Кленбутерол — симпатомиметический амин , используемый страдающими расстройствами дыхания в качестве противоотечного и бронходилатирующего средства . Люди с хроническими расстройствами дыхания, такими как астма, используют его в качестве бронходилататора для облегчения дыхания. Он чаще всего доступен в виде гидрохлоридной соли , гидрохлорида кленбутерола. [2]
Он был запатентован в 1967 году и начал применяться в медицине в 1977 году. [3]
Кленбутерол одобрен для использования в некоторых странах в качестве бронходилататора при астме. [ необходима медицинская ссылка ]
Кленбутерол является агонистом β2 , имеющим некоторое структурное и фармакологическое сходство с адреналином и сальбутамолом , но его эффекты более мощные и продолжительные как стимулирующее и термогенное средство. [ необходима ссылка ] Он обычно используется из-за свойств, расслабляющих гладкую мускулатуру, как бронходилататор и токолитик .
Всемирное антидопинговое агентство классифицирует его как анаболический агент , а не как β2 - агонист. [4]
Кленбутерол назначают для лечения респираторных заболеваний у лошадей и в качестве акушерской помощи крупному рогатому скоту. [5] В некоторых странах его использование для скота, используемого в пищу, является незаконным. [6]
Кленбутерол может вызывать следующие побочные эффекты: [7]
Использование сверх рекомендуемой дозы около 120 мкг может вызвать мышечный тремор, головную боль, головокружение и раздражение желудка. Лица, самостоятельно принимающие препарат для снижения веса или улучшения спортивных результатов, испытывали тошноту, рвоту, потоотделение, сердцебиение, тахикардию и инфаркт миокарда. Использование препарата может быть подтверждено путем обнаружения его присутствия в сперме или моче. [8]
Кленбутерол не является ингредиентом какого-либо терапевтического препарата, одобренного Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США [ требуется ссылка ] и теперь запрещен для спортсменов, прошедших тестирование МОК . [9] В США введение кленбутерола любому животному, которое может быть использовано в качестве пищи для потребления человеком, запрещено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США. [10] [11]
Хотя бодибилдеры часто используют его во время циклов «сушки», [12] препарат стал недавно [ по состоянию на? ] известен широкой публике, особенно благодаря опубликованным историям об использовании его такими знаменитостями, как Виктория Бекхэм , [9] Бритни Спирс и Линдси Лохан , [13] за его использование не по назначению в качестве препарата для похудения, аналогичного использованию других симпатомиметических аминов, таких как эфедрин , несмотря на отсутствие достаточных клинических испытаний, подтверждающих или отрицающих такое использование. В 2021 году Одалис Сантос Мена, мексиканская фитнес-звезда, умерла после перенесенной остановки сердца во время анестезии для процедуры miraDry, лечения, которое использует тепловую энергию для устранения потовых желез подмышек. Коронер сообщил, что смерть Мены была приписана комбинации кленбутерола и анестезии.
В клиническом исследовании, проведенном на молодых здоровых мужчинах, «кленбутерол увеличил расход энергии в состоянии покоя на 21% (P < 0,001) и окисление жиров на 39% (P = 0,006), тогда как окисление углеводов осталось неизменным» [14].
Распространенное заблуждение о Кленбутероле заключается в том, что он обладает анаболическими свойствами и может увеличивать мышечную массу при использовании в более высоких дозировках. Это утверждение никогда не было подтверждено и, вероятно, возникло из исследований на лошадях. [15] Было обнаружено, что Кленбутерол, являющийся агонистом бета-2, увеличивает краткосрочную скорость работы и сердечно-сосудистую выработку , и, следовательно, его анаболические эффекты у лошадей можно отнести к выработке упражнений и увеличению потребления калорий. Учитывая его способность увеличивать базальную скорость метаболизма , максимальную частоту сердечных сокращений и выработку упражнений, Кленбутерол обладает эргогенными свойствами, более тесно связанными с эфедрином или амфетамином .
Представление о том, что Кленбутерол является анаболическим агентом, вероятно, возникло у автора и известного авторитета в области повышения производительности Дэна Дюшена . Дюшен популяризировал препарат в сообществе бодибилдеров и был первым, кто предположил, что препарат обладает свойствами наращивания мышечной массы. Аналогичным образом, Дюшен допустил ошибку, продвигая препарат Гамма-гидроксимасляная кислота (GHB) как анаболический агент, и отсидел срок за незаконное хранение и распространение препарата в середине 1990-х годов. [16] По состоянию на 2011 год Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило Кленбутерол в список анаболических агентов, несмотря на то, что нет никаких доказательств, подтверждающих это. [17]
Кленбутерол также использовался в качестве препарата, повышающего производительность . Одна из проблем заключается в том, что кленбутерол является загрязнителем пищевых продуктов в некоторых странах; допинг-контроль должен различать случайный и преднамеренный прием. [18] [19]
Кленбутерол иногда называют « буте », и это рискует быть спутанным с фенилбутазоном , также называемым «буте». Фенилбутазон, который является препаратом, также используемым для лошадей, был проверен в европейском скандале с фальсификацией мяса в 2013 году . [20]
Предназначенный для получения более постного мяса с более высоким соотношением мышц к жиру, кленбутерол был запрещен в мясе с 1991 года в США и с 1996 года в Европейском союзе. Препарат запрещен из-за проблем со здоровьем, связанных с симптомами, отмеченными у потребителей. К ним относятся учащенное сердцебиение, мышечный тремор, головные боли, тошнота, лихорадка и озноб. В нескольких случаях в Европе эти неблагоприятные симптомы были временными. [21]
Кленбутерол — это препарат, стимулирующий рост, из класса соединений β-агонистов . Он не лицензирован для использования в Китае [22] , США [21] или ЕС [23] для животных, используемых в пищу, но некоторые страны одобрили его для животных, не используемых в пищу, а несколько стран одобрили его для терапевтического использования у животных, используемых в пищу.
Не только спортсмены страдают от заражения. В Португалии 50 человек были зарегистрированы как пострадавшие от кленбутерола в печени и свинине в период с 1998 по 2002 год, в то время как в 1990 году телячья печень, как предполагалось, стала причиной отравления кленбутеролом у 22 человек во Франции и 135 человек в Испании. [24]
В сентябре 2006 года около 330 человек в Шанхае пострадали от пищевого отравления после употребления свинины, загрязненной кленбутеролом . [25]
В феврале 2009 года по меньшей мере 70 человек в одной из китайских провинций ( Гуандун ) пострадали от пищевого отравления после употребления в пищу свиных органов, которые, как полагают, содержали остатки кленбутерола. Жертвы жаловались на боли в животе и диарею после употребления в пищу свиных органов, купленных на местных рынках. [26]
В марте 2011 года Министерство сельского хозяйства Китая заявило, что правительство начнет однолетнюю кампанию по борьбе с незаконными добавками в кормах для свиней после того, как дочерняя компания Shuanghui Group , крупнейшего производителя мяса в Китае, была уличена в использовании свинины, загрязненной кленбутеролом, в своих мясных продуктах. В общей сложности 72 человека в центральной провинции Хэнань, где базируется Shuanghui, были взяты под стражу полицией по подозрению в производстве, продаже или использовании кленбутерола. [27] Ситуация в Китае резко улучшилась с сентября 2011 года, когда Министерство сельского хозяйства Китая объявило о запрете кленбутерола. [28]
Власти по всему миру, по всей видимости, вводят более строгие требования к безопасности пищевых продуктов, такие как Закон о модернизации безопасности пищевых продуктов в США, пересмотр Канадой своих правил импорта, новые законы о пищевых продуктах в Китае, опубликованные с 2009 года, новый закон о пищевых продуктах в Южной Африке и многие другие глобальные изменения и ограничения.
Кленбутерол вводят в виде аэрозоля для лечения аллергических респираторных заболеваний у лошадей в качестве бронходилататора , а также внутривенно у крупного рогатого скота для расслабления матки у коров во время родов , [29] в частности, для облегчения выведения матки во время кесарева сечения. Он лицензирован для акушерского применения у крупного рогатого скота как раствор Planipart для инъекций. [30]