Жирно-ацил-КоА-синтаза , или более известная как дрожжевая жирнокислотная синтаза (не путать с длинноцепочечной жирно-ацил-КоА-синтетазой ), представляет собой ферментный комплекс, отвечающий за биосинтез жирных кислот , и относится к синтезу жирных кислот I типа (FAS). Дрожжевая жирнокислотная синтаза играет ключевую роль в синтезе жирных кислот. Это комплекс в форме бочки массой 2,6 МДа, состоящий из двух уникальных многофункциональных субъединиц: альфа и бета. [2] Вместе альфа и бета-единицы организованы в структуру α 6 β 6. [3] [4] Каталитическая активность этого ферментного комплекса включает в себя систему координации ферментативных реакций между альфа и бета-субъединицами. Таким образом, ферментный комплекс состоит из шести функциональных центров для синтеза жирных кислот. [3] [5]
Фермент катализирует реакцию:
Ацетил-КоА + n малонил-КоА + 4n НАДФН + 4n Н + длинноцепочечный ацил-КоА + n КоА + n CO 2 + 4n НАДФ +
Четырьмя субстратами этого фермента являются ацетил-КоА , малонил-КоА , НАДФН и Н + , тогда как его четырьмя продуктами являются ацил-КоА , КоА , CO2 и НАДФ + .
Более конкретно, механизм катализа FAS потребляет ацетил-кофермент А ( ацетил-КоА ) и семь молекул малонил-КоА для получения пальмитоил-КоА . [6]
Синтез жирных кислот обычно выполняется с помощью синтазы жирных кислот (СЖК). Хотя синтез жирных кислот очень похож у всех организмов, ферменты и последующие ферментативные механизмы, участвующие в синтезе жирных кислот, различаются у эукариот и прокариот . [7] Существует два типа механизмов синтеза жирных кислот (СЖК): СЖК типа I и СЖК типа II. СЖК типа I существует у эукариот, включая клетки млекопитающих и грибы. [7] [8] СЖК типа II обнаружены у прокариот. Система СЖК типа I использует многоферментный комплекс, который высоко интегрирован, в то время как система СЖК типа II использует индивидуальные, отдельные ферменты для катализа реакций, участвующих в синтезе жирных кислот. [7] [8] Дрожжевая жирная ацилсинтаза относится к СЖК типа I и была первой из СЖК типа I, которая была изучена. [8]
Дрожжевая жирная ацилсинтаза, FAS типа I, состоит из комплекса α 6 β 6 , в котором единица αβ образует один функциональный центр для синтеза жирных кислот. Таким образом, дрожжевая жирная ацилсинтаза имеет шесть реакционных единиц для своего синтеза жирных кислот, в которых каждая из этих единиц функционирует независимо друг от друга. Каждая субъединица α и β, в свою очередь, имеет четыре функциональных домена, и вместе восемь функциональных доменов катализируют все реакции синтеза жирных кислот в дрожжах, которые включают: активацию, праймирование, удлинение и терминацию. Следовательно, дрожжевая FAS невероятно уникальна из-за своей структурной сложности, которая содержит 48 функциональных центров для одного комплекса α 6 β 6 и может эффективно выполнять 6 синтезов жирных кислот отдельно за один раз. [3]
Всего существует семь ферментативных реакций в синтезе жирных кислот. Эти реакции включают: активацию, прайминг, четыре реакции в удлинении и терминацию. Пять из этих реакций выполняются в бета-субъединице и две реакции выполняются в альфа-субъединице. [3]
Трехмерную структуру белка фермента можно найти здесь:PDB. Кристаллическая структура синтазы жирных кислот дрожжей также была получена, показывая как альфа-, так и бета-субъединицы.
Активация дрожжевого FAS происходит в альфа-субъединице. Реакция выполняется доменом холо-(ацил-переносящий-белок)-синтазы (ACPS). ACPS присоединяет простетическую группу 4′-фосфопантетеина CoA к домену ацил-переносящего белка (ACP), который находится на N-конце α-субъединицы. [9] ACP является единственным «мобильным» доменом ферментного комплекса, в котором он перемещает промежуточные субстраты вдоль всех каталитических центров фермента, в первую очередь альфа- и бета-субъединиц. [4] [7] [9]
Следующий шаг — праймирование, или инициирование синтеза жирных кислот. Праймирование осуществляется в β-субъединице и катализируется доменом ацетилтрансферазы (AT, эквивалент бактериальной (ацил-переносящей-белок) S-ацетилтрансферазы ), который инициирует процесс синтеза жирных кислот. Здесь ацетилтрансфераза переносит ацетатную группу с ацетил-КоА на SH-группу простетической группы 4′-фосфопантетеина ACP, которая была присоединена во время активации. [7]
Удлинение включает четыре основные реакции: [2]
Удлинение само по себе происходит в основном в субъединице α, хотя весь процесс, необходимый для удлинения, представляет собой скоординированную систему, включающую субъединицы α и β. Сначала ACP доставляет ацетатную группу, которая была присоединена во время праймирования, в домен кетоацилсинтазы (KS) в субъединице α. Затем ACP возвращается в субъединицу β в домен малонил/пальмитоилтрансацилазы (MPT, эквивалент бактериальной малонилтрансацилазы ) и связывается с малонилом малонил-КоА , который будет использоваться для удлинения. Недавно связанный малонил-ACP затем возвращается в домен KS и передает малонатную группу для удлинения цепи. Теперь в домене KS связанная ацильная группа конденсируется с малонатом, образуя 3-кетоацильное промежуточное соединение: β-кетобутирил-ACP, выделяя при этом углекислый газ . [7] [10]
В α-субъединице также находится домен кетоацилредуктазы (KR). Домен KR зависит от НАДФН и катализирует восстановление субстрата, при котором кетобутирил-АПБ восстанавливается до β-гидроксиацил-АПБ под действием НАДФН. [7] [10]
Затем β-гидроксиацил-АПБ переносится обратно в β-субъединицу, где он дегидратируется в домене 3-гидроксиацил-АПБ дегидразы (DH). Затем выполняется еще одна реакция восстановления в домене еноилредуктазы (ER) β-субъединицы для образования насыщенной ацил-АПБ цепи. Наконец, АПБ возвращает субстрат в домен KS α-субъединицы для еще одного цикла удлинения. Цикл удлинения часто повторяется еще 3 раза перед завершением. [7] [10]
Обратите внимание на уникальную характеристику ACP , которая жизненно важна для синтеза жирных кислот, поскольку она выполняет функцию переноса промежуточных продуктов реакции между каталитическими доменами субъединиц α и β. [9]
Как только цепь жирной кислоты достигает 16 или 18 атомов углерода после циклов удлинения, происходит терминация. В последнем раунде удлинения, вместо того, чтобы быть возвращенным в домен KS, продукт жирной кислоты, который все еще связан с ACP, переносится из домена ER в домен MPT. Здесь CoA присоединяется к жирной кислоте, и полученный длинноцепочечный жирный ацил-CoA высвобождается в цитозоль. [7]
Жирные кислоты являются ключевыми компонентами клетки, поэтому регулирование или ингибирование синтеза жирных кислот имеет серьезные последствия для клеточной функции. [7] Нарушение пути синтеза жирных кислот может привести к раку и ожирению. Однако значимость синтеза жирных кислот также делает путь синтеза жирных кислот потенциальной целью для поиска и изучения противораковых и антибиотических препаратов. [2] Было обнаружено, что у людей синтаза жирных кислот чрезмерно экспрессируется в раковых клетках. Поэтому FAS, который ранее был связан только с выработкой энергии, теперь связан с агрессивным ростом опухоли и выживанием. [11] Исследования также показали, что синтаза жирных кислот человека чрезмерно экспрессируется в клетках рака простаты . [12]