Эрголоид мезилат ( USAN ), ко-дергокрин мезилат ( BAN ) или дигидроэрготоксин мезилат , торговое название Hydergine , представляет собой смесь метансульфонатных солей трех дигидрированных алкалоидов спорыньи ( дигидроэргокристин , дигидроэргокорнин и альфа- и бета - дигидроэргокриптин ) .
Он был разработан Альбертом Хофманном (первооткрывателем ЛСД ) для компании Sandoz (ныне часть Novartis ).
Его использовали для лечения деменции и возрастных когнитивных нарушений (например, при болезни Альцгеймера ) [1] , а также для содействия восстановлению после инсульта .
Систематический обзор, опубликованный в 1994 году, не нашел существенных доказательств в поддержку использования эрголоидных мезилатов, сделав лишь вывод о том, что потенциально эффективные дозы могут быть выше тех, которые в настоящее время одобрены для лечения деменции. [2]
Таблетки эрголоида мезилата USP для сублингвального применения содержат 1 мг эрголоида мезилата USP, смеси метансульфонатной соли следующих гидрогенизированных алкалоидов: дигидроэргокорнина мезилат 0,333 мг, дигидроэргокристина мезилат 0,333 мг, дигидроэргокриптина мезилат 0,333 мг. [3]
Его использовали для лечения гиперпролактинемии (высокого уровня пролактина). [4]
Использование эрголоидных алкалоидов при деменции было окружено неопределенностями. В 2000 году систематический обзор Cochrane пришел к выводу, что гидергин хорошо переносится и демонстрирует значительные эффекты лечения при оценке либо по глобальным рейтингам, либо по всеобъемлющим рейтинговым шкалам. Однако небольшое количество доступных для анализа испытаний ограничило возможность продемонстрировать статистически значимые смягчающие эффекты в определенных подгруппах (например, более молодой возраст, более высокая дозировка, болезнь Альцгеймера). [5]
Эрголоид противопоказан лицам, у которых ранее наблюдалась гиперчувствительность к препарату. Он также противопоказан пациентам с психозом, острым или хроническим, независимо от этиологии . [6] Конкретные лекарственные взаимодействия неизвестны, но утверждается, что существует множество потенциальных взаимодействий. [6]
Побочные эффекты минимальны. Наиболее распространенными являются преходящая, зависящая от дозы тошнота и желудочно-кишечные расстройства, [7] и подъязычное раздражение при приеме таблеток SL. Другие распространенные побочные эффекты включают: [6] [8]
В результате последних упомянутых эффектов использование производных эрголина для лечения нарушений кровообращения, проблем с памятью, проблем с ощущениями и лечения мигрени больше не разрешено в некоторых странах ЕС, поскольку считается, что риски перевешивают любые преимущества. [9] Однако эта обеспокоенность может излишне подавлять использование лекарств на основе эрголина. [11]
Несмотря на то, что этот препарат использовался для лечения деменции в течение многих лет, механизм его действия до сих пор не ясен. [7] Он стимулирует дофаминергические и серотонинергические рецепторы и блокирует альфа- адренорецепторы . [12] Текущие исследования предполагают, что основным эффектом гидергина может быть модуляция синаптической нейротрансмиссии, а не только увеличение кровотока, как считалось ранее. [13] Характерной особенностью, сопровождающей старение, является повышение уровня моноаминоксидазы (МАО). [14] Это приводит к снижению доступности катехоламинов в синаптической щели. В одном исследовании взаимодействие между возрастом и лечением гидергином наблюдалось в гипоталамусе , гиппокампе и мозжечке . Эффект гидергина был более выражен в пожилой группе в гипоталамусе и мозжечке, и более выражен у взрослых в гиппокампе . Эти результаты свидетельствуют о том, что повышенную активность МАО в мозге при старении можно изменить с помощью лечения гидрогином в некоторых областях мозга.
Четыре компонента отличаются только тем, какая из четырех протеиногенных аминокислот используется в биосинтезе : [15]
Торговые марки включают Hydergine, Hydergina, Gerimal, Niloric, Redizork, Alkergot, Cicanol, Redergin и Hydrine.