Каваин — основной кавалактон, содержащийся в основном в корнях растения кава .
Каваин обладает противосудорожными свойствами, ослабляя сокращение гладких мышц сосудов посредством взаимодействия с зависимыми от напряжения Na + и Ca2 + каналами. [1] Каким образом опосредуется этот эффект и в какой степени этот механизм участвует в анксиолитическом и анальгезирующем действии кавалактонов на центральную нервную систему , неизвестно. Недавнее открытие, что каваин может обратимо ингибировать как моноаминоксидазу А , так и моноаминоксидазу В, предполагает, что каваин может оказывать некоторые из своих эффектов, модулируя сигналы серотонина , норадреналина и дофамина . [2]
Однако точные механизмы, лежащие в основе психотропного , седативного и анксиолитического действия каваина и родственных кавалактонов, все еще обсуждаются. Прямое связывание с сайтом связывания бензодиазепина / флумазенила рецептора ГАМК-А не происходит с энантиомерами каваина . [3] Во многих исследованиях использовались экстракты кавы из разных частей растения, и поэтому они неприменимы к самому каваину. В 2016 году было показано, что каваин связывается с внесинаптическим рецептором α4β2δ ГАМК-А и усиливает эффективность ГАМК , подобно барбитуратам . [4]
Сравнительный обзор исследований in vivo с каваином (и родственными кавапиронами) и обычно используемыми противоэпилептическими препаратами и стабилизаторами настроения, влияющими на потоки ионов, показывает, что кавапироны являются слабыми антагонистами Na+ и, следовательно, противоэпилептическими. Они также обладают выраженными антагонистическими свойствами L-типа Ca 2+ каналов и действуют как положительный модулятор раннего исходящего тока K+, что способствует стабилизирующим свойствам настроения, аналогичным ламотриджину . [5]
Каваин и его аналоги остаются интересными для разработки лекарственных средств против различных клеточных мишеней, включая ферменты P-гликопротеина (Pgp), цитохрома P450 и циклооксигеназы (COX) среди прочих. [6]