stringtranslate.com

Пентобарбитал

Пентобарбитал (США) или пентобарбитон (Великобритания и Австралия) — это барбитураты короткого действия, обычно используемые в качестве седативного средства , средства для предварительной анестезии и для контроля судорог в чрезвычайных ситуациях. [2] Его также можно использовать для кратковременного лечения бессонницы , но он в значительной степени заменен препаратами семейства бензодиазепинов .

В высоких дозах пентобарбитал вызывает смерть от остановки дыхания . Он используется для ветеринарной эвтаназии и применяется в некоторых штатах США и федеральном правительстве США для казни осужденных преступников путем смертельной инъекции . [3] В некоторых странах и штатах его также используют для самоубийства с помощью врача . [4] [5]

Пентобарбитал был [ когда? ] широко злоупотребляют и иногда называют «желтыми куртками» из-за желтого цвета капсул под маркой нембутала. Пентобарбитал в пероральной форме (таблетках) коммерчески недоступен. [3]

Пентобарбитал был разработан Эрнестом Х. Волвилером и Донали Л. Таберн  [ де ] в лабораториях Abbott в 1930 году.

Использование

Медицинский

Типичными применениями пентобарбитала являются седативные , кратковременные снотворные , преданестезирующие средства , лечение бессонницы и контроль судорог в чрезвычайных ситуациях. [2] Abbott Pharmaceutical прекратила производство капсул пентобарбитала марки Nembutal в 1999 году, в значительной степени замененных препаратами семейства бензодиазепинов.

Пентобарбитал может снижать внутричерепное давление при синдроме Рея , лечить черепно-мозговые травмы и вызывать кому у пациентов с церебральной ишемией . [6] Кома, вызванная пентобарбиталом, рекомендуется у пациентов с острой печеночной недостаточностью, рефрактерной к маннитолу . [7]

Пентобарбитал также используется в качестве ветеринарного анестетика. [8]

Эвтаназия

Пентобарбитал может вызвать смерть при использовании в высоких дозах. Его используют для эвтаназии как людей, так и животных. Его принимают отдельно или в сочетании с дополнительными агентами, такими как фенитоин , в коммерческих инъекционных растворах для эвтаназии животных . [4] [5]

Пентобарбитал натрия (№ CAS 57-33-0)

В Нидерландах пентобарбитал является частью стандартного протокола самоубийства с помощью врача при самостоятельном приеме пациентом. [9] Его дают в жидкой форме, в растворе сахарного сиропа и спирта , содержащем 9 граммов пентобарбитала. Этому предшествует противорвотное средство для предотвращения рвоты. [9]

Его принимают внутрь в случае смерти при помощи врача в штатах США Орегон, Вашингтон, Вермонт и Калифорния (по состоянию на январь 2016 г.). [10] [11] Пероральная доза пентобарбитала, показанная для самоубийства с помощью врача в Орегоне, обычно составляет 10 г жидкости. [10] [11]

В Швейцарии больным внутривенно вводят пентобарбитал натрия . После введения сон наступает в течение 30 секунд, а сердце перестает биться в течение 3 минут. [12] Также используется пероральный прием. В 2022 году швейцарский фармацевт сообщил, что доза для оказания помощи при самоубийстве была увеличена до 15 граммов, поскольку при более низких дозах смерти в некоторых случаях предшествовала кома продолжительностью до 10 часов. [13]

Исполнение

Пентобарбитал использовался или рассматривался в качестве замены барбитурата тиопентала натрия, используемого для смертной казни посредством смертельной инъекции в Соединенных Штатах, когда этот препарат стал недоступен. [14] В 2011 году американский производитель тиопентала натрия прекратил производство, и импорт препарата оказался невозможным. Пентобарбитал впервые был использован при казни в США в декабре 2010 года в Оклахоме как часть протокола из трех препаратов. [14] В марте 2011 года пентобарбитал был впервые использован в качестве единственного препарата при казни в США в Огайо. С тех пор несколько штатов, а также федеральное правительство использовали пентобарбитал для смертельных инъекций; некоторые используют протоколы с тремя препаратами, а другие используют только пентобарбитал.

Пентобарбитал производится датской компанией Lundbeck . Использование препарата для казней является незаконным согласно датскому законодательству, и когда это было обнаружено, после общественного протеста в датских СМИ, Лундбек прекратил продавать его в штаты США, которые применяют смертную казнь , и запретил американским дистрибьюторам продавать его любым клиентам, таким как государственные органы, которые практикуют или участвуют в казнях людей. [15]

Техас начал использовать протокол с одним препаратом пентобарбитала для казни заключенных, приговоренных к смертной казни, 18 июля 2012 года [16] из-за нехватки панкурония бромида , мышечного паралитика, ранее использовавшегося в качестве одного из компонентов коктейля из трех препаратов. [16] В октябре 2013 года штат Миссури изменил свой протокол, разрешив использовать пентобарбитал из аптеки в смертельной дозе для казней. [17] Впервые он был использован в ноябре 2013 года. [18] [19]

Согласно статье ProPublica от декабря 2020 года , к 2017 году Федеральное бюро тюрем (BOP) в ходе переговоров с тогдашним генеральным прокурором Джеффом Сешнсом начало поиск поставщиков пентобарбитала для использования в смертельных инъекциях. BOP осознавало, что использование пентобарбитала в качестве «нового препарата» будет оспорено в суде, поскольку некоторые юристы заявили, что «пентобарбитал наполняет легкие заключенных пеной и пеной, вызывая боль и ужас, сродни смерти в результате утопления». ." BOP заявил, что эти опасения были необоснованными и что два свидетеля-эксперта утверждали, что использование пентобарбитала было «гуманным». [20] 25 июля 2019 года генеральный прокурор США Уильям Барр поручил федеральному правительству возобновить смертную казнь спустя 16 лет. [21] Федеральный протокол предусматривает внутривенное введение 2х2,5 грамма пентобарбитала натрия. [22]

Фармакология

Фармакодинамика

Как и другие барбитураты, пентобарбитал связывается с сайтом связывания барбитуратов на рецепторе ГАМК-А . Это действие увеличивает продолжительность открытия ионных каналов. В высоких дозах пентобарбитал способен открывать ионные каналы в отсутствие ГАМК . [23]

Фармакокинетика

Пентобарбитал подвергается метаболизму первого прохождения в печени и, возможно, кишечнике. [24]

Взаимодействие с лекарственными средствами

Введение этанола , бензодиазепинов , опиоидов , антигистаминных препаратов , других седативных и снотворных средств и других депрессантов центральной нервной системы может вызвать аддитивный эффект. [6]

Химия

Пентобарбитал синтезируют методами, аналогичными амобарбиталу , с той лишь разницей, что алкилирование α-этилмалонового эфира проводят 2-бромпентаном вместо 1-бром-3-метилбутана с образованием пентобарбитала. [25] [26] [27]

Пентобарбитал может встречаться в виде свободной кислоты , но обычно его формулируют в виде натриевой соли пентобарбитала натрия. Свободная кислота лишь незначительно растворима в воде и этаноле [28] [29], тогда как натриевая соль проявляет лучшую растворимость.

Общество и культура

Пентобарбитал — это МНН , AAN , BAN и USAN , а пентобарбитал — это бывшие AAN и BAN.

Одним из торговых названий этого препарата является нембутал , придуманный Джоном С. Ланди, который начал использовать его в 1930 году, на основе структурной формулы натриевой соли — Na (натрий) + этил + метил + бутил + ал (общий суффикс для барбитуратов ). . [30] Нембутал зарегистрирован под торговой маркой и производится датской фармацевтической компанией Lundbeck (теперь производится Akorn Pharmaceuticals). Это единственная инъекционная форма пентобарбитала, одобренная для продажи в Соединенных Штатах.

нембуталовая капсула

Abbott прекратила выпуск капсул с пентобарбиталом Nembutal в 1999 году, и его в значительной степени заменили препараты семейства бензодиазепинов. Нембутал компании Abbott, известный на улицах как «желтые жилеты», широко подвергался злоупотреблениям. [31] [32] Они были доступны в виде капсул по 30, 50 и 100 мг желтого, бело-оранжевого и желтого цветов соответственно. [33]

Рекомендации

  1. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ ab «Инъекция нембутала натрия - пентобарбитала натрия». ДейлиМед . 31 декабря 2016 года . Проверено 29 января 2020 г.
  3. ^ аб Палмер К. (28 октября 2013 г.). «Огайо заявляет, что перейдет на новые наркотики для казней». Рейтер .
  4. ^ Аб Чаар Б., Сами Исаак С. (20 октября 2017 г.). «Лекарства для эвтаназии: Что нужно от лекарств для оказания помощи при смерти?». abc.net.au.​ Австралийская радиовещательная корпорация . Проверено 22 сентября 2021 г. И капсулы секобарбитала, и жидкий пентобарбитал (обычно известный под торговой маркой нембутал) (не путать с фенобарбиталом, лекарством от эпилепсии) использовались либо по отдельности, либо в комбинации для самоубийства с помощью врача или эвтаназии. Их также используют в инъекционных формах для эвтаназии животных.
  5. ^ аб Мартин Х (13 августа 2020 г.). «Референдум по эвтаназии: какие препараты используются при ассистированной смерти и как они работают?». Вещи . Проверено 22 сентября 2021 г. В Австралии большинство людей принимают смертельную дозу пентобарбитала в виде напитка — белого порошка, смешанного примерно с 30 миллилитрами жидкой суспензии. [...] Однако в тех случаях, когда человек слишком болен, чтобы принимать лекарство самостоятельно, дозу может вводить врач или практикующая медсестра в соответствии с предлагаемым законом.
  6. ^ аб «Пентобарбитал» (Монография) . Наркотики.com . АХФС.
  7. ^ Стравитц Р.Т., Крамер А.Х., Даверн Т., Шейх А.О., Колдуэлл Ш., Мехта Р.Л. и др. (ноябрь 2007 г.). «Интенсивная терапия пациентов с острой печеночной недостаточностью: рекомендации исследовательской группы острой печеночной недостаточности США». Медицина критических состояний . 35 (11): 2498–2508. дои :10.1097/01.CCM.0000287592.94554.5F. PMID  17901832. S2CID  11924124.
  8. ^ «Пентобарбитал». Наркотики.com .
  9. ↑ ab Köhler W (23 ноября 2000 г.). «Эвтаника». Досье об эвтанезии (на голландском языке). Веб-страница NRC.
  10. ^ ab Fass J, Fass A (май 2011 г.). «Самоубийство при содействии врача: постоянные проблемы для фармацевтов». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 68 (9): 846–849. дои : 10.2146/ajhp100333. ПМИД  21515870.
  11. ^ AB Филип Н, Стюарт Ф (2006). Справочник мирных таблеток. Exit International US Ltd. с. 137. ИСБН 0978878809– через Google Книги.
  12. ↑ Помощь при смерти в Швейцарии (Видео), Dying with Dignity in Canada, 15 февраля 2022 г., 39:00–41:19 мин , получено 6 ноября 2022 г.
  13. ^ Келлер М (22 мая 2022 г.). «Assistierter Suizid in der Schweiz - Sterben auf Wunsch» [Помощь в самоубийстве в Швейцарии - смерть по запросу]. Deutschlandfunk (на немецком языке). Немецкое радио . Проверено 6 ноября 2022 г.
  14. ^ ab Mears B (21 мая 2012 г.). «Штаты призывают федеральные органы помочь импортировать смертельные инъекции». Си-Эн-Эн.
  15. ↑ Санберн Дж (7 августа 2013 г.). «Скрытая рука сжимает запасы смертоносных средств в Техасе». Время .
  16. ^ ab «Техас казнит Йокамона Хирна пентобарбитолом» . bbc.co.uk. ​Новости BBC. 18 июля 2012 года . Проверено 9 декабря 2017 г.
  17. ↑ Льюис А. (15 ноября 2013 г.). «Смертельная инъекция: секретные штаты США прибегают к непроверенным лекарствам». bbc.co.uk. ​Новости BBC . Проверено 17 марта 2016 г.
  18. ^ Солтер Дж. (20 ноября 2013 г.). «Миссури казнит серийного убийцу Франклина». Yahoo Новости. Архивировано из оригинала 23 ноября 2013 года.
  19. ^ Мартин СК (20 ноября 2013 г.). «Джозеф Пол Франклин казнен; первый заключенный МО убит с помощью пентобарбитала». Христианская почта .
  20. ↑ Арнсдорф I (23 декабря 2020 г.). «Внутри убийственной серии Трампа и Барра в последнюю минуту». ПроПублика . Проверено 11 января 2021 г.
  21. ↑ Уильямс П., Аркин Д. (25 июля 2019 г.). «А.Г. Барр приказывает восстановить федеральную смертную казнь». Новости Эн-Би-Си .
  22. ^ Уведомление о принятии пересмотренного протокола, Министерство юстиции США, 25 июля 2019 г.
  23. ^ Baer AB, Holstege CP (январь 2005 г.). «Барбитураты длительного действия». В Векслер П. (ред.). Энциклопедия токсикологии (второе изд.). Нью-Йорк: Эльзевир. стр. 209–210. дои : 10.1016/b0-12-369400-0/00104-6. ISBN 978-0-12-369400-3.
  24. ^ Ноделл Р.Г., Спектор М.Х., Брукс Д.А., Келлер FX, Кайнер В.Т. (декабрь 1980 г.). «Изменения фармакокинетики пентобарбитала в ответ на парентеральное и энтеральное питание у крыс». Гастроэнтерология . 79 (6): 1211–1216. дои : 10.1016/0016-5085(80)90915-4 . ПМИД  6777235.
  25. ^ Волвилер Э.Х., Таберн DL (1930). «5,5-Замещенные барбитуровые кислоты1». Журнал Американского химического общества . 52 (4): 1676–1679. дои : 10.1021/ja01367a061.
  26. ^ Kaiserliches Patentamt Германский имперский патент, DRP 293163 (16 июля 1916 г.), Bayer& Co.
  27. ^ Патент Великобритании 650354, Уайльд Б.Е., Балабан И.Е., «Усовершенствования в производстве замещенных барбитуровой и тиобарбитуровой кислот», выданный 21 февраля 1951 г., передан Гейги. 
  28. ^ "Краткое описание соединений пентобарбитала" . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США. CID4737.
  29. ^ "FR1972_08_25_17226" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Архивировано из оригинала (PDF) 11 марта 2016 года.
  30. ^ Фосбург LC (август 1997 г.). «С этого момента: некоторые воспоминания о моем участии в истории анестезии - Джон С. Ланди, доктор медицины». Журнал ААНА . 65 (4): 323–328. ПМИД  9281913.
  31. ↑ Jolly D (1 июля 2011 г.). «Датская компания блокирует продажу наркотиков для казней в США». Нью-Йорк Таймс . Проверено 20 ноября 2013 г.
  32. ^ Олдрич М.Р., Эшли Р., Горовиц М. (1978). Энциклопедия рекреационных наркотиков High Times. Нью-Йорк: Стоунхилл. п. 243. ИСБН 0-88373-082-0. ОСЛК  4557439.
  33. ^ Справочник врачей (33-е изд.). Ораделл, Нью-Джерси: Medical Economics Co., 1979. с. 403. ИСБН 0-87489-999-0. ОСЛК  4636066.