Олмесартан , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Benicar , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления ( гипертонии ). [1] [2] Его принимают внутрь . [2] Доступны варианты в виде комбинации олмесартана/гидрохлоротиазида и олмесартана/амлодипина . [2]
Общие побочные эффекты включают головокружение, головные боли , диарею и боли в спине. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками , низкое кровяное давление и ангионевротический отек . [2] Использование во время беременности может нанести вред плоду, поэтому использование при грудном вскармливании не рекомендуется. [3] Это антагонист рецепторов ангиотензина II , который блокирует действие ангиотензина II . [2]
Он был запатентован в 1991 году и начал использоваться в медицине в 2002 году. [4] Он доступен в качестве непатентованного лекарства . [5] В 2021 году это было 126-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 4 миллионов рецептов. [6] [7]
В США олмесартан показан для лечения гипертонии у людей в возрасте шести лет и старше с целью снижения артериального давления. [1]
Олмесартан используется для лечения гипертонии. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами. [8] Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) установило, что преимущества олмесартана продолжают перевешивать его потенциальные риски при использовании для лечения людей с высоким кровяным давлением, согласно инструкции на упаковке препарата. [9]
Противопоказаниями для лечения олмесартаном являются обструкция желчевыводящих путей . Еще одним серьезным противопоказанием является беременность; Сообщения в научной литературе свидетельствуют о пороках развития плода у беременных женщин, принимающих препараты сартана. [10]
Сообщается, что частота побочных эффектов при приеме олмесартана аналогична таковой для плацебо; единственным побочным эффектом, который возникал у >1% пациентов, принимавших его и чаще, чем у плацебо, было головокружение (3% против 1%). В редких случаях олмесартан может вызвать серьезные желудочно-кишечные проблемы . Симптомы, включающие тошноту, рвоту, диарею, потерю веса и нарушения электролитного баланса , распространены среди больных целиакией . [11] Недавние исследования показали, что эта форма спру-подобной энтеропатии может быть вызвана ингибированием TGF-β , полипептидного цитокина, который поддерживает гомеостаз кишечника . Однако до сих пор неясно, почему это действие никогда не наблюдалось с другими БРА. [12] В исследованиях антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как олмесартан, у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий сообщалось о повышении уровня креатинина в сыворотке крови или азота мочевины в крови . Длительного применения олмесартана медоксомила у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий не наблюдалось, но можно ожидать аналогичных результатов. [1]
Эфирное пролекарство полностью и быстро гидролизуется до активной кислотной формы. [13] Метаболитами в этом процессе являются диоксид углерода и 2,3-дион. [ нужна цитата ]
Он был запатентован в 1991 году и начал использоваться в медицине в 2002 году. [4]
Комбинация олмесартана и севикара HCT продается по всему миру компанией Daiichi Sankyo , в Индии компанией Abbott Healthcare Pvt. Ltd. под торговым названием WinBP, Zydus Cadila под торговым названием Olmy, Ranbaxy Laboratories Ltd. под торговым названием Olvance, Olsar от Unichem Laboratories и в Канаде Schering-Plough как Olmetec. Права на маркетинг торговых марок Benicar, Benicar HCT, Azor и TriBenzor в США были переданы от Daiichi Sankyo компании Cosette в январе 2022 года. [14]
Доступно несколько препаратов, содержащих олмесартан и другие антигипертензивные средства. Teva Pharmaceuticals производит препарат, содержащий олмесартан, амлодипин и гидрохлоротиазид . [15] Benicar HCT — торговая марка препарата, содержащего олмесартан медоксомил с гидрохлоротиазидом . Benitec H, еще один препарат, содержащий олмесартан медоксомил и гидрохлоротиазид, продается компанией GlaxoSmithKline в Индии.
Олмесартан продемонстрировал потенциальные преимущества в замедлении прогрессирования атеросклеротического накопления в артериях. В крупных рандомизированных плацебо-контролируемых или активных контролируемых препаратами исследованиях, проведенных с участием участников с гипертонией, стабильной стенокардией или диабетом 2 типа, было показано, что длительное лечение олмесартаном снижает уровни маркеров сосудистого воспаления. [16] Этот эффект также наблюдался на тестовой модели приматов с высоким содержанием холестерина. [17]