективными системами доставки лекарств (СДЛ) для доставки ряда лекарств в этих наноносителях. [45]
Липосомальные формулы антрациклинов были разработаны для поддержания или даже повышения терапевтической эффективности антрациклинов, одновременно снижая их ограничивающую токсичность для здоровых тканей, в частности кардиотоксичность. В настоящее время в клиниках доступны две липосомальные формулы доксорубицина.
Doxil/Caelyx — первый одобренный FDA липосомальный DDS, изначально использовавшийся для лечения саркомы Капоши, связанной со СПИДом, в 1995 году, а сейчас используемый для лечения рецидивирующего рака яичников , метастатического рака молочной железы с повышенным сердечным риском и множественной миеломы. [46] [21] [47] Доксорубицин инкапсулирован в наноноситель, известный как Stealth или стерически стабилизированные липосомы, состоящие из однослойных липосом, покрытых гидрофильным полимером полиэтиленгликолем (ПЭГ), который ковалентно связан с фосфолипидами липосом. [48] Покрытие ПЭГ служит барьером от опсонизации , быстрого выведения, в то время как препарат стабильно удерживается внутри наноносителей с помощью химического градиента сульфата аммония. [37] [49] Главным преимуществом использования наноносителей в качестве системы доставки лекарств является их способность использовать протекающую сосудистую сеть опухолей и их нарушенный лимфатический дренаж посредством эффекта ЭПР. [50]
Максимальная концентрация свободного доксорубицина в плазме после введения Доксила существенно ниже по сравнению с обычным доксорубицином, что объясняет его низкий профиль кардиотоксичности. [37] Однако Доксил может вызывать ладонно-подошвенную эритродизестезию (ЛПЭ, синдром руки и ноги) из-за его накопления в коже. Доксил имеет более низкую максимально переносимую дозу (МПД) в 50 мг/м 2 каждые 4 недели по сравнению со свободным доксорубицином в 60 мг/м 2 каждые 3 недели. [37] Несмотря на это, максимальная кумулятивная доза для Доксила все еще выше по сравнению с доксорубицином из-за его кардиопротекторных свойств. [48]
Myocet — это еще один непегилированный липосомально-инкапсулированный комплекс доксорубицина цитрата, одобренный для использования в сочетании с циклофосфамидом у пациентов с метастатическим раком груди в качестве терапии первой линии в Европе и Канаде. Доксорубицин загружается в липосомы непосредственно перед введением пациентам с максимальной разовой дозой 75 мг/м 2 каждые 3 недели. [48] Myocet имеет такую же эффективность, как и обычный доксорубицин, при этом значительно снижая сердечную токсичность. [51] [52] [53]
Взаимодействие лекарств с антрациклинами может быть сложным и может быть обусловлено действием, побочными эффектами или метаболизмом антрациклина. Лекарства, которые ингибируют цитохром P450 или другие оксидазы, могут снижать клиренс антрациклинов, продлевая их период полувыведения из кровотока , что может увеличить кардиотоксичность и другие побочные эффекты. [57] Поскольку они действуют как антибиотики, антрациклины могут снижать эффективность лечения живыми культурами, такими как терапия бациллами Кальметта-Герена при раке мочевого пузыря. [58] Поскольку они действуют как миелосупрессоры, антрациклины могут снижать эффективность вакцин, подавляя иммунную систему. [59]
Некоторые взаимодействия имеют особое клиническое значение. Хотя дексразоксан может использоваться для смягчения кардиотоксичности или экстравазационного повреждения антрациклинов, он также может снизить их эффективность, и рекомендуется не начинать лечение дексразоксаном после первоначального лечения антрациклинами. [60] Трастузумаб (антитело HER2, используемое для лечения рака молочной железы) может усиливать кардиотоксичность антрациклинов [61] [62], хотя взаимодействие можно свести к минимуму, внедрив временной интервал между введением антрациклина и трастузумаба . [63] Таксаны (кроме доцетаксела) могут снижать метаболизм антрациклинов, увеличивая концентрацию антрациклинов в сыворотке. [64] Рекомендуется сначала лечить антрациклинами, если требуется комбинированное лечение с таксанами. [58]
Эта статья была адаптирована из следующего источника по лицензии CC BY 4.0 (2019) (отчеты рецензентов): Элисон Чонг; Шон МакГрат; Сюзанна Каттс (6 декабря 2018 г.). «Anthracyclines» (PDF) . WikiJournal of Medicine . 5 (1): 1. doi : 10.15347/WJM/2018.001 . ISSN 2002-4436. Wikidata Q60638523.
{{cite book}}
: CS1 maint: другие ( ссылка ){{cite book}}
: CS1 maint: другие ( ссылка ){{cite journal}}
: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка )