Комбинированный обезболивающий препарат
Гидрокодон/парацетамол (также известный как гидрокодон/ацетаминофен ) представляет собой комбинацию обезболивающих гидрокодона и парацетамола ( ацетаминофена). [1] Он используется для лечения умеренной и сильной боли . [1] [3] Принимается внутрь . [1] В США широко распространено рекреационное использование . [4] [5]
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, запор и рвоту. [1] [3] Серьезные побочные эффекты включают привыкание , снижение частоты дыхания , низкое кровяное давление , серотониновый синдром , тяжелые аллергические реакции и печеночную недостаточность . [1] Использование во время беременности может нанести вред плоду. [1] Не рекомендуется использовать с алкоголем . [3] Гидрокодон действует путем связывания с мю-опиоидным рецептором . [1] Как действует парацетамол, неясно, но он может блокировать выработку простагландинов . [1] [6]
Гидрокодон/парацетамол был одобрен для медицинского применения в США в 1982 году. [1] В США это контролируемое вещество Списка II . [1] В 2021 году это было двадцатое место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: на него было выписано более 26 миллионов рецептов. [7] [8] Он недоступен в Великобритании, [9] хотя комбинация кодеин/парацетамол (кокодамол) есть. [10] Он продается, среди прочего, под торговыми марками Vicodin и Norco . [1] [2]
Использование
Медицинский
Гидрокодон/парацетамол представляет собой комбинацию с фиксированной дозой , состоящую из опиоидного гидрокодона и неопиоидного анальгетика парацетамола. Он показан для облегчения умеренной и сильной боли острого, хронического или послеоперационного типа. [2] Гидрокодон/парацетамол выпускается в виде раствора для перорального применения и таблеток; однако прочность каждого компонента может различаться. [1] В октябре 2014 года Управление по борьбе с наркотиками перенесло комбинированные препараты гидрокодона из списка III в список II из-за риска неправильного использования, злоупотребления и утечки. [11]
Рекреационный
Утечка гидрокодона и его рекреационное использование возросли из-за его опиоидного воздействия. [12] В 2009 и 2010 годах гидрокодон был вторым наиболее часто встречающимся опиоидом в фармацевтической промышленности. Доказательства наличия наркотиков были переданы в федеральные государственные и местные судебно-медицинские лаборатории США, как сообщили Национальная информационная система судебно-медицинских лабораторий (NFLIS) и Система для получения информации из доказательств употребления наркотиков (STRIDE) Управления по борьбе с наркотиками . [13]
Беременность и кормление грудью
Длительное применение гидрокодона/парацетамола во время беременности может привести к синдрому отмены опиоидов у новорожденных. [1] Гидрокодон/парацетамол проникает в грудное молоко и может нанести вред ребенку. [1]
Нарушение функции почек и печени
Используйте с осторожностью из-за возможного риска токсичности. [1]
Побочные эффекты
Наиболее общий
- Легкомысленность [2]
- Головокружение [2]
- Эйфория
- Седация [2]
- Тошнота и рвота [2]
- Головные боли
Менее употребителен
- Центральная нервная система: сонливость, спутанность сознания, вялость, тревога, страх, беспокойство, зависимость, изменения настроения, ухудшение умственной и физической работоспособности [2]
- Желудочно-кишечная система: запор [2]
- Мочеполовая система: невозможность мочеиспускания, спазмы мочевого пузыря [2]
- Угнетение дыхания: снижение частоты и усилия дыхания [2]
- Нарушение слуха, необратимая потеря слуха [2]
- Дерматологические: сыпь, зуд [2]
Предупреждение о черном ящике
«Парацетамол был связан со случаями острой печеночной недостаточности, иногда приводящей к трансплантации печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени связаны с применением парацетамола в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного препарат, содержащий парацетамол». [2]
В США на этикетке гидрокодона/парацетамола имеется черный ящик, предупреждающий о зависимости, злоупотреблениях и неправильном использовании. [2] [1]
Передозировка
Гидрокодон: может возникнуть угнетение дыхания , сильная сонливость, переходящая в кому, мышечная вялость, холодная и липкая кожа, замедление сердечного ритма, низкое кровяное давление, резкая потеря функции сердца и смерть. [2]
Парацетамол: может возникнуть печеночная и почечная недостаточность, кома из-за низкого уровня сахара в крови. [2]
Взаимодействия
Гидрокодон может проявлять усиленный респираторный депрессивный эффект в сочетании с другими седативными средствами , такими как другие опиоиды , бензодиазепины , небензодиазепиновые седативные средства , психотропные средства и противосудорожные средства . [14]
Одновременное применение парацетамола с алкогольной продукцией может повысить риск развития острой печеночной недостаточности . [2]
Мониторинг
Лабораторные функциональные тесты следует использовать для мониторинга терапии у людей с тяжелыми заболеваниями печени или почек. [2]
Фармакология
Гидрокодон
- Механизм действия: Гидрокодон действует преимущественно как агонист мю -опиоидных рецепторов , но также является слабым агонистом дельта-опиоидных и каппа-опиоидных рецепторов. [15]
- Всасывание/распределение. Пероральный препарат может всасываться из желудочно-кишечного тракта и оставаться на 20–50% связанным с белками плазмы. [15] Начало аналгезии составляет около 20–30 минут, продолжительность от 4 до 8 часов и t 1/2 от 3 до 4 часов. [15] Максимальные уровни в сыворотке достигаются через 1,3 часа. [16]
- Метаболизм/выведение: метаболизируется до норгидрокодона с помощью цитохрома P450 3A4 и до гидроморфона , также биологически активного, с помощью цитохрома P450 2D6 . [17] [18] У лиц с дефектом гена, кодирующего CYP2D6, клиренс препарата будет ниже и будет образовываться меньше метаболитов, таких как гидроморфон; однако влияние на анальгезию остается неизвестным. [18]
- Метаболиты. Гидроморфон, основной активный метаболит, имеет в 10–33 раза более высокую аффинность связывания с мю-опиоидными рецепторами, чем гидрокодон. У некоторых пациентов оно может быть более чем в 100 раз выше. [19]
Парацетамол
- Механизм действия: Парацетамол ингибирует фермент ЦОГ , который отвечает за синтез простагландинов. [6] Простагландины усиливают восприятие боли. Подавление выработки простагландинов помогает облегчить боль. [20]
- Всасывание/распределение. Период полувыведения парацетамола при пероральном приеме составляет от 1,25 до 3 часов, а пиковый уровень достигается через 10–60 минут после приема. [21]
- Метаболизм/выведение: Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени посредством глюкуронидации и сульфатирования с образованием в основном нетоксичных метаболитов и некоторых высокореактивных метаболитов, которые инактивируются глутатионом . [21] 85% пероральной дозы выводится через почки . [2] В высоких дозах запас глутатиона не может удовлетворить его потребность, что приводит к накоплению высокореактивных соединений, что приводит к повреждению печени. [21]
Общество и культура
Легальное положение
30 июня 2009 года консультативная группа Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) с небольшим перевесом проголосовала за то, чтобы рекомендовать FDA удалить с рынка викодин и другой опиоид, перкоцет , из-за «высокой вероятности передозировки отпускаемых по рецепту наркотиков и ацетаминофена». продукты". [22] Экспертная группа также выразила обеспокоенность по поводу повреждения печени компонентом парацетамола, который также является основным ингредиентом широко используемых безрецептурных лекарств, таких как Тайленол. [22] Ежегодно передозировка парацетамола связана с примерно 400 смертельными случаями и 42 000 госпитализациями. [23]
В январе 2011 года FDA попросило производителей рецептурных комбинированных продуктов, содержащих парацетамол, ограничить количество парацетамола до уровня не более 325 мг в каждой таблетке или капсуле в течение трех лет. [24] [25] [26] [27] FDA также потребовало от производителей всех продуктов, содержащих парацетамол, выпустить предупреждение «черный ящик», указывающее на потенциальный риск серьезного повреждения печени, и предупреждение, подчеркивающее возможность возникновения аллергических реакций. [24] [25] [27]
22 августа 2014 года Управление по борьбе с наркотиками (DEA) объявило, что все комбинированные продукты с гидрокодоном (HCP) будут перенесены из Списка III в Список II Закона о контролируемых веществах (CSA), вступившего в силу 6 октября 2014 года. [11] В 2010 году , более 16 000 смертей были приписаны злоупотреблению опиоидными препаратами. [11] Несмотря на то, что существуют законные медицинские применения медицинских работников, данные свидетельствуют о том, что значительное количество людей злоупотребляют ими. [11]
Популярная культура
Актер Мэтью Перри много лет боролся со своей зависимостью от викодина после аварии на водном мотоцикле в 1997 году. [28]
В мае 2017 года профессиональный гольфист Тайгер Вудс был арестован полицией за вождение в нетрезвом виде . Вудс сказал, что это произошло из-за четырех рецептурных лекарств , которые он принимал во время операции на спине, одним из которых был викодин. [29] [30]
Доктор Грегори Хаус , главный герой « Хауса» , носит с собой викодин и часто принимает его, чтобы облегчить боль в ноге, что играет важную роль на протяжении всего сериала. [31] [32]
Торговые марки
Торговые марки включают Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco и Vicodin и другие. [33]
Рекомендации
- ^ abcdefghijklmnopq «Norco (таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP) Пересмотр CII: март 2021 г.» . ДейлиМед . Проверено 23 ноября 2022 г.
- ^ abcdefghijklmnopqrst «Викодин Викодин ES Викодин HP (таблетки битартрата гидрокодона и ацетаминофена, USP) Rx только CS-II». ДейлиМед . Проверено 23 ноября 2022 г.
- ^ abc Манкано М, Галлахер Дж (2010). Часто назначаемые лекарства. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 7. ISBN 9780763781170.
- ^ Паррилло В.Н. (2008). Энциклопедия социальных проблем. МУДРЕЦ. п. 262. ИСБН 9781412941655.
- ^ Сингла А, Слоан П. (2013). «Фармакокинетическая оценка гидрокодона/ацетаминофена для снятия боли». Журнал управления опиоидами . 9 (1): 71–80. дои : 10.5055/jom.2013.0149. ПМИД 23709306.
- ^ аб Грэм Г.Г., Скотт К.Ф. (1 февраля 2005 г.). «Механизм действия парацетамола». Американский журнал терапии . 12 (1): 46–55. дои : 10.1097/00045391-200501000-00008. PMID 15662292. S2CID 38261222.
- ^ «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Ацетаминофен; Гидрокодон - Статистика использования наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Аткинс Л. (16 августа 2001 г.). «Знаешь, что такое Вике?». Хранитель . Проверено 23 декабря 2018 г.
- ^ «Кокодамол 30/500 таблеток - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (eMC)» . www.medicines.org.uk . Проверено 7 августа 2019 г.
- ^ abcd «Списки контролируемых веществ: изменение списков продуктов комбинации гидрокодона из Списка III в Список II». Федеральный реестр . 22 августа 2014 года . Проверено 23 ноября 2022 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ "Норко-наркомания". Исправление . 21 января 2015 года . Проверено 4 ноября 2015 г.
- ^ «Гидрокодон (торговые названия: викодин, Лортаб, Лорцет-HD, Гикодан, Викопрофен)» (PDF) . Отдел по борьбе с наркотиками . Апрель 2013 г. Архивировано (PDF) из оригинала 18 апреля 2013 г. . Проверено 21 мая 2013 г.
- ^ Беккер DE (1 января 2011 г.). «Неблагоприятное лекарственное взаимодействие». Прогресс анестезии . 58 (1): 31–41. дои : 10.2344/0003-3006-58.1.31. ПМЦ 3265267 . ПМИД 21410363.
- ^ abc Вальехо Р., Баркин Р.Л., Ван В.К. (1 августа 2011 г.). «Фармакология опиоидов в лечении хронических болевых синдромов». Врач боли . 14 (4): Е343-60. дои : 10.36076/ppj.2011/14/E343 . ПМИД 21785485.
- ^ «Вкладыш в маркировку: гидрокодон/ацетаминофен 7,5 мг/325 мг» (PDF) . Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA . Чартвелл. 18 октября 2013 года . Проверено 22 января 2024 г.
- ^ Конус Э.Дж., Дарвин В.Д., Городецкий К.В., Тан Т. (1 августа 1978 г.). «Сравнительный метаболизм гидрокодона у человека, крысы, морской свинки, кролика и собаки». Метаболизм и распределение лекарств . 6 (4): 488–93. ПМИД 28931.
- ^ Аб Кэй А.Д. (2015). Основы фармакологии для анестезии, обезболивания и интенсивной терапии . Спрингер. стр. 134–13. ISBN 9781461489481.
- ^ Гидрокодон и ацетаминофен (парацетамол): информация о препарате (изд. версии 390.0). Лексикомп®. 2024.
- ^ Голаны DE (2008). Принципы фармакологии: патофизиологические основы лекарственной терапии . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 275–276. ISBN 978-0-7817-8355-2.
- ^ abc Синатра RS (2011). Сущность анальгезии и анальгетиков . Издательство Кембриджского университета. п. 256. ИСБН 978-0-521-14450-6.
- ^ ab «Советники FDA голосуют за прекращение продажи викодина и перкоцета». Си-Эн-Эн.
- ^ Харрис Дж. (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на рецептурные обезболивающие». Нью-Йорк Таймс . ISSN 0362-4331 . Проверено 4 ноября 2015 г.
- ^ ab «FDA ограничивает использование ацетаминофена в комбинированных продуктах, отпускаемых по рецепту; требует предупреждений о токсичности для печени» (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 13 января 2011 года . Проверено 13 января 2011 г.
- ^ ab «Сообщение FDA о безопасности лекарств: количество отпускаемых по рецепту продуктов с ацетаминофеном будет ограничено 325 мг на единицу дозировки; предупреждение в штучной упаковке подчеркнет возможность тяжелой печеночной недостаточности» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 13 января 2011 года . Проверено 13 января 2011 г.
- ^ Перроне М (13 января 2011 г.). «FDA приказывает снизить количество обезболивающего викодина» . Бостон Глобус . Ассошиэйтед Пресс . Проверено 13 января 2011 г.
- ^ аб Харрис Дж. (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на рецептурные обезболивающие». Нью-Йорк Таймс . Проверено 13 января 2011 г.
- ↑ Дайвер, Тони (29 октября 2023 г.). «Никто не удивится, если я умру»: Как Мэтью Перри рассказал о своей зависимости». Телеграф . ISSN 0307-1235 . Проверено 17 декабря 2023 г.
- ^ «Полиция опубликовала видеозапись ареста Тайгера Вудса за вождение в нетрезвом виде с видеорегистратора» . Хранитель. Ассошиэйтед Пресс. 1 июня 2017 года . Проверено 1 июня 2017 г.
- ↑ Мюррей Э (29 мая 2017 г.). «Тайгер Вудс говорит, что к аресту за вождение в нетрезвом состоянии во Флориде привели лекарства, а не алкоголь». Хранитель . Проверено 1 июня 2017 г.
- ^ « Пилот ». Хаус, Мэриленд . Сезон 1. Эпизод 1. 16 ноября 2004 г.
- ^ « Двадцать викодин ». Хаус, Мэриленд . Сезон 8. Эпизод 1. 3 октября 2011 г.
- ^ «Адол (гидрокодон-ацетаминоф) перорально: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Проверено 26 июля 2017 г.
Внешние ссылки
- Федеральные правила США по викодину. Архивировано 18 января 2017 г. в Wayback Machine.