В фармакокинетике ударная доза — это начальная более высокая доза препарата, которая может быть назначена в начале курса лечения, прежде чем ее можно будет снизить до более низкой поддерживающей дозы . [1]
Ударная доза наиболее полезна для препаратов, которые выводятся из организма относительно медленно, т. е. имеют длительный системный период полувыведения . Таким препаратам требуется лишь низкая поддерживающая доза, чтобы поддерживать количество препарата в организме на соответствующем терапевтическом уровне , но это также означает, что без начальной более высокой дозы потребуется много времени, чтобы количество препарата в организме достигло этого уровня.
Препараты, лечение которыми можно начинать с начальной ударной дозы, включают дигоксин , тейкопланин , вориконазол , прокаинамид и фулвестрант .
Одна или серия доз, которые могут вводиться в начале терапии с целью быстрого достижения целевой концентрации.
Например, можно рассмотреть гипотетический препарат фуспорин . Предположим, что он имеет длительный срок службы в организме , и только десять процентов его выводится из крови каждый день печенью и почками. Предположим также, что препарат работает лучше всего, когда его общее количество в организме составляет ровно один грамм. Таким образом, поддерживающая доза фуспорина составляет 100 миллиграммов (100 мг) в день — как раз достаточно, чтобы компенсировать выведенное количество.
Предположим, что пациент только что начал принимать 100 мг фуоспорина каждый день.
Как можно видеть, потребуется много дней, чтобы общее количество препарата в организме приблизилось к 1 грамму (1000 мг) и достигло полного терапевтического эффекта.
Для такого препарата врач может назначить ударную дозу в один грамм для приема в первый день. Это немедленно повышает концентрацию препарата в организме до терапевтически полезного уровня.
Для расчета нагрузочной дозы используются четыре переменные:
Требуемая нагрузочная доза может быть рассчитана следующим образом:
Для внутривенно вводимого препарата биодоступность F будет равна 1, поскольку препарат вводится непосредственно в кровоток. Если пациенту требуется пероральная доза, биодоступность будет меньше 1 (в зависимости от абсорбции, метаболизма первого прохождения и т. д.), что потребует большей ударной дозы.
