Кроскармеллоза натрия представляет собой натрий- карбоксиметилцеллюлозу с внутренними поперечными связями , используемую в качестве супердезинтегранта в фармацевтических составах. [1]
Е468 — это номер Е сшитой натриевой карбоксиметилцеллюлозы, используемой в пищевых продуктах в качестве эмульгатора .
Сшивка снижает растворимость в воде , но при этом позволяет материалу набухать (как губка ) и впитывать воду, во много раз превышающую его вес. В результате он обеспечивает превосходные характеристики растворения и распада лекарств, тем самым улучшая последующую биодоступность формул за счет лучшего контакта активных ингредиентов с жидкостями организма.
Натрий кроскармеллоза также решает проблемы разработчиков рецептур по поводу долгосрочной функциональной стабильности, снижения эффективности при высоких уровнях твердости таблеток и аналогичных проблем, связанных с другими продуктами, разработанными для улучшения растворения лекарств. Это очень широко используемая [2] фармацевтическая добавка, одобренная Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США . Его цель в большинстве таблеток, включая пищевые добавки, состоит в том, чтобы помочь таблетке быстро распасться в желудочно-кишечном тракте. Если не включен агент, разрушающий таблетку, таблетка может распадаться слишком медленно, не в той части кишечника или вообще не распадаться, тем самым снижая эффективность и биодоступность активных ингредиентов.
Кроскармеллозу получают путем сначала замачивания сырой целлюлозы в гидроксиде натрия , а затем реакции целлюлозы с монохлорацетатом натрия с образованием карбоксиметилцеллюлозы натрия . Избыток монохлорацетата натрия медленно гидролизуется до гликолевой кислоты , а гликолевая кислота катализирует перекрестную сшивку с образованием кроскармеллозы натрия. [1] Химически это натриевая соль сшитой, частично O-(карбоксиметилированной) целлюлозы.
Кроскармеллоза натрия впервые использовалась в качестве стабилизатора в добавках для лошадей. [ нужна цитата ]