stringtranslate.com

Олмесартан

Олмесартан , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Benicar , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления ( гипертонии ). [1] [2] Его принимают внутрь . [2] Доступны варианты в виде комбинации олмесартана/гидрохлоротиазида и олмесартана/амлодипина . [2]

Общие побочные эффекты включают головокружение, головные боли , диарею и боли в спине. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками , низкое кровяное давление и ангионевротический отек . [2] Использование во время беременности может нанести вред плоду, поэтому использование при грудном вскармливании не рекомендуется. [3] Это антагонист рецепторов ангиотензина II , который блокирует действие ангиотензина II . [2]

Он был запатентован в 1991 году и начал использоваться в медицине в 2002 году. [4] Он доступен в качестве непатентованного лекарства . [5] В 2021 году это было 126-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 4  миллионов рецептов. [6] [7]

Медицинское использование

В США олмесартан показан для лечения гипертонии у людей в возрасте шести лет и старше с целью снижения артериального давления. [1]

Олмесартан используется для лечения гипертонии. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами. [8] Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) установило, что преимущества олмесартана продолжают перевешивать его потенциальные риски при использовании для лечения людей с высоким кровяным давлением, согласно инструкции на упаковке препарата. [9]

Противопоказания

Противопоказаниями для лечения олмесартаном являются обструкция желчевыводящих путей . Еще одним серьезным противопоказанием является беременность; Сообщения в научной литературе свидетельствуют о пороках развития плода у беременных женщин, принимающих препараты сартана. [10]

Побочные эффекты

Сообщается, что частота побочных эффектов при приеме олмесартана аналогична таковой для плацебо; единственным побочным эффектом, который возникал у >1% пациентов, принимавших его и чаще, чем у плацебо, было головокружение (3% против 1%). В редких случаях олмесартан может вызвать серьезные желудочно-кишечные проблемы . Симптомы, включающие тошноту, рвоту, диарею, потерю веса и нарушения электролитного баланса , распространены среди больных целиакией . [11] Недавние исследования показали, что эта форма спру-подобной энтеропатии может быть вызвана ингибированием TGF-β , полипептидного цитокина, который поддерживает гомеостаз кишечника . Однако до сих пор неясно, почему это действие никогда не наблюдалось с другими БРА. [12] В исследованиях антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как олмесартан, у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий сообщалось о повышении уровня креатинина в сыворотке крови или азота мочевины в крови . Длительного применения олмесартана медоксомила у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий не наблюдалось, но можно ожидать аналогичных результатов. [1]

Химия

Эфирное пролекарство полностью и быстро гидролизуется до активной кислотной формы. [13] Метаболитами в этом процессе являются диоксид углерода и 2,3-дион. [ нужна цитата ]

История

Он был запатентован в 1991 году и начал использоваться в медицине в 2002 году. [4]

Общество и культура

Торговые марки

Комбинация олмесартана и севикара HCT продается по всему миру компанией Daiichi Sankyo , в Индии компанией Abbott Healthcare Pvt. Ltd. под торговым названием WinBP, Zydus Cadila под торговым названием Olmy, Ranbaxy Laboratories Ltd. под торговым названием Olvance, Olsar от Unichem Laboratories и в Канаде Schering-Plough как Olmetec. Права на маркетинг торговых марок Benicar, Benicar HCT, Azor и TriBenzor в США были переданы от Daiichi Sankyo компании Cosette в январе 2022 года. [14]

Доступно несколько препаратов, содержащих олмесартан и другие антигипертензивные средства. Teva Pharmaceuticals производит препарат, содержащий олмесартан, амлодипин и гидрохлоротиазид . [15] Benicar HCT — торговая марка препарата, содержащего олмесартан медоксомил с гидрохлоротиазидом . Benitec H, еще один препарат, содержащий олмесартан медоксомил и гидрохлоротиазид, продается компанией GlaxoSmithKline в Индии.

Исследовать

Олмесартан продемонстрировал потенциальные преимущества в замедлении прогрессирования атеросклеротического накопления в артериях. В крупных рандомизированных плацебо-контролируемых или активных контролируемых препаратами исследованиях, проведенных с участием участников с гипертонией, стабильной стенокардией или диабетом 2 типа, было показано, что длительное лечение олмесартаном снижает уровни маркеров сосудистого воспаления. [16] Этот эффект также наблюдался на тестовой модели приматов с высоким содержанием холестерина. [17]

Рекомендации

  1. ^ abcd «Таблетка беникаролмесартана медоксомила, покрытая пленочной оболочкой». ДейлиМед . 7 сентября 2022 г. Проверено 14 апреля 2023 г.
  2. ^ abcdef «Монография по олмесартану медоксомилу для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
  3. ^ «Предупреждения по поводу олмесартана при беременности и грудном вскармливании». Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
  4. ^ аб Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 471. ИСБН 9783527607495.
  5. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 177. ИСБН 9780857113382.
  6. ^ «300 лучших 2021 года». КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  7. ^ «Олмесартан - Статистика использования лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  8. ^ «Беникар (олмесартан медоксомил)» . RxList Inc., 5 июля 2007 г. Проверено 22 июля 2010 г.
  9. ^ «Предупреждение FDA: Беникар (олмесартан): продолжающаяся проверка безопасности» . Наркотики.com . Проверено 27 июня 2013 г.
  10. ^ Хюнселер С., Панейтц А., Фридрих Д., Линднер У., Обертхер А., Кёрбер Ф. и др. (январь 2011 г.). «Фетопатия, вызванная блокаторами рецепторов ангиотензина II: 7 случаев». Клиническая Падиатрия . 223 (1): 10–14. дои : 10.1055/s-0030-1269895. PMID  21271514. S2CID  260206339.
  11. ^ Де Петрис Г., Кальдеро С.Г., Чен Л., Сяо С.Ю., Дхунгель Б.М., Спизка А.Дж. и др. (май 2014 г.). «Гистопатологические изменения в желудочно-кишечном тракте, вызванные приемом лекарств: информация для патологоанатома-хирурга (часть II из II)». Международный журнал хирургической патологии . 22 (3): 202–211. дои : 10.1177/1066896913502230. PMID  24021900. S2CID  20614874.
  12. ^ Рубио-Тапия А., Герман М.Л., Людвигссон Дж.Ф., Келли Д.Г., Манган Т.Ф., Ву Т.Т. и др. (август 2012 г.). «Тяжелая спруподобная энтеропатия, связанная с олмесартаном». Труды клиники Мэйо . 87 (8): 732–738. дои : 10.1016/j.mayocp.2012.06.003. ПМЦ 3538487 . ПМИД  22728033. 
  13. ^ Аулах ГК, Содхи РК, Сингх М (август 2007 г.). «Обновленная информация о непептидных антагонистах рецепторов ангиотензина и связанных с ними модуляторах РААС». Естественные науки . 81 (8): 615–639. doi :10.1016/j.lfs.2007.06.007. ПМИД  17692338.
  14. ^ «Cosette Pharmaceuticals приобретает права на восемь фирменных продуктов у Daiichi Sankyo» . Козетт Фарма (Пресс-релиз). 18 января 2022 г. Проверено 14 апреля 2023 г.
  15. ^ «ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ, АМЛОДИПИН И ГИДРОХЛОРТИАЗИД - таблетка олмесартана медоксомила, амлодипина и гидрохлоротиазида, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США.
  16. ^ Омбони С., Вольпе М. (декабрь 2018 г.). «Лечение артериальной гипертензии с помощью блокаторов рецепторов ангиотензина: современные данные и роль олмесартана». Сердечно-сосудистая терапия . 36 (6): e12471. дои : 10.1111/1755-5922.12471. ПМК 6587798 . ПМИД  30358114. 
  17. ^ Миядзаки М, Такай С (май 2002 г.). «Антиатеросклеротическая эффективность олмесартана». Журнал человеческой гипертонии . 16 (Приложение 2): S7-12. дои : 10.1038/sj.jhh.1001393. PMID  11967727. S2CID  23755806.