stringtranslate.com

Дипропаноилморфин

Дипропаноилморфин ( дипропионилморфин на английском языке) представляет собой производное опиата , 3,6-дипропаноиловый эфир морфина . Он был разработан в 1972 году как анальгетик . [1] В некоторых странах он редко используется для облегчения сильной боли , например, вызванной неизлечимым раком , в качестве альтернативы диаморфину (героину) и морфину. Препарат был впервые синтезирован примерно в 1875 году в Великобритании вместе со многими другими эфирами морфина, все из которых в то время были отложены, некоторые из которых были разработаны позже, например, героин (1898 г.), ацетилпропионилморфин (1924 г.), дибензоилморфин (1900 г.). и/или 1924 г.) и так далее. Название этого препарата также дано как 3,6-дипропаноилморфин, и его 6-моноацетилированный гомолог также является героиноподобным препаратом длительного действия, как и 3,6-диформилморфин и 6-формилморфин. [1]

Дипропаноилморфин, хотя и используется редко, считается более безопасной альтернативой морфину и вызывает меньшее привыкание . Исследования и клинические испытания, сравнивающие дипропаноилморфин с морфином, дали результаты, которые указывают на то, что частота побочных эффектов гораздо чаще встречается при приеме морфина . Угнетение дыхания , эйфория , чрезмерная седация и сонливость (так называемое «кивание» у потребителей опиоидов для развлечения), запор, миоз (узкие зрачки), тошнота , брадикардия , поведенческие нарушения и тяжелая физическая и психологическая зависимость от морфина более вероятны при приеме морфина. использование морфина по сравнению с дипропаноилморфином.

Дипропаноилморфин действует немного медленнее, чем диаморфин и морфин , но действует дольше и немного более эффективен по весу из-за своей более высокой липофильности . [2] Побочные эффекты обычно относительно легкие для опиоидов с профилем, аналогичным морфину/героину и типичным для других опиоидов . Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с дипропаноилморфином, являются зуд , тошнота и угнетение дыхания .

Дипропаноилморфин получают путем взаимодействия морфина с пропионовым ангидридом аналогично тому, как получают героин путем взаимодействия морфина с уксусным ангидридом .

Хотя уксусный ангидрид является запрещенным химическим веществом во всем мире из-за его потенциального использования при производстве героина из морфина для незаконного рынка, он в огромных количествах используется химической промышленностью для производства наркотиков, таких как аспирин . Однако пропановый ангидрид используется гораздо менее широко. Хотя он используется в производстве целого ряда фармацевтических препаратов, ни один из них не производится в таких больших количествах, а о продажах пропанового ангидрида в количествах, превышающих один грамм, необходимо сообщать во многих странах из-за его потенциального использования при производстве фентанилового ангидрида. синтетические опиаты.

Рекомендации

  1. ^ ab Мэй Э.Л., Джейкобсон А.Е. (февраль 1977 г.). «Химия и фармакология гомологов 6-ацетил- и 3,6-диацетилморфина». Журнал фармацевтических наук . 66 (2): 285–6. дои : 10.1002/jps.2600660242. ПМИД  402470.
  2. ^ Оуэн Дж. А., Накацу К. (апрель 1984 г.). «Диэфиры морфина. II. Метаболизм крови и анальгетическая активность у крыс». Канадский журнал физиологии и фармакологии . 62 (4): 452–6. дои : 10.1139/y84-072. ПМИД  6733592.