stringtranslate.com

Гомосилденафил

Гомосилденафил (также известный как метил-силденафил ) — синтетический препарат , действующий как ингибитор фосфодиэстеразы . [1] Это аналог силденафила и варденафила . Гомосилденафил был впервые обнаружен как примесь в продуктах для усиления половой функции в 2003 году, а позднее был обнаружен в пищевых добавках. [2] [ 3] [4] [5]

Гомосилденафил обладает 35% ингибирующей активностью ФДЭ5 от активности самого силденафила с аналогичной селективностью. [1]

Силденафил в основном метаболизируется микросомальными изоферментами CYP3A4 с вторичным метаболизмом CYP2C9 . Основным активным метаболитом является N -десметилсилденафил. Уровень эквивалентного гомосилденафилу метаболита в плазме достигает 40% биодоступности силденафила. N -десметиловый метаболит далее метаболизируется с периодом полувыведения 4 часа. [6] [7] [8] [9]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ ab Corbin JD, Beasley A, Blount MA, Francis SH (ноябрь 2004 г.). «Варденафил: структурная основа для более высокой эффективности по сравнению с силденафилом в ингибировании цГМФ-специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5)». Neurochemistry International . 45 (6): 859–63. doi :10.1016/j.neuint.2004.03.016. PMID  15312980. S2CID  25178860.
  2. ^ Shin MH, Hong MK, Kim WS, Lee YJ, Jeoung YC (сентябрь 2003 г.). «Идентификация нового аналога силденафила, незаконно добавленного в функциональную пищу, продаваемую для лечения эректильной дисфункции полового члена». Пищевые добавки и загрязняющие вещества . 20 (9): 793–6. doi :10.1080/0265203031000121455. PMID  13129773. S2CID  30941705.
  3. ^ Gryniewicz CM, Reepmeyer JC, Kauffman JF, Buhse LF (апрель 2009 г.). «Обнаружение незадекларированных препаратов для лечения эректильной дисфункции и аналогов в пищевых добавках методом спектрометрии ионной подвижности». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 49 (3): 601–6. doi :10.1016/j.jpba.2008.12.002. PMID  19150190.
  4. ^ "Сообщение - Препарат для улучшения сексуальной функции "Forta for Men" отозван; содержит незаявленный препарат". PR Newswire. 2014. Получено 28 апреля 2015 г.
  5. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (февраль 2006 г.). «Одновременное определение синтетических ингибиторов фосфодиэстеразы-5, обнаруженных в пищевой добавке и предварительно смешанных сыпучих порошках для пищевых добавок с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии с диодной матрицей и тандемной масс-спектрометрии с жидкостной хроматографией и ионизацией электрораспылением». Журнал хроматографии A. 1104 ( 1–2): 113–22. doi :10.1016/j.chroma.2005.11.103. PMID  16364350.
  6. ^ WO 2001080860, Де Техада И.С., Фергюсон К.М., Уитакер Дж.С., «Ежедневное лечение эректильной дисфункции с использованием ингибитора pde5», опубликовано 1 ноября 2001 г., передано Lilly ICOS LLC. 
  7. ^ US 20090074796, Borrello IM, Serafini P, Noonan KA, Bronte V, «Композиции ингибиторов Pde5 и методы иммунотерапии», опубликовано 19 марта 2009 г., передано Университету имени Джона Хопкинса. 
  8. ^ US 8497370, Chen IJ, «Процессы получения аминовых солей аналогов силденафила и их применение», выдан 30 июля 2013 г., передан Гаосюнскому медицинскому университету. 
  9. ^ CN 101555512, Yang X, Guo J, Huang Z, «Метод приготовления моноклональных антител, специфически связывающих варденафил и его аналоги», выдан 30 июля 2013 г., передан Гаосюнскому медицинскому университету.