Амоксициллин/клавулановая кислота

Комбинированные антибиотики

Амоксициллин/клавулановая кислота , также известная как коамоксиклав или амокс-клав , продаваемая под торговой маркой Аугментин , среди прочего, представляет собой антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . ^[5] Это комбинация, состоящая из амоксициллина , β-лактамного антибиотика , и клавуланата калия , ингибитора β-лактамаз . ^[5] Он специально используется при среднем отите , стрептококковом фарингите , пневмонии , целлюлите , инфекциях мочевыводящих путей и укусах животных . ^[5] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену . ^[2]

Общие побочные эффекты включают диарею , рвоту и аллергические реакции . ^[5] Это также увеличивает риск дрожжевых инфекций , головных болей и проблем со свертываемостью крови . ^{[2] [6]} Не рекомендуется людям с аллергией на пенициллин . ^[2] Он относительно безопасен для использования во время беременности. ^[5]

Амоксициллин/клавулановая кислота была одобрена для медицинского применения в США в 1984 году. ^[5] Она включена в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^{[7] [8]} Всемирная организация здравоохранения классифицирует амоксициллин/клавулановую кислоту как критически важную для медицины человека. ^[9] Он доступен в виде непатентованного лекарства. ^[5] В 2021 году это было 115-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 5  миллионов рецептов. ^{[10] [11]}

Медицинское использование

Амоксициллин/клавулановая кислота широко используется для лечения или профилактики многих инфекций, вызванных чувствительными бактериями, таких как:

• инфекции мочевыводящих путей
• инфекции дыхательных путей
• инфекции кожи и мягких тканей
• инфекции носовых пазух
• тонзиллит
• кошачьи царапины
• инфекции, вызванные бактериальной флорой полости рта , такие как:
  • стоматологические инфекции
  • укусы зараженных животных
  • укусы зараженного человека (включая неосложненные травмы в виде «сжатого кулака» или «обратного укуса» ) ^{[12] [13]}

Его также применяют при туберкулезе , устойчивом к другим методам лечения. ^[5] Всемирная организация здравоохранения рекомендует назначать амоксициллин-клавуланат вместе с меропенемом в качестве одного из вариантов лечения при лекарственно-устойчивом туберкулезе . ^[14] Однако во всем спектре дозировок комбинации амоксициллин-клавуланат доза клавуланата постоянна и составляет 125 мг, тогда как доза амоксициллина варьируется в пределах 250 мг, 500 мг и 875 мг. Таким образом, использование низких доз амоксициллина-клавуланата в сочетании с меропенемом может использоваться в схеме лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза, и это также было продемонстрировано в клинических условиях. Его эффективность объясняется не амоксициллиновым компонентом, а защитным действием клавулановой кислоты по сравнению с меропенемом против бета-лактамаз, продуцируемых микобактериями . Поэтому рекомендуется минимальная дозировка амоксициллина (250 мг). ^[15]

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают диарею , рвоту, тошноту , молочницу и кожную сыпь . Они обычно не требуют медицинской помощи. Как и в случае со всеми противомикробными препаратами, во время или после лечения амоксициллином/клавулановой кислотой может возникнуть антибиотикоассоциированная диарея , вызванная инфекцией Clostridium difficile , иногда приводящая к псевдомембранозному колиту . ^[13]

В редких случаях холестатическая желтуха (также называемая холестатическим гепатитом, формой поражения печени ) была связана с приемом амоксициллина/клавулановой кислоты. Реакция может возникнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения, и ее разрешение обычно занимает несколько недель. Это чаще встречается у мужчин, пожилых людей и тех, кто прошел длительные курсы лечения; предполагаемая общая заболеваемость составляет один случай на 100 000 случаев заражения. ^[13] В Соединенном Королевстве коамоксиклав имеет предупреждение Комитета по безопасности лекарственных средств по этому поводу. ^[12]

Как и все аминопенициллины , амоксициллин связан с синдромом Стивенса-Джонсона / токсическим эпидермальным некролизом , хотя эти реакции наблюдаются очень редко. ^{[13] [16]}

История

Британские ученые, работающие в компании Beecham (ныне часть GlaxoSmithKline ), подали заявку на патентную защиту комбинации лекарств в 1977 году, которая была выдана в 1982 году. ^[17] Она продавалась под торговой маркой Аугментин. ^{[12] [18]}

Препараты

Амоксициллин/клавулановая кислота является международным непатентованным наименованием (МНН), а коамоксиклав — одобренным в Великобритании наименованием (БАН). ^{[ нужна цитата ]}

Многие фирменные продукты указывают свою сильную сторону в виде количества амоксициллина. Аугментин 250, например, содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты . ^{[12] [19]}

Препараты для внутривенного введения доступны в Великобритании с 1985 года ^[20] , но препараты для парентерального введения в США отсутствуют; ^{[ нужна ссылка ]} ближайший эквивалент — ампициллин/сульбактам . ^{[ нужна цитата ]}

Суспензии амоксициллин/клавулановая кислота доступны для применения у детей. Их необходимо хранить в холодильнике, чтобы сохранить эффективность. ^{[ нужна цитата ]}

Ветеринарное использование

Амоксициллин/клавулановая кислота применяется у многих животных при различных заболеваниях:

• Собаки: инфекции кожи и мягких тканей, такие как раны, абсцессы, целлюлит, поверхностная/ювенильная и глубокая пиодермия, вызванные чувствительными штаммами следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus, продуцирующий β-лактамазу, Staphylococcus aureus, не продуцирующий β-лактамазу , Staphylococcus spp . ., виды Streptococcus и E. coli ; и пародонтальные инфекции, вызванные чувствительными штаммами как аэробных, так и анаэробных бактерий. ^[21]

• Кошки: инфекции кожи и мягких тканей, такие как раны, абсцессы и целлюлит/дерматит, вызванные чувствительными штаммами следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus , продуцирующий β-лактамазу, Staphylococcus aureus , не продуцирующий β-лактамазу , Staphylococcus spp., Streptococcus spp . ., E. coli и Pasteurella spp; инфекции мочевыводящих путей (цистит), вызванные чувствительными штаммами E. coli. ^[21]

Бактериальная устойчивость

Устойчивость бактерий к антибиотикам является растущей проблемой в ветеринарной медицине . Сообщается, что амоксициллин/клавулановая кислота эффективны против клинических инфекций Klebsiella , но не эффективны против инфекций Pseudomonas . ^[22]

Рекомендации

1. Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat , 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 97. ИСБН 9781284057560.
2. Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г. Всемирная организация здравоохранения. п. 102. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
3. «Лекарственные средства, отпускаемые по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017». Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 года. Архивировано из оригинала 6 июля 2023 года . Проверено 30 марта 2024 г.
4. «Сводка нормативных решений - амоксициллин натрия и клавуланат калия для инъекций» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 5 июня 2022 г. Проверено 4 июня 2022 г.
5. «Амоксициллин и клавуланат калия». Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 29 ноября 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
6. Гиллис М., Ранакусума А., Хоффманн Т., Торнинг С., Макгуайр Т., Гласиу П. и др. (январь 2015 г.). «Общий вред от амоксициллина: систематический обзор и метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований по любым показаниям». CMAJ . 187 (1): Е21–Е31. дои : 10.1503/cmaj.140848. ПМЦ 4284189 . ПМИД  25404399. 
7. Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
8. Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
9. Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е пересмотренное изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/312266 . ISBN 9789241515528.
10. «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
11. «Амоксициллин; Клавуланат - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 18 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
12. Британский национальный формуляр (57-е изд.). Март 2009 года.
13. Гордон Д. (2010). «Амоксициллин-клавулановая кислота (Ко-амоксиклав)». В Grayson ML, et al. (ред.). Куцерс «Использование антибиотиков: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов» . Лондон: Ходдер Арнольд/ASM Press. стр. 193–4. ISBN 978-0-340-92767-0.
14. Всемирная организация здравоохранения (2016). Рекомендации ВОЗ по лечению лекарственно-устойчивого туберкулеза, обновление 2016 г. Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/250125 . ISBN 9789241549639.
15. Мишра Г., Каминеро Дж. (2018). «Первое успешное использование низких доз амоксициллин-клавулановой кислоты в лечении лекарственно-устойчивого туберкулеза». Журнал клинических и диагностических исследований . 12 (10): OD08–OD10. дои : 10.7860/JCDR/2018/37279.12145 . Архивировано из оригинала 7 мая 2021 года . Проверено 7 мая 2021 г.
16. Харр Т., французский LE (декабрь 2010 г.). «Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона». Сиротский журнал редких заболеваний . 5:39 . дои : 10.1186/1750-1172-5-39 . ПМК 3018455 . ПМИД  21162721. 
17. GB 2005538, Кроули П.Дж., «Фармацевтические композиции», опубликовано 26 мая 1982 г., передано Beecham Group Ltd. 
18. Брайан Дж (23 июня 2011 г.). «В 30 лет все еще силен: коамоксиклав». Фармацевтический журнал . 286 : 762. Архивировано из оригинала 22 августа 2017 года . Проверено 20 декабря 2020 г.
19. «Аугментин — информация о назначении» (PDF) . Декабрь 2006 г. Архивировано (PDF) из оригинала 20 декабря 2013 г.
20. Дэвис Б.Е., Бун Р., Хортон Р., Руби ФК, Дескодрес CE (октябрь 1988 г.). «Фармакокинетика амоксициллина и клавулановой кислоты у пациентов, находящихся на гемодиализе, после внутривенного введения аугментина». Британский журнал клинической фармакологии . 26 (4): 385–390. doi :10.1111/j.1365-2125.1988.tb03395.x. ПМЦ 1386558 . ПМИД  3190988. 
21. «Недавние одобрения лекарств для животных». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 15 марта 2024 года. Архивировано из оригинала 5 апреля 2024 года . Проверено 5 апреля 2024 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
22. Документ с изложением позиции Федерации ветеринаров Европы: «Резистентность к антибиотикам и разумное использование антибиотиков в ветеринарной медицине»