Химическое соединение
Клоциннамокс ( CCAM или C-CAM ; кодовое название разработки NIH-10443 ) является селективным и необратимым антагонистом μ -опиоидного рецептора . [1] [2] Близкородственные соединения включают метоциннамокс (MCAM) и метоклоциннамокс (MCCAM). [1] [3] [4] [5] Они были получены путем структурной модификации бупренорфина . [6] [5] Клоциннамокс был впервые описан в научной литературе в 1992 году. [7]
Ссылки
- ^ ab Woods JH, Lewis JW, Winger G, Butelman E, Broadbear J, Zernig G (1995). «Methoclocinnamox: A μ Partial Agonist With Pharmacotherapeutic Potential for Heroin Abuse». В Национальном институте по борьбе со злоупотреблением наркотиками (ред.). Исследовательская монография NIDA . Публикация DHEW. Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками. стр. 195–219 . Получено 9 августа 2024 г.
- ^ Filho CB, Del Fabbro L, de Gomes MG, Goes AT, Souza LC, Boeira SP и др. (январь 2013 г.). «Каппа-опиоидные рецепторы опосредуют антидепрессантоподобную активность гесперидина в тесте принудительного плавания у мышей». European Journal of Pharmacology . 698 (1–3): 286–291. doi :10.1016/j.ejphar.2012.11.003. PMID 23178563.
- ^ Jordan CG, Kennalley AL, Roberts AL, Nemes KM, Dolma T, Piper BJ (апрель 2022 г.). «Потенциал метоциннамокса как будущего лечения расстройства, вызванного употреблением опиоидов: обзор повествования». Pharmacy . 10 (3): 48. doi : 10.3390/pharmacy10030048 . PMC 9149874 . PMID 35645327.
- ^ Maguire DR, France CP (март 2023 г.). «Поведенческая фармакология метоциннамокса: потенциальное новое лечение передозировки опиоидов и расстройства, вызванного употреблением опиоидов». Журнал экспериментального анализа поведения . 119 (2): 392–406. doi :10.1002/jeab.831. PMC 10281830. PMID 36759567 .
- ^ ab Broadbear JH, Sumpter TL, Burke TF, Husbands SM, Lewis JW, Woods JH и др. (сентябрь 2000 г.). «Метоциннамокс — мощный, долгодействующий и селективный антагонист морфин-опосредованной антиноцицепции у мышей: сравнение с клоциннамоксом, бета-фуналтрексамином и бета-хлорналтрексамином». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 294 (3): 933–940. PMID 10945843.
- ^ Gerak LR, Maguire DR, France CP (2019). «Поведенческая фармакология лекарственных средств, действующих на мю-опиоидные рецепторы». Расстройства, вызванные употреблением психоактивных веществ . Справочник экспериментальной фармакологии. Том 258. Cham: Springer International Publishing. С. 127–145. doi :10.1007/164_2019_265. ISBN 978-3-030-33678-3. PMID 31451969.
Учитывая преимущества бупренорфина в качестве средства для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов, были синтезированы дополнительные соединения, родственные бупренорфину, в попытке уменьшить его побочные эффекты (Broadbear et al. 2000). Эти усилия привели к открытию антагониста мю-опиоидных рецепторов метоциннамокса (MCAM). Как и бупренорфин, MCAM псевдонеобратимо связывается с мю-опиоидными рецепторами; однако, по-видимому, он не оказывает агонистического действия на мю-опиоидные рецепторы ни при каких условиях. Вместо этого MCAM вызывает длительный антагонизм к мю-опиоидным рецепторам, о чем свидетельствует ослабление антиноцицептивного действия морфина у грызунов, при этом кривая зависимости эффекта от дозы морфина смещается вправо до ста раз (Peckham et al. 2005), а антагонистические эффекты проявляются в течение как минимум 2 дней после введения (Broadbear et al. 2000).
- ^ Комер SD, Берк TF, Льюис JW, Вудс JH (сентябрь 1992 г.). «Клоциннамокс: новый, системно-активный, необратимый антагонист опиоидов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 262 (3): 1051–1056. PMID 1326622.
