Лиотиронин представляет собой произведенную форму гормона щитовидной железы трийодтиронина (Т 3 ). [1] Чаще всего его применяют для лечения гипотиреоза и микседемной комы . [1] Его можно принимать внутрь или путем инъекции в вену . [1]
При применении чрезмерных доз могут возникнуть побочные эффекты. [1] Это может включать потерю веса, лихорадку, головную боль, беспокойство, проблемы со сном, аритмии и сердечную недостаточность . [1] Использование во время беременности и кормления грудью , как правило, безопасно. [2] [1] Рекомендуется регулярно сдавать анализы крови для проверки правильности принимаемой дозы. [1]
Лиотиронин был одобрен для медицинского применения в 1956 году. [1] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [2] В 2020 году это было 218-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [3] [4]
Лиотиронин можно применять при нарушении превращения Т4 в Т3 в периферических тканях. [1] Доза лиотиронина при гипотиреозе меньшая, чем левотироксина , поскольку это синтетический препарат с более высокой концентрацией. [1] Около 25 мкг лиотиронина эквивалентны 100 мкг левотироксина. [2]
При раке щитовидной железы или болезни Грейвса можно использовать абляционную терапию радиоактивным йодом ( 131 I ) для удаления следов ткани щитовидной железы, которые могут остаться после тиреоидэктомии (хирургического иссечения железы). Чтобы терапия 131 I была эффективной, следовые количества ткани щитовидной железы должны быть чувствительны к йоду, что достигается за счет повышения уровня ТТГ у человека . [5] У пациентов, принимающих левотироксин, уровень ТТГ можно повысить путем прекращения приема левотироксина на 3–6 недель. [5] Этот длительный период отмены гормона необходим из-за относительно длительного биологического периода полувыведения левотироксина и может привести к появлению симптомов гипотиреоза у пациента. Более короткий период полувыведения лиотиронина позволяет провести период отмены в две недели, что может свести к минимуму симптомы гипотиреоза. Один из протоколов заключается в прекращении приема левотироксина, затем назначении лиотиронина, пока уровень Т 4 падает, и, наконец, прекращении приема лиотиронина за две недели до лечения радиоактивным йодом. [5]
Лиотиронин также можно использовать при микседемной коме из-за более быстрого начала действия по сравнению с левотироксином. [6] Использование для лечения ожирения не рекомендуется. [1]
Добавление лиотиронина к трициклическим антидепрессантам представляется полезным, особенно у женщин. [7] Алгоритм, разработанный на основе исследования STAR*D, рекомендует лиотиронин в качестве варианта лечения, когда два антидепрессанта оказались неэффективными. [8]
Согласно FDA США, лиотиронин отнесен к категории А при беременности. [9] Гормоны щитовидной железы передаются плоду или плаценте в минимальной степени, однако по состоянию на октябрь 2014 года исследования не выявили каких-либо побочных эффектов для плода. Матери с гипотиреозом должны продолжать принимать заместительную терапию гормонами щитовидной железы на протяжении всей беременности, чтобы избежать побочных эффектов. [10] [11]
Грудное молоко содержит небольшое количество гормонов щитовидной железы, поэтому важно соблюдать осторожность при грудном вскармливании и приеме лиотиронина. [10]
Пожилым людям следует начинать с более низких доз лиотиронина. [9] Концентрации Т 3 в плазме в этой популяции снижаются на 25–40%. [10] ТТГ необходимо регулярно контролировать, поскольку существует риск развития ишемической болезни сердца , гипертиреоза и чрезмерной потери костной массы из-за неадекватного или аномального замещения щитовидной железы. [10]
Любой человек с гиперчувствительностью к лиотиронину натрия или любому активному ингредиенту препарата не должен принимать этот препарат. При наличии неисправленной надпочечниковой недостаточности или тиреотоксикоза необходимо рассмотреть другой подход к терапии. [9]
Лиотиронин может вызывать ряд побочных эффектов, в основном похожих на симптомы гипертиреоза , в том числе: [12]
Вкладыш в упаковку содержит следующее предупреждение в рамке , как и все гормоны щитовидной железы: [9]
Препараты с активностью гормонов щитовидной железы, отдельно или вместе с другими терапевтическими средствами, используются для лечения ожирения. У пациентов с эутиреоидным статусом дозы в пределах суточной гормональной потребности неэффективны для снижения веса. Большие дозы могут вызывать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно при применении в сочетании с симпатомиметическими аминами , например теми, которые используются из-за их аноректического действия.
Лиотиронин — самая мощная форма гормона щитовидной железы. Будучи солью трийодтиронина (Т 3 ) , он химически подобен и фармакологически эквивалентен Т 3 . Таким образом, он действует на организм, увеличивая скорость основного обмена, влияет на синтез белка и повышает чувствительность организма к катехоламинам (таким как адреналин) путем вседозволенности . В качестве монотерапии или в сочетании с СИОЗС лиотиронин может также усиливать образование новых нейронов в центральной нервной системе . [13] Гормоны щитовидной железы необходимы для правильного развития и дифференцировки всех клеток человеческого организма. Эти гормоны также регулируют белковый, жировой и углеводный обмен, влияя на то, как клетки человека используют энергетические соединения.
По сравнению с левотироксином (Т 4 ), лиотиронин имеет более быстрое начало действия, а также более короткий биологический период полувыведения , что может быть связано с меньшим связыванием белков плазмы с тироксинсвязывающим глобулином и транстиретином .
Британское управление по конкуренции и рынкам начало расследование предполагаемых «завышенных и несправедливых цен» на таблетки лиотиронина в 2017 году. Оно утверждало, что Advanz Pharma завышала цену для Национальной службы здравоохранения с периода до 2007 года по июль 2017 года. Цена упаковки выросла почти на 1600% с С 4,46 фунтов стерлингов до дебрендинга в 2007 году до 258,19 фунтов стерлингов к июлю 2017 года. [14]
