stringtranslate.com

Надолол

Надолол , продаваемый под торговой маркой Corgard , среди прочего, является лекарственным средством, используемым для лечения высокого кровяного давления , болей в сердце , мерцательной аритмии и некоторых наследственных аритмических синдромов . [2] Он также использовался для профилактики мигрени и осложнений цирроза печени . [3] [4] Он принимается перорально. [3]

Распространенные побочные эффекты включают головокружение, чувство усталости, замедление сердечного ритма и синдром Рейно . [2] Серьезные побочные эффекты могут включать сердечную недостаточность и бронхоспазм . [2] Его использование во время беременности и кормления грудью неясно по безопасности. [5] Это неселективный бета-блокатор , который работает путем блокирования β1-адренорецепторов в сердце и β2-адренорецепторов в кровеносных сосудах . [2]

Надолол был запатентован в 1970 году и начал применяться в медицине в 1978 году. [6] Он доступен как дженерик . [2] В 2020 году это был 340-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, с более чем 700  тысячами рецептов. [7]

Медицинское применение

Надолол используется для лечения гипертонии и длительного лечения стенокардии и одобрен FDA для этих целей. [8]

Он регулярно используется не по назначению [8] для контроля частоты сердечных сокращений у людей с мерцательной аритмией , [9] профилактики мигрени; [10] профилактики венозного кровотечения у людей с портальной гипертензией , вызванной циррозом ; [4] и для лечения людей с высоким уровнем гормонов щитовидной железы . [11]

Надолол является предпочтительным бета-блокатором при лечении пациентов с LQTS для профилактики желудочковой аритмии . Он более эффективен, чем селективные бета-блокаторы или пропранолол в профилактике прорывных сердечных событий. [12] Аналогично, это предпочтительный тип бета-блокатора для лечения пациентов с CPVT , поскольку было показано, что он более эффективен, чем селективные бета-блокаторы, такие как атенолол или бисопролол . [13]

Надолол имеет преимущество в виде приема один раз в день, что улучшает соблюдение пациентом режима лечения. Пациентам со сниженной функцией почек надолол можно принимать реже. [14] Также было обнаружено, что он полезен ( не по назначению ) при нескольких неврологических расстройствах , таких как профилактика приступов мигрени , [15] синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) [16], и его применение изучалось в качестве лечения эссенциального тремора [17] и болезни Паркинсона [18], но ни один из них не является общепризнанным. [19] [20] [21]

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты включают головокружение и усталость. [18]

Противопоказания

Надолол и другие бета-блокаторы следует использовать с осторожностью у людей с сердечной недостаточностью , и его применение не следует резко прекращать. Он противопоказан людям с астмой, замедленным сердечным ритмом и некоторыми серьезными проблемами с сердцем. [22]

Фармакология

Фармакодинамика

Четыре стереоизомера надолола

Надолол является неселективным бета-блокатором ; то есть он неселективно блокирует как бета-1 , так и бета-2 рецепторы . Он оказывает предпочтение бета-1 рецепторам, которые преимущественно расположены в сердце , тем самым подавляя эффекты катехоламинов и вызывая снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления . Его ингибирование бета-2 рецепторов, которые в основном расположены в гладких мышцах бронхов дыхательных путей , приводит к сужению дыхательных путей, аналогичному наблюдаемому при астме . Ингибирование бета-1 рецепторов в юкстагломерулярном аппарате почек ингибирует ренин-ангиотензиновую систему , вызывая уменьшение вазоконстрикции и уменьшение задержки воды. Ингибирование надололом бета-1 рецепторов в сердце и почках приводит к его влиянию на снижение артериального давления .

Препарат нарушает проводимость в АВ-узле и снижает частоту синусового ритма.

Надолол также может повышать уровень триглицеридов в плазме и снижать уровень холестерина ЛПВП . [ необходима цитата ]

Фармакокинетика

Надолол классифицируется как бета-блокатор с низкой липофильностью и, следовательно, с более низким потенциалом пересечения гематоэнцефалического барьера . [23] Это, в свою очередь, может привести к меньшему влиянию на центральную нервную систему , а также к меньшему количеству нейропсихиатрических побочных эффектов. [23]

Химия

Надолол представляет собой смесь стереоизомеров . Он полярный и гидрофильный , с низкой растворимостью в липидах . [24]

Ссылки

  1. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  2. ^ abcde "Nadolol Monograph for Professionals". Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Получено 3 марта 2019 г. .
  3. ^ ab Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 148. ISBN 9780857113382.
  4. ^ ab Giannelli V, Lattanzi B, Thalheimer U, Merli M (2014). «Бета-блокаторы при циррозе печени». Annals of Gastroenterology . 27 (1): 20–26. PMC 3959530. PMID  24714633 . 
  5. ^ "Предупреждения о применении Надолола при беременности и кормлении грудью". Drugs.com . Получено 3 марта 2019 г. .
  6. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 460. ISBN 9783527607495.
  7. ^ "Надолол - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 7 октября 2022 г.
  8. ^ ab запись Nadolol в AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Доступ 8 ноября 2014 г.
  9. ^ Январь CT, Wann LS, Alpert JS, Calkins H, Cigarroa JE, Cleveland JC и др. (декабрь 2014 г.). «Руководство AHA/ACC/HRS 2014 г. по ведению пациентов с фибрилляцией предсердий: отчет Американского колледжа кардиологии/Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям и Общества сердечного ритма». Циркуляция . 130 (23): e199–e267. doi :10.1161/CIR.00000000000000041. PMC 4676081. PMID  24682347 . 
  10. ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C, Ashman E (апрель 2012 г.). «Обновление руководства на основе фактических данных: фармакологическое лечение для профилактики эпизодической мигрени у взрослых: отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии и Американского общества головной боли». Neurology . 78 (17): 1337–1345. doi :10.1212/WNL.0b013e3182535d20. PMC 3335452 . PMID  22529202. 
  11. ^ Bahn Chair RS, Burch HB, Cooper DS, Garber JR, Greenlee MC, Klein I и др. (июнь 2011 г.). «Гипертиреоз и другие причины тиреотоксикоза: рекомендации по лечению Американской ассоциации тиреоидологов и Американской ассоциации клинических эндокринологов». Thyroid . 21 (6): 593–646. doi :10.1089/thy.2010.0417. PMID  21510801. S2CID  29669311.
  12. ^ Mazzanti A, Maragna R, Vacanti G, Monteforte N, Bloise R, Marino M и др. (апрель 2018 г.). «Взаимосвязь между генетическим субстратом, длительностью QTc и риском аритмии у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT». Журнал Американского колледжа кардиологии . 71 (15): 1663–1671. doi : 10.1016/j.jacc.2018.01.078 . hdl : 20.500.12105/10498 . PMID  29650123.
  13. ^ Mazzanti A, Kukavica D, Trancuccio A, Memmi M, Bloise R, Gambelli P и др. (Май 2022 г.). «Результаты лечения пациентов с катехоламинергической полиморфной желудочковой тахикардией с помощью β-блокаторов». JAMA Cardiology . 7 (5): 504–512. doi :10.1001/jamacardio.2022.0219. PMC 8968697. PMID 35353122.  S2CID 247792342  . 
  14. ^ "Дозировка препарата Коргард (надолол), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое". reference.medscape.com . Получено 27 мая 2017 г. .
  15. ^ "Надолол - бета-блокатор - Коргард. Препараты от высокого кровяного давления". Patient.info . Получено 27 мая 2017 г. .
  16. ^ Barkley RA, Murphy KR (27 мая 2017 г.). Синдром дефицита внимания и гиперактивности: клиническое рабочее пособие. Guilford Press. ISBN 9781593852276. Получено 27 мая 2017 г. – через Google Books.
  17. ^ Zesiewicz TA, Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ondo WG, Dewey RB и др. (ноябрь 2011 г.). «Обновление руководства на основе фактических данных: лечение эссенциального тремора: отчет подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии». Neurology . 77 (19): 1752–1755. doi :10.1212/WNL.0b013e318236f0fd. PMC 3208950 . PMID  22013182. 
  18. ^ ab Национальная медицинская библиотека США. Запись о надололе в Medline Plus
  19. ^ Foster NL, Newman RP, LeWitt PA, Gillespie MM, Larsen TA, Chase TN (октябрь 1984 г.). «Лечение паркинсонического тремора периферической бета-адренергической блокадой». Annals of Neurology . 16 (4): 505–508. doi :10.1002/ana.410160412. PMID  6149724. S2CID  24179607.
  20. ^ "Надолол: Информация о препарате MedlinePlus". www.nlm.nih.gov . Получено 27 мая 2017 г. .
  21. ^ "Руководство по дозировке Надолола с мерами предосторожности - Drugs.com". drugs.com . Получено 27 мая 2017 г. .
  22. ^ "Corgard Label" (PDF) . fda.gov . Получено 27 мая 2017 г. .
  23. ^ ab Кожокариу С.А., Машталеру А, Саскау Р.А., Статеску С, Миту Ф, Леон-Константин ММ (февраль 2021 г.). «Нейропсихиатрические последствия липофильных бета-блокаторов». Медицина (Каунас) . 57 (2): 155. doi : 10.3390/medicina57020155 . ПМЦ 7914867 . ПМИД  33572109. 
  24. ^ Bragg W, Norton D, Shamsi SA (ноябрь 2008 г.). «Оптимизированное разделение бета-блокаторов с несколькими хиральными центрами с использованием капиллярной электрохроматографии-масс-спектрометрии». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицинских и биологических науках . 875 (1): 304–316. doi :10.1016/j.jchromb.2008.06.028. PMC 2680439. PMID  18619928 . 

Внешние ссылки