В фармакокинетике ударная доза представляет собой начальную более высокую дозу лекарственного средства, которую можно назначать в начале курса лечения перед снижением до более низкой поддерживающей дозы . [1]
Нагрузочная доза наиболее полезна для препаратов, которые выводятся из организма относительно медленно, т. е. имеют длительный системный период полувыведения . Таким лекарствам нужна только низкая поддерживающая доза, чтобы поддерживать количество лекарства в организме на соответствующем терапевтическом уровне , но это также означает, что без первоначальной более высокой дозы для достижения количества лекарства потребуется много времени. в организме, чтобы достичь этого уровня.
К препаратам, прием которых можно начинать с начальной ударной дозы, относятся дигоксин , тейкопланин , вориконазол , прокаинамид и фулвестрант .
Одна или серия доз, которые могут вводиться в начале терапии с целью быстрого достижения целевой концентрации.
В качестве примера можно рассмотреть гипотетический препарат фооспорин . Предположим, что он долго живет в организме и только десять процентов его выводится из крови каждый день печенью и почками. Предположим также, что препарат действует лучше всего, когда его общее количество в организме составляет ровно один грамм. Итак, поддерживающая доза фооспорина составляет 100 миллиграммов (100 мг) в день — ровно столько, чтобы компенсировать выведенное количество.
Предположим, пациент только что начал принимать 100 мг фооспорина каждый день.
Как можно видеть, потребуется много дней, чтобы общее количество препарата в организме приблизилось к 1 грамму (1000 мг) и достигло полного терапевтического эффекта.
Для такого лекарства врач может прописать ударную дозу в один грамм , которую следует принять в первый день. Это немедленно доводит концентрацию препарата в организме до терапевтически полезного уровня.
Для расчета нагрузочной дозы используются четыре переменные:
Требуемая нагрузочная доза может быть рассчитана как
Для внутривенного введения препарата биодоступность F будет равна 1, поскольку препарат вводится непосредственно в кровоток. Если пациенту требуется пероральная доза, биодоступность будет меньше 1 (в зависимости от абсорбции, метаболизма первого прохождения и т. д.), что потребует более высокой нагрузочной дозы.
