Молекула адгезии эпителиальных клеток ( EpCAM ), также известная как CD326 среди других названий, является трансмембранным гликопротеином, опосредующим Ca 2+ -независимую гомотипическую клеточную адгезию в эпителии . [5] EpCAM также участвует в клеточной сигнализации, [6] миграции, [7] пролиферации и дифференцировке. [8] Кроме того, EpCAM обладает онкогенным потенциалом благодаря своей способности повышать уровень c-myc , e-fabp и циклинов A и E. [9] Поскольку EpCAM экспрессируется исключительно в эпителии и новообразованиях эпителиального происхождения, EpCAM можно использовать в качестве диагностического маркера для различных видов рака. По-видимому, он играет роль в опухолеобразовании и метастазировании карцином , поэтому он также может выступать в качестве потенциального прогностического маркера и потенциальной мишени для иммунотерапевтических стратегий. [10]
Впервые обнаруженный в 1979 году, EpCAM изначально был описан как доминирующий поверхностный антиген карциномы толстой кишки человека. [11] Из-за его распространенности во многих карциномах, он был «открыт» много раз. [12] Поэтому EpCAM имеет много псевдонимов, наиболее заметными из которых являются TACSTD1 (трансдуктор кальциевого сигнала, ассоциированный с опухолью 1), CD326 (кластер дифференциации 326) и антиген 17-1A. [13]
Экспрессия EpCAM не ограничивается карциномами толстой кишки человека; на самом деле, EpCAM экспрессируется в различных эпителиальных тканях человека, карциномах, прогениторных и стволовых клетках . Однако EpCAM не обнаруживается в неэпителиальных клетках или раковых опухолях неэпителиального происхождения. EpCAM экспрессируется на базолатеральной мембране всех простых (особенно железистых), псевдомногослойных и переходных эпителиев. Напротив, нормальные многослойные плоские эпителии отрицательны для EpCAM. Уровень экспрессии может значительно различаться между отдельными типами тканей. В желудочно-кишечном тракте желудочный эпителий экспрессирует очень низкие уровни EpCAM. Уровни экспрессии существенно выше в тонком кишечнике , а в толстой кишке EpCAM, вероятно, экспрессируется на самых высоких уровнях среди всех типов эпителиальных клеток. [13]
EpCAM часто активируется в карциномах, но не экспрессируется в раковых опухолях неэпителиального происхождения. В раковых клетках EpCAM экспрессируется в рассеянном паттерне по всей клеточной мембране. [14] Однако экспрессия EpCAM в карциномах часто неоднородна; некоторые клетки в опухоли имеют больше EpCAM, чем другие клетки в той же опухоли.
Плоскоклеточные карциномы часто экспрессируют EpCAM, тогда как нормальные плоскоклеточные клетки не экспрессируют EpCAM. Экспрессия EpCAM различается между различными типами почечноклеточных карцином, а экспрессия EpCAM увеличивается при развитии резистентности к андрогенам при раке простаты . [15] Все это указывает на полезность EpCAM в качестве диагностического инструмента для различных видов рака.
Хотя EpCAM идентифицирован как молекула клеточной адгезии, структурно он не похож ни на одно из четырех основных семейств молекул клеточной адгезии , а именно кадгерины , интегрины , селектины и члены суперсемейства иммуноглобулинов. [ 13]
EpCAM — это гликозилированный , 30-40-кДа мембранный белок типа I. Последовательность молекулы EpCAM предсказывает наличие трех потенциальных участков гликозилирования, связанных с N. Он состоит из 314 аминокислот . EpCAM состоит из внеклеточного домена (242 аминокислоты) с доменами, подобными повторам эпидермального фактора роста (EGF) и тиреоглобулина , одного трансмембранного домена (23 аминокислоты) и короткого внутриклеточного домена (26 аминокислот). [10] Внеклеточный домен иногда называют EpEX, а внутриклеточный домен иногда называют EpICD. [14]
Точная функция EpCAM в настоящее время выясняется, но, по-видимому, EpCAM играет много разных ролей.
Впервые было обнаружено, что EpCAM играет роль в адгезии гомотипических клеток. [5] Это означает, что EpCAM на поверхности одной клетки связывается с EpCAM на соседней клетке, тем самым удерживая клетки вместе. Адгезии, опосредованные EpCAM, относительно слабы по сравнению с некоторыми другими молекулами адгезии, такими как классические кадгерины.
EpICD необходим для EpCAM для опосредования межклеточной адгезии; EpCAM опосредует межклеточную адгезию и связывается с актиновым цитоскелетом через EpICD. [16]
EpCAM оказывает отрицательное влияние на адгезии, опосредованные кадгерином. Сверхэкспрессия EpCAM не изменяет общий клеточный уровень кадгеринов, а скорее снижает ассоциацию комплекса кадгерин/ катенин в цитоскелете . По мере увеличения экспрессии EpCAM общее количество α-катенина уменьшается, тогда как клеточные уровни β-катенина остаются постоянными. [17]
Гомотипическая адгезивная активность была поставлена под сомнение, поскольку ряд биохимических экспериментов in vivo и in vitro не смогли обнаружить транс-взаимодействия. [18] Проадгезивная активность EpCAM может быть объяснена альтернативными моделями, [19] основанными на его способности регулировать сигнализацию PKC и активность миозина. [20]
Недавно было обнаружено, что EpCAM способствует поддержанию плотных контактов. [21]
Активная пролиферация в ряде эпителиальных тканей связана с повышенной или de novo экспрессией EpCAM. Это особенно заметно в тканях, которые обычно не обнаруживают или обнаруживают низкие уровни экспрессии EpCAM, таких как плоский эпителий. Уровень экспрессии EpCAM коррелирует с пролиферативной активностью кишечных клеток и обратно коррелирует с их дифференциацией. [8]
EpCAM может быть расщеплен, что придает молекуле онкогенный потенциал. После расщепления внеклеточный домен (EpEX) высвобождается в область, окружающую клетку, а внутриклеточный домен (EpICD) высвобождается в цитоплазму клетки. EpICD образует комплекс с белками FHL2, β-катенином и Lef внутри ядра. Затем этот комплекс связывается с ДНК и способствует транскрипции различных генов. Цели повышения регуляции включают c-myc , e-fabp и циклины A и E. [6] Это имеет эффект содействия росту опухоли. Кроме того, расщепленный EpEX может стимулировать расщепление дополнительных молекул EpCAM, что приводит к возникновению положительной обратной связи . [14] Количество β-катенина в ядре может модулировать уровень экспрессии EpCAM. [22]
EpCAM также может играть роль в эпителиально-мезенхимальном переходе (EMT) в опухолях, хотя его точные эффекты плохо изучены. Его способность подавлять E-кадгерин предполагает, что EpCAM будет способствовать EMT и метастазированию опухоли, но его гомотипические свойства клеточной адгезии могут противодействовать его способности подавлять E-кадгерин. [23] Результаты разных исследований часто противоречивы. Например, в одном исследовании подавление EpCAM с помощью короткой интерферирующей РНК (siRNA) привело к снижению пролиферации, миграции и инвазии клеток рака молочной железы in vitro [7], что подтверждает роль EpCAM в содействии EMT. В другом исследовании было обнаружено, что клетки, проходящие EMT, подавляют EpCAM. [24] В одном исследовании эпителиальные опухоли часто были сильно положительными для EpCAM, но мезенхимальные опухоли показали только случайную и слабую позитивность. [15] Было высказано предположение, что экспрессия EpCAM снижается во время ЭПТ, но затем повышается, как только метастазы достигают будущего места опухоли. [25]
Было высказано предположение, что поскольку EpCAM в нормальном эпителии экспрессируется в основном на базолатеральной мембране, он будет гораздо менее доступен для антител, чем EpCAM в раковой ткани, где он однородно распределен на поверхности раковых клеток. Помимо того, что он сверхэкспрессируется во многих карциномах, EpCAM экспрессируется в раковых стволовых клетках, что делает EpCAM привлекательной мишенью для иммунотерапии . Однако гетерогенная экспрессия EpCAM в карциномах и тот факт, что EpCAM не является опухолеспецифичным (т. е. он обнаруживается в нормальном эпителии), вызывают опасения, что иммунотерапия, направленная на EpCAM, может иметь серьезные побочные эффекты. [13] Поскольку роль EpCAM в сигнализации раковых клеток лучше изучена, сигнализация EpCAM, а не сам EpCAM, может быть мишенью для терапевтического вмешательства. [14]
Эдреколомаб , катумаксомаб , нофетумомаб и другие моноклональные антитела предназначены для связывания с ним. [10] [26]
EpCAM часто сверхэкспрессируется в некоторых карциномах , включая рак молочной железы , рак толстой кишки и базальноклеточную карциному кожи. [28] Поэтому диагностике таких состояний может помочь иммуногистохимия с использованием BerEp4 , который является антителом к EpCAM. [28]
Проблема в EpCAM может косвенно вызывать синдром Линча [29] , генетическое расстройство, которое приводит к повышенному риску рака. Удаление части 3'-конца гена EpCAM вызывает эпигенетическую инактивацию гена MSH2 путем гиперметилирования промоторной области гена MSH2.
Мутации в EpCAM также связаны с врожденной пучковой энтеропатией [30], которая вызывает трудноизлечимую диарею у новорожденных детей.
В данной статье использован текст из Национальной медицинской библиотеки США , являющийся общественным достоянием .