Лактацистин представляет собой органическое соединение, естественным образом синтезируемое бактериями рода Streptomyces, впервые идентифицированное как индуктор нейритогенеза в клетках нейробластомы в 1991 году. [1] Впоследствии было обнаружено, что мишенью лакцистина является протеасома на основании его сродства к определенным каталитическим субъединицам . протеасомы Фентеани и его коллеги в 1995 году. [2] Протеасома представляет собой белковый комплекс, ответственный за основную часть протеолиза в клетке, а также за протеолитическую активацию определенных белковых субстратов. Лактацистин был первым обнаруженным непептидным ингибитором протеасом и широко используется в качестве исследовательского инструмента в биохимии и клеточной биологии. Продукт трансформации лактацистина кластолактацистина β-лактона (также известного как омуралид) ковалентно модифицирует аминоконцевой треонин специфических каталитических субъединиц протеасомы. Это открытие помогло установить протеасому как механически новый класс протеаз: аминокислоту. -концевая треониновая протеаза . Молекула обычно используется в лабораториях биохимии и клеточной биологии в качестве селективного ингибитора протеасомы . [2] [3] Первый полный синтез лакцистина был разработан в 1992 году Кори и Райхардом, [4] и ряд других синтезов этой молекулы также были опубликованы. По состоянию на январь 2019 года в PubMed имеется более 1660 записей о лактацистине .