α V β 3 представляет собой тип интегрина , который является рецептором витронектина . [1] Он состоит из двух компонентов: интегрина альфа V и интегрина бета 3 ( CD 61) и экспрессируется тромбоцитами . Кроме того, он является рецептором фагоцитоза макрофагов или дендритных клеток . [2]
Как мишень для наркотиков
Интегрин α V β 3 является потенциальной мишенью для лекарств, поскольку аномальная экспрессия v3 связана с развитием и прогрессированием различных заболеваний. Его роль в ангиогенезе , раке и других заболеваниях связана с кровоснабжением проблемных разрастаний. [3]
Ингибиторы, такие как этарацизумаб, могут использоваться в качестве антиангиогенных средств . [4]
Один новый белок (ProAgio) был разработан так, чтобы связываться с необычным сайтом, а затем вызывать апоптоз путем рекрутирования каспазы 8 . [3] Он создан путем мутации домена 1 CD2 (D1-CD2), который естественным образом слабо связывается с рецептором. [5]
Домен фибронектина 10 содержит мотив RGD , который распознает α V β 3 . Для этого белка был обнаружен чистый мутант - антагонист с высоким сродством . [6]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Герман П., Армант М., Браун Э., Рубио М., Исихара Х., Ульрих Д., Каспари Р.Г., Линдберг Ф.П., Армитидж Р., Малишевски С., Делеспесс Г., Сарфати М. (февраль 1999 г.). «Рецептор витронектина и связанная с ним молекула CD47 опосредуют синтез провоспалительных цитокинов в моноцитах человека путем взаимодействия с растворимым CD23». Журнал клеточной биологии . 144 (4): 767–75. дои : 10.1083/jcb.144.4.767. ПМК 2132927 . ПМИД 10037797.
- ^ Ямагути Х, Такаги Дж, Миямаэ Т, Ёкота С, Фудзимото Т, Накамура С, Осима С, Нака Т, Нагата С (май 2008 г.). «Глобулы молочного жира EGF-фактор 8 в сыворотке крови больных системной красной волчанкой». Журнал биологии лейкоцитов . 83 (5): 1300–7. дои : 10.1189/jlb.1107730 . ПМИД 18303131.
- ^ ab Новый белковый агент, нацеленный на рак и множество других заболеваний. июнь 2016 г.
- ^ Сантулли Г, Базиликата МФ, Де Симоне М, Дель Джудиче С, Анастасио А, Сорриенто Д, Савиано М, Дель Гатто А, Тримарко Б, Педоне С, Заккаро Л, Яккарино Дж (январь 2011 г.). «Оценка антиангиогенных свойств нового селективного антагониста интегрина αVβ3 RGDechiHCit». Журнал трансляционной медицины . 9 (1): 7. дои : 10.1186/1479-5876-9-7 . ПМК 3027097 . ПМИД 21232121.
- ^ Турага, Рави Чакра; Инь, Лу; Ян, Дженни Дж.; Ли, Сяувэй; Иванов, Ивайло; Ян, Чуньли; Ян, Хуа; Гроссниклаус, Ганс Э.; Ван, Сымин; Ма, Ченг; Сунь, Ли; Лю, Чжи-Жен (31 мая 2016 г.). «Рациональный дизайн белка, который связывает интегрин αvβ3 вне сайта связывания лиганда». Природные коммуникации . 7 (1): 11675. Бибкод : 2016NatCo...711675T. дои : 10.1038/ncomms11675 . ПМК 4895024 . ПМИД 27241473.
- ^ Ван Агтховен Дж. Ф., Сюн Дж. П., Алонсо Дж. Л., Руи X, Адэр Б. Д., Гудман С. Л., Арнаут М. А. (апрель 2014 г.). «Структурная основа чистого антагонизма интегрина αVβ3 с помощью высокоаффинной формы фибронектина». Структурная и молекулярная биология природы . 21 (4): 383–8. дои : 10.1038/nsmb.2797. ПМК 4012256 . ПМИД 24658351.
Внешние ссылки
