Олеокантал — это фенилэтаноид , или тип натурального фенольного соединения , содержащегося в оливковом масле первого отжима . По-видимому, он отвечает за жжение в задней части горла при употреблении такого масла. Олеокантал — это эфир тирозола , и его химическая структура связана с олеуропеином , также содержащимся в оливковом масле.
Было обнаружено, что олеокантал обладает противовоспалительными и антиоксидантными свойствами in vitro . Подобно классическим нестероидным противовоспалительным препаратам , он является неселективным ингибитором циклооксигеназы ( ЦОГ). 50 г (более трех с половиной столовых ложек) типичного оливкового масла первого отжима в день содержат количество олеокантала с противовоспалительным эффектом in vitro, аналогичным 1/10 дозы взрослого ибупрофена . [1] Поэтому предполагается, что длительное потребление небольших количеств может быть частично ответственно за низкую заболеваемость сердечными заболеваниями и болезнью Альцгеймера, связанной со средиземноморской диетой . [2] [3] Однако 50 г оливкового масла — это много для большинства потребителей; более того, всасывание, метаболизм и распределение олеокантала недостаточно хорошо изучены, и неизвестно, происходят ли эти эффекты in vitro в организме на самом деле. [4] «На этом фоне противовоспалительное действие диетического олеокантала in vivo не может быть столь же значимым, как предполагали Бошамп и др. » [4]
Олеокантал является активатором ионного канала TRPA1 , который активируется ибупрофеном. Олеокантал, как выяснилось, отвечает за жжение при употреблении оливкового масла первого отжима. [5] [6]
Недавно было показано, что олеокантал демонстрирует потенциал в качестве терапевтического средства при лечении воспалительных дегенеративных заболеваний суставов. [7] Олеокантал ингибирует LPS-индуцированную продукцию NO в макрофагах J774, не влияя на жизнеспособность клеток. Более того, он ингибирует экспрессию мРНК MIP-1α и IL-6 , а также синтез белка как в хондроцитах ATDC5 , так и в макрофагах J774. Олеокантал также ингибирует синтез белка IL-1β, TNF-α и GM-CSF из макрофагов, стимулированных LPS. [8]
Исследования на животных моделях показывают, что олеокантал может снижать накопление β-амилоидных белков посредством повышения регуляции P-гликопротеина и LRP1 . [3]
Олеокантал способен убивать различные раковые клетки человека in vitro , оставляя здоровые клетки невредимыми. [9] В то время как апоптоз требует от 16 до 24 часов, олеокантал действует в течение от 30 минут до одного часа. Олеокантал прокалывает лизосомы раковых клеток , контейнеры, в которых хранятся отходы клетки, высвобождая ферменты, которые убивают клетку. В здоровых клетках применение олеокантала вызвало временную остановку их жизненных циклов, но через 24 часа они вернулись в нормальное состояние. [10]
Апоптоз клеток тестируется путем обработки лизосомальной мембраны акридиновым оранжевым. Акридиновый оранжевый излучает красный флуоресцентный цвет при повышенной концентрации в лизосоме, которая не повреждена. Олеокантал ослабляет красный флуоресцентный цвет, указывающий на апоптоз; однако нераковые клетки не будут испытывать апоптоз. Это является результатом проницаемости лизосомальной мембраны, способствующей гибели раковых клеток. Проницаемость лизосомальной мембраны не активируется олеоканталом в нераковых клетках. [11]
Также было показано, что олеокантал in vitro ингибирует c-met, важный рецептор тирозинкиназы, который отвечает за пролиферацию многих типов клеток. То же исследование, которое обнаружило эти результаты, также показало, что олеокантал не оказывал пагубного воздействия на здоровые контрольные клетки в течение 48 часов, того же количества времени, которое потребовалось для ингибирования c-met в клетках рака груди MB-231. Клетки принудительно останавливаются в клеточном цикле во время фазы G1, что эффективно снижает жизнеспособность этой высокоинвазивной клеточной линии. [12]
Хотя в настоящее время олеокантал не применяется в качестве лекарственного средства, изучаются многочисленные стратегии использования его в качестве небольшого лекарственного ингибитора C-Met , а также потенциального моноклонального антитела против наследственного фиброматоза десен (HGF) и C-Met.
{{cite journal}}
: CS1 maint: числовые имена: список авторов ( ссылка ){{cite journal}}
: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )