Антрациклиновый противолейкозный препарат
Идарубицин или 4-деметоксидаунорубицин является антрациклиновым противолейкозным препаратом . Он встраивается [1] в ДНК и предотвращает раскручивание ДНК, вмешиваясь в фермент топоизомеразу II . Это аналог даунорубицина но отсутствие метоксигруппы увеличивает его жирорастворимость и клеточное поглощение. [2]
Подобно другим антрациклинам, он также вызывает вытеснение гистонов из хроматина . [3]
Он относится к семейству препаратов, называемых противоопухолевыми антибиотиками .
В настоящее время он применяется в сочетании с цитозина арабинозидом в качестве терапии первой линии острого миелоидного лейкоза . [4]
Применяется для лечения острого лимфобластного лейкоза и хронического миелолейкоза при бластном кризе. [5]
Препарат распространяется под торговыми марками Zavedos (Великобритания) и Idamycin (США).
Побочные эффекты
Диарея , спазмы желудка , тошнота и рвота являются распространенными явлениями у пациентов, принимающих идарубицин. [6]
Ссылки
- ^ Miller JP, Stoodley RJ (2013). «Исследования, направленные на синтез антрациклинонов: использование d-глюкозы в качестве хирального вспомогательного вещества в асимметричных реакциях Дильса–Альдера». J. Saudi Chem. Soc . 17 : 29–42. doi : 10.1016/j.jscs.2011.02.019 .
- ^ "Инструкция по применению идамицина" (PDF) . Pfizer . Январь 2006 г.
- ^ Pang B, Qiao X, Janssen L, Velds A, Groothuis T, Kerkhoven R и др. (2013). «Вытеснение гистонов, вызванное лекарственными средствами, из открытого хроматина способствует химиотерапевтическому эффекту доксорубицина». Nature Communications . 4 : 1908. Bibcode : 2013NatCo...4.1908P. doi : 10.1038/ncomms2921. PMC 3674280. PMID 23715267.
- ^ Arwanih EY, Louisa M, Rinaldi I, Wanandi SI (декабрь 2022 г.). «Механизм резистентности клеток острого миелоидного лейкоза к даунорубицину и цитарабину: обзор литературы». Cureus . 14 (12): e33165. doi : 10.7759/cureus.33165 . PMC 9885730 . PMID 36726936.
- ^ Katzung BG (2017-11-30). Базовая и клиническая фармакология . McGraw-Hill Education. ISBN 9781259641152. OCLC 1009849139.
- ^ "Побочные эффекты идарубицина: общие, серьезные, долгосрочные". Drugs.com . Получено 21.06.2019 .
Внешние ссылки
- Идарубицин связывается с белками в PDB
