Высокомолекулярный кининоген ( HMWK или HK ) — это циркулирующий плазменный белок, который участвует в инициации свертывания крови и в образовании вазодилататора брадикинина через калликреин-кининовую систему . HMWK неактивен до тех пор, пока он не прикрепится к связывающим белкам под эндотелием, нарушенным в результате травмы, тем самым инициируя свертывание; или он не свяжется с неповрежденными эндотелиальными клетками или тромбоцитами для функций, отличных от свертывания.
В прошлом HMWK назывался HMWK-калликреиновым фактором, фактором Флёжеака (1975), [1] фактором Фицджеральда (1975), [2] и фактором Уильямса-Фицджеральда-Флёжеака, - эпонимы были даны по именам людей, у которых впервые был выявлен дефицит HMWK. Его нынешнее общепринятое название - это противопоставление его низкомолекулярному кининогену (LMWK), который имеет схожую с HMWK функцию в тканевой (в отличие от сывороточной) кинин-калликреиновой системе.
HMWK — это альфа-глобулин с шестью функциональными доменами. Он циркулирует как одноцепочечный полипептид из 626 аминокислот. Тяжелая цепь содержит домены 1, 2 и 3; легкая цепь — домены 5 и 6. Домен 4 связывает тяжелую и легкую цепи в дополнение к дисульфидной связи между позициями, близкими к N- и C-концам. [3]
Домены содержат следующие функциональные сайты:
HMWK — один из четырех белков, которые взаимодействуют для инициирования пути контактной активации (также называемого внутренним путем ) коагуляции : остальные три — это фактор XII , фактор XI и прекалликреин . HMWK не является ферментативно активным и функционирует только как кофактор для активации калликреина и фактора XII. Он также необходим для активации фактора XI фактором XIIa.
HMWK также является предшественником брадикинина ; [4] этот вазодилататор высвобождается посредством положительной обратной связи калликреином . Расщепление калликеином приводит к высвобождению двух пептидов, одним из которых является брадикинин, из четвертого домена HMWK. [3]
Расщепление калликреином также помогает HMWK оптимально функционировать в качестве коактиватора . Расщепление приводит к изменению конформации HMWK, что может увеличить доступность его домена связывания с поверхностью, что может объяснить повышенное сродство расщепленного HMWK к отрицательно заряженным поверхностям. [3] Полученные разорванные легкие и тяжелые цепи остаются связанными вышеупомянутой дисульфидной связью вблизи исходных N- и C-концов. [3]
HMWK является сильным ингибитором цистеиновых протеиназ. За эту активность отвечают домены 2 и 3 на его тяжелой цепи. [5]
Расщепление HMWK активированным фактором XI аннулирует способность HMWK действовать как кофактор, устанавливая отрицательную обратную связь. [3] [6]
Ген как LMWK, так и HMWK расположен на 3-й хромосоме (3q26). [7] Альтернативный сплайсинг транскрипта гена KNG1 приводит к образованию обработанной мРНК, которая отличается тем, что включено из последних двух экзонов пре-мРНК. [8] [9] Следовательно, белок HMWK отличается от LMWK только тем, что имеет более длинную легкую цепь: тяжелая цепь и части брадикинина идентичны. [9]
Измерение HMWK обычно проводится с помощью исследований смешивания, в которых плазма с дефицитом HMWK смешивается с образцом пациента и определяется частичное тромбопластиновое время (PTT). Результаты выражаются в % от нормы - значение ниже 60% указывает на дефицит. [ необходима цитата ]
Существование HMWK было выдвинуто в 1975 году, когда было описано несколько пациентов с дефицитом класса плазменного белка и удлинением времени кровотечения и АЧТВ. [10] Повышенного риска кровотечения или каких-либо других симптомов не наблюдается, поэтому дефицит является признаком, а не заболеванием.