Меглитиниды или глиниды — это класс препаратов, используемых для лечения диабета 2 типа . [1]
Репаглинид (торговое название Прандин) [2] получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США в 1997 году.
Другие препараты этого класса включают натеглинид (Starlix) [3] и митиглинид (Glufast).
Побочные эффекты включают увеличение веса и гипогликемию . Хотя вероятность гипогликемии ниже, чем у тех, кто принимает сульфонилмочевины , [ необходима ссылка ] это все равно серьезный потенциальный побочный эффект, который может быть опасным для жизни. Пациенты, принимающие это лекарство, должны знать признаки и симптомы гипогликемии и соответствующее лечение.
Репаглинид вызвал увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом (опухолей) щитовидной железы и печени у самцов крыс. [2] Подобного эффекта не наблюдалось с другим препаратом этого класса, натеглинидом. [3]
Систематический обзор Cochrane 2020 года не обнаружил достаточных доказательств снижения смертности от всех причин, серьезных нежелательных явлений, сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда , нефатального инсульта или терминальной стадии почечной недостаточности при сравнении монотерапии метформином с меглитинидом для лечения диабета 2 типа. [4]
Они связываются с АТФ -зависимым каналом K + (K ATP ) на клеточной мембране бета-клеток поджелудочной железы аналогично сульфонилмочевинам , но имеют более слабое сродство к связыванию и более быструю диссоциацию от сайта связывания SUR1. Это увеличивает концентрацию внутриклеточного калия, что приводит к тому, что электрический потенциал по направлению к внутриклеточной стороне мембраны становится более положительным. Эта деполяризация открывает потенциалзависимые каналы Ca 2+ . Повышение внутриклеточного кальция приводит к увеличению слияния гранул инсулина в клеточной мембране и, следовательно, к увеличению секреции (про)инсулина.