В молекулярной биологии иммунофилины являются эндогенными цитозольными пептидил-пролил изомеразами (PPI), которые катализируют взаимопревращение между цис- и транс-изомерами пептидных связей, содержащих аминокислоту пролин (Pro). Они являются молекулами-шаперонами , которые обычно помогают в правильном сворачивании различных «клиентских» белков. Иммунофилины традиционно делятся на два семейства, которые различаются последовательностью и биохимическими характеристиками. Этими двумя семействами являются: «циклоспорин-связывающие циклофилины (CyPs)» и «FK506-связывающие белки ( FKBPs )». [1] В 2005 году была обнаружена группа иммунофилинов двойного семейства (DFI), в основном в одноклеточных организмах; эти DFI представляют собой естественную химеру CyP и FKBP, слитых в любом порядке (CyP-FKBP или FKBP-CyP). [2]
Иммунофилины действуют как рецепторы для иммунодепрессантов, таких как сиролимус (рапамицин), циклоспорин (такой как CsA) и такролимус (FK506), которые ингибируют пролилизомеразную активность иммунофилинов. Комплексы лекарство-иммунофилин (CsA-CyP и FK506-FKBP) связываются с кальциневрином , что ингибирует фосфатазную активность кальциневрина и вызывает иммунодепрессивные эффекты. [3] Таким образом, CsA и FK506 влияют на кальций-зависимый этап ответа Т-клеток , который предотвращает высвобождение интерлейкина-2 . Иммунофилины также образуют белковый комплекс с рианодином и инозитолтрифосфатом (IP3), который влияет на высвобождение кальция.
FK506 связывается с высокой аффинностью с другими более мелкими белками, такими как FKBP-12. FKBP-12 и циклофилины обладают общей пептид-пролилизомеразной активностью. В то время как большинство пептидных связей в белках существуют в транс (плоской) конформации из-за частичной двойной связи пептидной связи [4] , небольшая часть находится в цис-конформации. В отличие от обычных пептидных связей, пептидная связь X-Pro не принимает предполагаемую транс-конформацию спонтанно, таким образом, цис-транс-изомеризация может быть ограничивающим скорость (самым медленным) этапом в процессе сворачивания белка. [5] Иммунофилины, с их пролилизомеразной активностью, таким образом, функционируют как шапероны сворачивания белка.