Гуанетидин — антигипертензивный препарат, который снижает высвобождение катехоламинов , таких как норадреналин . Гуанетидин транспортируется через симпатическую нервную мембрану тем же механизмом, который транспортирует сам норадреналин (NET, поглощение 1), и поглощение необходимо для действия препарата. После того, как гуанетидин попадает в нерв, он концентрируется в везикулах-трансмиттерах, где он заменяет норадреналин. Он также может ингибировать высвобождение гранул, уменьшая норадреналин.
Гуанетидин когда-то был основным средством для лечения гипертонии, устойчивой к другим препаратам, и часто использовался безопасно во время беременности, но он больше не используется в США из-за его недоступности. Он по-прежнему лицензирован в некоторых странах, например, в Великобритании, для быстрого контроля артериального давления при гипертоническом кризе .
Внутривенная блокада нерва ( блокада Бира ) с использованием гуанетидина использовалась для лечения хронической боли, вызванной комплексным региональным болевым синдромом . [1]
Побочные эффекты включают постуральную и физическую гипотензию , сексуальную дисфункцию (задержку или ретроградную эякуляцию ) и диарею .
Гуанетидин транспортируется путем захвата 1 в пресинаптическое окончание, транспортируемое транспортером норадреналина (NET). (В этом он конкурирует с норадреналином, поэтому может потенцировать экзогенно применяемый норадреналин.) Он концентрируется в везикулах-передатчиках норадреналина, заменяя норадреналин в этих везикулах. Это приводит к постепенному истощению запасов норадреналина в нервных окончаниях. Попав внутрь окончания, он блокирует высвобождение норадреналина в ответ на поступление потенциала действия. Спонтанное высвобождение не затрагивается.