Пентосан полисульфат , продаваемый под торговой маркой Elmiron, среди прочих, является лекарственным средством , используемым для лечения интерстициального цистита . [1] Он был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1996 году. [1] [2] [3]
Пентосан полисульфат натрия показан для облегчения боли в мочевом пузыре или дискомфорта, связанного с интерстициальным циститом. [1]
Пациенты, принимавшие пентозан полисульфат перорально, сообщают о различных побочных эффектах, в первую очередь о желудочно-кишечных жалобах , таких как диарея , изжога и боль в желудке. [4] Также сообщалось о выпадении волос , головной боли , сыпи и бессоннице . [4] Из-за антикоагулянтного действия Элмирона некоторые пациенты сообщают о более легком появлении синяков. В некоторых случаях пациентов просят прекратить прием лекарства перед любыми серьезными хирургическими процедурами, чтобы снизить вероятность кровотечения. Недавний отчет, основанный на клинических наблюдениях, предполагает, что хроническое воздействие пентозан полисульфата может вызвать токсичность сетчатки , имитируя пигментную дистрофию. [2] [5] [6] [7]
При интерстициальном цистите полисульфат пентозана, как полагают, действует, обеспечивая защитное покрытие поврежденной стенки мочевого пузыря . Полисульфат пентозана по структуре похож на естественное гликозаминогликановое покрытие внутренней оболочки мочевого пузыря и может заменять или восстанавливать оболочку, снижая ее проницаемость. [5]
Кальциевая соль полисульфата пентозана была одним из первых зарегистрированных препаратов, изменяющих течение остеоартрита (DMOAD). [6]
Название полисульфата пентозана по ИЮПАК — [(2R,3R,4S,5R)-2-гидрокси-5-[(2S,3R,4S,5R)-5-гидрокси-3,4-дисульфооксиоксан-2-ил]окси-3-сульфооксиоксан-4-ил] гидросульфат. [8]
На PubChem перечислено 40 синонимов для полисульфата пентозана, включая BAY-946, HOE-946, серный полиэфир пентозана, сульфат полипентозы, полисульфатированный ксилан, PZ-68, SP-54, ксилан SP54 и сульфат ксилана. [9]
Различные торговые марки включают Elmiron (в виде натриевой соли), Hemoclar, Anarthron, Fibrase, Fibrocid, Thrombocid и SP54. Капсулы полисульфата пентозана продаются в Индии под торговыми марками Comfora, Pentossan-100, Cystopen и For-IC. В ветеринарии полисульфат пентозана продается как Cartrophen Vet и Sylvet компанией Biopharm Australia, Pentosan компанией Naturevet Australia, Anarthron компанией Randlab Australia и Zydax компанией Parnell. [10]
Полисульфат пентозана изучался при остеоартрите коленного сустава , хотя по состоянию на 2003 год доказательств в поддержку такого использования было мало. [11] Существуют некоторые теоретические доказательства того, что он должен помочь. [12]
Пентозан полисульфат изучается как потенциальное средство лечения болезни Крейтцфельдта-Якоба (БКЯ). Обоснование этого лечения было неясным, но впоследствии было показано на инфицированных прионами клетках нейробластомы мышей, что пентозан полисульфат может быстро снижать уровни аномального (скрейпи) приона, не влияя на нормальную клеточную изоформу. [13] Поскольку пентозан полисульфат может связываться с клеточной изоформой прионного белка, он может стабилизировать эту форму и предотвращать ее преобразование в патологическую (скрейпи) изоформу. [14]
В прессе сообщалось о лечении [15] одного пациента в Северной Ирландии и около шести других пациентов в материковой части Великобритании. [16]
Read et al. (1996) [17] использовали три различные дозы полисульфата пентозана натрия для лечения 40 пожилых собак с хорошо выраженными клиническими признаками хронического остеоартрита (ОА) с помощью подкожной инъекции. Доза 3 мг/кг оказалась наиболее эффективной. В исследовании, проведенном с 10 пожилыми собаками с остеоартритом, которым вводили полисульфат пентозана кальция (3 мг/кг внутримышечно) один раз в неделю в течение четырех недель, было обнаружено, что улучшение симптомов (наблюдаемое через 1, 2, 3 и 7 недель после начала терапии) коррелирует с показателями фибринолитической активности в плазме и липидными профилями. [18] В исследовании на собаках с ОА, вторичным по отношению к дефициту краниальной крестообразной связки, хотя не было выявлено никаких различий ни в функциональном результате, ни в рентгенологическом прогрессировании при использовании перорального полисульфата пентозана кальция по сравнению с плацебо, были значительно более низкие уровни продуктов распада протеогликана в синовиальной жидкости суставов, пораженных остеоартритом. [19] Эффективность подкожного введения полисульфата пентозана натрия (3 мг/кг) была проверена на 40 собаках с нестабильностью краниальной крестообразной связки и было обнаружено, что он ускоряет выздоровление, что измерялось более быстрым улучшением силы реакции опоры в течение 48 недель. [20]
Зикозан для лошадей — это гепариноподобное соединение и первый инъекционный пентозановый препарат, получивший одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). [21]
В декабре 2022 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило пентозанполисульфат (Зикозан) для контроля клинических признаков, связанных с остеоартритом у лошадей. [21] Зикозан предназначен только для внутримышечного применения у лошадей и не предназначен для использования у людей. [21] Зикозан спонсируется компанией Anzac Animal Health LLC, базирующейся в Мэриленд-Хайтс, штат Миссури. [21]
Пентозан полисульфат используется для лечения этого остеоартрита в Австралии. При введении скаковым чистокровным лошадям с хроническим остеоартритом (2–3 мг/кг внутримышечно, один раз в неделю в течение 4 недель, затем по мере необходимости) лечение пентозан полисульфатом улучшило, но не устранило клинические признаки заболевания суставов. [22] Фибрилляция суставного хряща была существенно снижена при аналогичном лечении NaPPS внутримышечно у девяти лошадей с экспериментально вызванным остеоартритом запястья. [23]