Lubiprostone , продаваемый под торговой маркой Amitiza среди прочих, является лекарственным средством, используемым для лечения хронического идиопатического запора , преимущественно запора, связанного с синдромом раздраженного кишечника у женщин, и запора, вызванного опиоидами . Препарат принадлежит Mallinckrodt и продается Takeda Pharmaceutical Company .
Препарат был разработан Sucampo Pharmaceuticals и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 2006 году. [2] [3] [4] Он был рекомендован к применению в Великобритании Национальным институтом здравоохранения и совершенствования медицинской помощи (NICE) в июле 2014 года. [5] Министерство здравоохранения Канады одобрило препарат в 2015 году . [6] Лубипростон получил одобрение от Управления по контролю за продуктами и лекарствами в 2008 году для лечения синдрома раздраженного кишечника с запором (СРК-З) [7] и в 2013 году для лечения запора, вызванного опиоидами, у взрослых с хронической нераковой болью. [4] Он доступен в качестве дженерика . [8]
Лубипростон — слабительное средство, используемое для лечения запоров, в частности: [9]
Действие лубипростона на детей не изучалось. [10] [12] В настоящее время проводятся исследования по определению безопасности и эффективности при послеоперационной дисфункции кишечника.
Он выпускается в форме капсулы, заполненной жидкостью, и отпускается только по рецепту врача. [10] Если вы пропустили прием дозы, ее следует принять как можно скорее, если только не подошло время приема следующей дозы, в этом случае ее следует пропустить и вернуться к обычному графику приема. [10]
В клинических испытаниях наиболее распространенным нежелательным явлением была тошнота (31%). Другие нежелательные явления (≥5% пациентов) включали диарею (13%), головную боль (13%), вздутие живота (5%), боль в животе (5%), метеоризм (6%), синусит (5%), рвоту (5%) и недержание кала (1%).
FDA перечисляет следующее: [3]
Для пациентов с хроническим идиопатическим запором, принимающих Амитизу:
При запорах, вызванных опиоидами:
Для пациентов с синдромом раздраженного кишечника с запорами:
Объединенный анализ 2018 года из трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований фазы III по применению при запорах, вызванных опиоидами, показал, что число пациентов, сообщающих о побочных эффектах, было одинаковым как в группах лечения лубипростоном, так и в группах лечения плацебо для всех классов опиоидов (P ≥ 0,125); однако желудочно-кишечные побочные эффекты чаще сообщались теми, кто получал лубипростон, чем 2 из 3 групп опиоидов. Наиболее часто сообщаемыми TEAE в группах лечения лубипростоном были тошнота (13,4%–18,1%), диарея (1,2%–13,9%) и боль в животе (4,7%–5,6%). В популяции в целом наибольшая вероятность возникновения первого эпизода любого из этих трех TEAE была наибольшей в первую неделю лечения и снижалась впоследствии. [4]
По данным Medscape, наиболее распространенными (>10%) были: тошнота, диарея (7-12%), головная боль (2-11%). Менее распространенные побочные эффекты (1-10%) включали: боль в животе (4-8%), вздутие живота (3-6%), метеоризм (4-6%), рвота (3%), жидкий стул (3%), отек (1-3%), дискомфорт в животе (1-3%), головокружение (3%), дискомфорт/боль в груди (2%), одышка (2%), диспепсия (2%), усталость (2%), сухость во рту (1%). [13]
Влияние на беременность не изучалось на людях, но испытания на морских свинках привели к потере плода. [ необходима медицинская ссылка ]
Лубипростон противопоказан людям с хронической диареей , непроходимостью кишечника или синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи . [ необходима медицинская ссылка ]
Любипростон — это бициклическая жирная кислота [15], полученная из простагландина E1 , которая действует путем специфической активации хлоридных каналов ClC-2 на апикальной стороне эпителиальных клеток желудочно-кишечного тракта, вызывая секрецию жидкости, богатой хлоридом. Эти секреции смягчают стул, усиливают моторику и способствуют спонтанному опорожнению кишечника.
В отличие от многих слабительных препаратов, лубипростон не вызывает признаков лекарственной толерантности , химической зависимости или изменения концентрации электролитов в сыворотке крови . [16]
Минимальное распределение препарата происходит за пределами непосредственно желудочно-кишечных тканей. [ необходима медицинская ссылка ] Любипростон быстро метаболизируется путем восстановления / окисления , опосредованного карбонилредуктазой. [ необходима медицинская ссылка ] Система цитохрома P450 печени не участвует в метаболизме . [ необходима медицинская ссылка ] Измеряемый метаболит M3 присутствует в плазме в очень низких концентрациях и составляет менее 10% от общей введенной дозы. [ необходима медицинская ссылка ]
Данные показывают, что метаболизм происходит локально в желудке и тощей кишке . [ необходима медицинская цитата ]
По состоянию на апрель 2017 года стоимость для NHS составила 29,68 фунтов стерлингов за упаковку из 28 капсул по 24 мкг.
Любипростон доступен в США, Японии, Швейцарии, Индии, Бангладеш, Великобритании и Канаде. [ необходима ссылка ]
В Бангладеш и Индии лубипростон продается под торговой маркой Lubigut компанией Ziska Pharmaceuticals, Lubilax компанией Beacon Pharmaceuticals и под торговой маркой Lubowel компанией Sun Pharmaceutical . [ необходима ссылка ]
Любипростон также используется для лечения синдрома раздраженного кишечника с запорами... у женщин старше 18 лет.
Любипростон — безопасный и эффективный препарат для лечения хронического идиопатического запора и синдрома раздраженного кишечника с запором, с ограниченными побочными эффектами в течение 3 месяцев наблюдения.
