Кальция добезилат — вазопротектор . Это кальциевая соль добезиловой кислоты . Это синтетическая молекула, способная снижать проницаемость капилляров в организме. В Швейцарии препарат продается фармацевтической компанией OM Pharma под торговым названием Doxium в капсулах, содержащих 500 мг действующего вещества.
Соединение выглядит как белый гигроскопичный порошок. Очень хорошо растворяется в воде и легко растворяется в спирте , практически нерастворимо в дихлорметане и плохо растворяется в изопропиловом спирте . При концентрации 10% водный раствор имеет pH от 4,5 до 6,0. [ необходима цитата ]
Молекула обладает свойством оптимизации микроциркуляторной функции. Фактически, она снижает проницаемость капилляров как путем стабилизации базальной мембраны для воздействия на коллагеновые цепи, которые ее составляют, так и путем взаимодействия с различными биохимическими медиаторами, которые способствуют проницаемости эндотелия. Таким образом, она способствует снижению гипервязкости крови, а также выполняет антиагрегантное действие тромбоцитов. [ необходима цитата ]
Добезилат кальция после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме (C max ) 6-8 мкг/мл достигаются примерно через шесть часов после приема внутрь 500 мг, которые обычно сохраняются в течение более 12 часов. В организме препарат плохо метаболизируется (менее 10%), а его связывание с белками плазмы довольно низкое. Выведение происходит в основном путем выведения почками. [ необходима цитата ]
Добезилат кальция показан при состояниях хрупкости и измененной проницаемости капилляров, например, при диабетической ретинопатии, хронических заболеваниях вен и геморроидальных заболеваниях. [1] В сочетании с лидокаином или с лидокаином и дексаметазоном препарат входит в состав препаратов для терапии геморроидальных заболеваний. В сочетании с гидродекссульфатом калия [ требуется цитирование ] входит в состав адъювантных гелей при лечении варикозного расширения вен. Эффективность добезилата кальция описана у пациентов с микроангиопатиями, такими как диабетическая ретинопатия [2] и диабетическая нефропатия. [3]
Во время лечения могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, тошнота, рвота, диарея. Эти расстройства обычно регрессируют при простом снижении принимаемой дозы или при временном прекращении лечения. Также сообщалось о других побочных эффектах, связанных с реакциями гиперчувствительности: среди них кожная сыпь, лихорадка, артралгия (боль в суставах). Редкие случаи агранулоцитоза также были зарегистрированы в медицинской литературе. Редкость последнего побочного эффекта привела нескольких авторов к выводу, что, возможно, имели место методологические ошибки в оценке риска. [1]
Препарат противопоказан лицам с известной гиперчувствительностью к активному ингредиенту или к любому из неактивных ингредиентов, содержащихся в фармацевтической формуле. Он также противопоказан беременным и кормящим женщинам. [4]
Добезилат кальция назначают внутрь в суточной дозе 0,5–2 г (эквивалентно 1–4 таблеткам). [4] Его также можно вводить ректально в случае геморроидальной болезни. [4]