Комбинированный обезболивающий препарат
Гидрокодон/парацетамол (также известный как гидрокодон/ацетаминофен ) — это комбинация обезболивающих гидрокодона и парацетамола ( ацетаминофена). [1] Он используется для лечения умеренной и сильной боли . [1] [3] Он принимается внутрь . [1] Рекреационное использование распространено в Соединенных Штатах. [4] [5]
Распространенные побочные эффекты включают головокружение, сонливость, запор и рвоту. [1] [3] Серьезные побочные эффекты включают привыкание , снижение частоты дыхания , низкое кровяное давление , тяжелые аллергические реакции и печеночную недостаточность . [1] Использование во время беременности может нанести вред плоду. [1] Использование с алкоголем не рекомендуется. [3] Гидрокодон работает путем связывания с мю-опиоидными рецепторами . [1] Механизм действия парацетамола неясен, но может включать блокирование образования простагландинов . [1] [6]
Гидрокодон/парацетамол был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1982 году. [1] В Соединенных Штатах это контролируемое вещество из Списка II . [1] В 2022 году это было 23-е наиболее часто назначаемое лекарство в Соединенных Штатах, с более чем 23 миллионами рецептов. [7] [8] Он недоступен в Соединенном Королевстве, [9] хотя комбинация кодеин/парацетамол (ко-кодамол) доступна. [10] Он продается под торговыми марками Vicodin и Norco , среди прочих. [1] [2]
Использует
Медицинский
Гидрокодон/парацетамол — это комбинация с фиксированной дозой, состоящая из опиоидного гидрокодона и неопиоидного анальгетика парацетамола. Он показан для облегчения умеренной и сильной боли острого, хронического или послеоперационного типов. [2] Гидрокодон/парацетамол выпускается в форме перорального раствора и таблеток; однако сила действия каждого компонента может различаться. [1] В октябре 2014 года Управление по борьбе с наркотиками перенесло комбинированные препараты гидрокодона из списка III в список II из-за риска их неправильного использования, злоупотребления и утечки. [11]
Рекреационный
Утечка гидрокодона и его рекреационное использование возросли из-за его опиоидных эффектов. [12] В 2009 и 2010 годах гидрокодон был вторым наиболее часто встречающимся опиоидом в фармацевтической промышленности. Доказательства употребления наркотиков были представлены в федеральные государственные и местные судебно-медицинские лаборатории США, как сообщалось в Национальной системе судебно-медицинской лабораторной информации (NFLIS) и Системе извлечения информации из доказательств употребления наркотиков (STRIDE) Управления по борьбе с наркотиками . [13]
Беременность и кормление грудью
Длительное применение гидрокодона/парацетамола во время беременности может привести к неонатальному синдрому отмены опиоидов. [1] Гидрокодон/парацетамол проникает в грудное молоко и может нанести вред ребенку. [1]
Нарушение функции почек и печени
Существует возможный риск токсичности. [1]
Побочные эффекты
Наиболее распространенный
- Головокружение [2]
- Головокружение [2]
- Эйфория [ требуется ссылка ]
- Седация [2]
- Тошнота и рвота [2]
- Головные боли
Менее распространенный
- Центральная нервная система: сонливость, спутанность сознания, вялость, беспокойство, страх, тревога, зависимость, изменения настроения, ухудшение умственной и физической работоспособности [2]
- Желудочно-кишечная система: запоры [2]
- Мочеполовая система: невозможность мочеиспускания, спазмы мочевого пузыря [2]
- Угнетение дыхания: снижение частоты и усилия дыхания [2]
- Нарушение слуха, постоянная потеря слуха [2]
- Дерматологические: сыпь, зуд [2]
Предупреждение в рамке
«Парацетамол был связан со случаями острой печеночной недостаточности, иногда приводящими к трансплантации печени и смерти. Большинство случаев поражения печени связаны с использованием парацетамола в дозах, превышающих 4000 миллиграммов в день, и часто включают более одного продукта, содержащего парацетамол». [2]
В США этикетка гидрокодона/парацетамола содержит предупреждение в рамке о зависимости, злоупотреблении и неправильном использовании. [2] [1]
Передозировка
Гидрокодон: угнетение дыхания , сильная сонливость , прогрессирующая до комы, мышечная вялость, холодная и липкая кожа, замедление сердечного ритма, низкое кровяное давление, резкая потеря функции сердца и может наступить смерть. [2]
Парацетамол: может возникнуть печеночная и почечная недостаточность, гипогликемическая кома. [2]
Взаимодействия
Гидрокодон может демонстрировать усиленный эффект угнетения дыхания при сочетании с другими седативными средствами , такими как другие опиоиды , бензодиазепины , небензодиазепиновые седативные средства , психотропные средства и противосудорожные средства . [14]
Одновременное применение парацетамола с алкогольной продукцией может увеличить риск острой печеночной недостаточности . [2]
Фармакология
Гидрокодон
- Механизм действия: Гидрокодон действует в первую очередь как агонист мю -опиоидных рецепторов , но также является слабым агонистом дельта-опиоидных и каппа-опиоидных рецепторов. [15]
- Всасывание/распределение: Пероральная форма может всасываться из желудочно-кишечного тракта и оставаться на 20–50 % связанной с белками плазмы. [15] Начало анальгезии составляет около 20–30 минут, продолжительность составляет от 4 до 8 часов, а t 1/2 составляет от 3 до 4 часов. [15] Максимальные уровни в сыворотке достигаются через 1,3 часа. [1]
- Метаболизм/выведение: Он метаболизируется в норгидрокодон цитохромом P450 3A4 и в гидроморфон , также биологически активный, цитохромом P450 2D6 . [16] [17] У людей с дефектом гена, кодирующего CYP2D6, клиренс препарата будет ниже и будет образовываться меньше метаболитов, таких как гидроморфон; однако влияние на анальгезию остается неизвестным. [17]
- Метаболиты: Гидроморфон, основной активный метаболит, имеет в 10-33 раза более высокую связывающую способность с мю-опиоидным рецептором, чем гидрокодон. У некоторых пациентов она может быть выше в >100 раз. [18]
Парацетамол
- Механизм действия: Парацетамол подавляет фермент ЦОГ , который отвечает за синтез простагландинов. [6] Простагландины усиливают восприятие боли. Ингибирование выработки простагландинов помогает облегчить боль. [19]
- Всасывание/распределение: Период полувыведения перорального парацетамола составляет от 1,25 до 3 часов, а пиковый уровень достигается через 10–60 минут после приема внутрь. [20]
- Метаболизм/выведение: Парацетамол метаболизируется в основном в печени путем глюкуронирования и сульфатирования до в основном нетоксичных метаболитов и некоторых высокореактивных метаболитов, которые инактивируются глутатионом . [ 20] 85% пероральной дозы выводится через почки . [2] При высоких дозах поставка глутатиона не может удовлетворить его потребность, что приводит к накоплению высокореактивных соединений, что приводит к повреждению печени. [20]
Общество и культура
Правовой статус
В июне 2009 года консультативная группа Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) проголосовала с небольшим перевесом за то, чтобы рекомендовать FDA удалить Викодин и другой опиоид, Перкоцет , с рынка из-за «высокой вероятности передозировки рецептурными наркотиками и продуктами на основе ацетаминофена». [21] Группа также сослалась на опасения по поводу повреждения печени из-за их компонента парацетамола, который также является основным ингредиентом в широко используемых безрецептурных препаратах, таких как Тайленол. [21] Каждый год передозировка парацетамола связана примерно с 400 смертями и 42 000 госпитализаций. [22]
В январе 2011 года FDA обратилось к производителям рецептурных комбинированных препаратов, содержащих парацетамол, с просьбой ограничить количество парацетамола до не более 325 мг в каждой таблетке или капсуле в течение трех лет. [23] [24] [25] [26] FDA также потребовало от производителей всех препаратов, содержащих парацетамол, размещать на всех продуктах предупреждение в черной рамке, указывающее на потенциальный риск серьезного поражения печени, и предупреждение, подчеркивающее возможность возникновения аллергических реакций. [23] [24] [26]
В августе 2014 года Управление по борьбе с наркотиками (DEA) объявило, что все комбинированные продукты на основе гидрокодона (HCP) будут переведены из списка III в список II Закона о контролируемых веществах (CSA), вступающий в силу в октябре 2014 года. [11] В 2010 году более 16 000 смертей были связаны со злоупотреблением опиоидными препаратами. [11] Несмотря на то, что существуют законные медицинские применения комбинированных продуктов на основе гидрокодона, данные свидетельствуют о том, что значительное число людей злоупотребляют ими. [11]
Популярная культура
Актер Мэтью Перри много лет боролся со своей зависимостью от викодина после аварии на гидроцикле в 1997 году. [27]
В мае 2017 года профессиональный гольфист Тайгер Вудс был арестован полицией за вождение в нетрезвом виде . Вудс сказал, что это произошло из-за четырёх рецептурных препаратов , которые он принимал для операции на спине, одним из которых был Викодин. [28] [29]
Грегори Хаус , главный герой сериала «Хаус» , постоянно носит с собой викодин и часто принимает его, чтобы облегчить боль в ноге, что играет важную роль на протяжении всего сериала. [30] [31]
Названия брендов
Среди торговых марок можно назвать Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco и Vicodin. [32]
Ссылки
- ^ abcdefghijklmnopqr "Norco (таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP) CII Пересмотрено: март 2021 г.". DailyMed . Получено 23 ноября 2022 г. .
- ^ abcdefghijklmnopqrs "Викодин Викодин ES Викодин HP (таблетки гидрокодона битартрата и ацетаминофена, USP) только по рецепту CS-II". DailyMed . Получено 23 ноября 2022 г. .
- ^ abc Mancano M, Gallagher J (2010). Часто назначаемые лекарства. Jones & Bartlett Learning. стр. 7. ISBN 9780763781170.
- ^ Паррилло В.Н. (2008). Энциклопедия социальных проблем. МУДРЕЦ. п. 262. ИСБН 9781412941655.
- ^ Сингла А., Слоан П. (2013). «Фармакокинетическая оценка гидрокодона/ацетаминофена для лечения боли». Журнал по лечению опиоидной зависимости . 9 (1): 71–80. doi :10.5055/jom.2013.0149. PMID 23709306.
- ^ ab Graham GG, Scott KF (1 февраля 2005 г.). «Механизм действия парацетамола». American Journal of Therapeutics . 12 (1): 46–55. doi :10.1097/00045391-200501000-00008. PMID 15662292. S2CID 38261222.
- ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
- ^ "Статистика использования ацетаминофена; гидрокодона, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 г. .
- ↑ Аткинс Л. (16 августа 2001 г.). «Знаете, кто такой Вайк?». The Guardian . Получено 23 декабря 2018 г.
- ^ "Таблетки Co-codamol 30/500 - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". eMC . Получено 7 августа 2019 г. .
- ^ abcd "Списки контролируемых веществ: Перераспределение комбинированных продуктов гидрокодона из Списка III в Список II". Федеральный реестр . 22 августа 2014 г. Получено 23 ноября 2022 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .
- ^ "Norco Addiction". The Fix . 21 января 2015 г. Получено 4 ноября 2015 г.
- ^ "Гидрокодон (Торговые наименования: Викодин, Лортаб, Лорцет-HD, Гикодан, Викопрофен)" (PDF) . Управление по борьбе с наркотиками . Апрель 2013 г. Архивировано (PDF) из оригинала 18 апреля 2013 г. . Получено 21 мая 2013 г. .
- ^ Becker DE (1 января 2011 г.). «Неблагоприятные взаимодействия лекарственных средств». Anesthesia Progress . 58 (1): 31–41. doi :10.2344/0003-3006-58.1.31. PMC 3265267. PMID 21410363 .
- ^ abc Vallejo R, Barkin RL, Wang VC (1 августа 2011 г.). "Фармакология опиоидов в лечении хронических болевых синдромов". Pain Physician . 14 (4): E343-60. doi : 10.36076/ppj.2011/14/E343 . PMID 21785485.
- ^ Cone EJ, Darwin WD, Gorodetzky CW, Tan T (1 августа 1978 г.). «Сравнительный метаболизм гидрокодона у человека, крысы, морской свинки, кролика и собаки». Drug Metabolism and Disposition . 6 (4): 488–93. PMID 28931.
- ^ ab Kaye AD (2015). Основы фармакологии для анестезии, лечения боли и интенсивной терапии . Springer. С. 134–13. ISBN 9781461489481.
- ^ Гидрокодон и ацетаминофен (парацетамол): Информация о лекарственных средствах (Версия 390.0 ред.). Lexicomp. 2024.
- ^ Golan DE (2008). Принципы фармакологии: патофизиологическая основа лекарственной терапии . Lippincott Williams & Wilkins. стр. 275–276. ISBN 978-0-7817-8355-2.
- ^ abc Sinatra RS (2011). Сущность анальгезии и анальгетики . Cambridge University Press. стр. 256. ISBN 978-0-521-14450-6.
- ^ ab «Консультанты FDA голосуют за изъятие Викодина и Перкоцета с рынка». CNN.
- ^ Harris G (13 января 2011 г.). «FDA планирует новые ограничения на рецептурные обезболивающие». The New York Times . ISSN 0362-4331 . Получено 4 ноября 2015 г.
- ^ ab "FDA ограничивает использование ацетаминофена в рецептурных комбинированных продуктах; требует предупреждений о токсичности для печени" (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 13 января 2011 г. Получено 13 января 2011 г.
- ^ ab "Сообщение FDA о безопасности лекарственных препаратов: рецептурные препараты с ацетаминофеном будут ограничены 325 мг на единицу дозировки; предупреждение в рамке будет подчеркивать потенциальную опасность тяжелой печеночной недостаточности". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 13 января 2011 г. Получено 13 января 2011 г.
- ^ Perrone M (13 января 2011 г.). «FDA распорядилось снизить содержание обезболивающего в Викодине». The Boston Globe . Associated Press . Получено 13 января 2011 г.
- ^ ab Harris G (13 января 2011 г.). "FDA планирует новые ограничения на рецептурные обезболивающие". The New York Times . Получено 13 января 2011 г.
- ↑ Diver T (29 октября 2023 г.). ««Никто не удивился бы, если бы я умер»: как Мэтью Перри рассказал о своей зависимости». The Telegraph . ISSN 0307-1235 . Получено 17 декабря 2023 г.
- ^ "Полиция опубликовала запись с видеорегистратора ареста Тайгера Вудса за вождение в нетрезвом виде". Guardian. Associated press. 1 июня 2017 г. Получено 1 июня 2017 г.
- ↑ Мюррей Э. (29 мая 2017 г.). «Тайгер Вудс утверждает, что арест за вождение в нетрезвом виде во Флориде произошел из-за лекарств, а не алкоголя». The Guardian . Получено 1 июня 2017 г.
- ↑ « Пилот ». Доктор Хаус . Сезон 1. Эпизод 1. 16 ноября 2004 г.
- ^ " Двадцать Викодина ". Доктор Хаус . Сезон 8. Эпизод 1. 3 октября 2011 г.
- ^ "Adol (Hydrocodone-Acetaminoph) Oral: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка – WebMD". WebMD . Получено 26 июля 2017 г. .