stringtranslate.com

Необратимый антагонист

Необратимый антагонист — это тип антагониста , который постоянно связывается с рецептором , либо образуя ковалентную связь с активным сайтом, либо, в качестве альтернативы, просто связываясь настолько прочно, что скорость диссоциации фактически равна нулю в соответствующих временных масштабах. [1] Это навсегда дезактивирует рецептор и обычно сопровождается быстрой интернализацией и рециркуляцией нефункционального белка рецептора. Необратимые ингибиторы ферментов, которые действуют аналогичным образом, используются в клинической практике и включают такие препараты, как аспирин , омепразол и ингибиторы моноаминоксидазы . [2]

Примеры

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Руководство по фармакологии и терапии Гудмена и Гилмена. (11-е издание, 2008). стр. 25. ISBN  0-07-144343-6
  2. ^ Фармакология Ранга и Дейла. (6-е издание, 2007). стр. 19. ISBN 0-443-06911-5