stringtranslate.com

Пиквиндон

Пиквиндон ( Ro 22-1319 ) — атипичный антипсихотик с трициклической структурой , который был разработан в 1980-х годах, но никогда не поступал в продажу. [1] [2] [3] Он действует как селективный антагонист рецептора D 2 , [4] [5] [6] хотя на основании его профиля эффектов его селективность может считаться спорной. В отличие от большинства других лигандов рецептора D 2 , пиквиндон демонстрирует Na + -зависимое связывание , свойство, которое он разделяет с тропапридом, зетидолином и метоклопрамидом . [7]

В клинических испытаниях было обнаружено, что пикиндон обладает умеренной эффективностью в лечении позитивных симптомов шизофрении, и, что примечательно, также был умеренно эффективен в отношении негативных симптомов , хотя это было немного ниже статистической значимости. [1] Кроме того, по сравнению с галоперидолом , было обнаружено, что он обладает значительно меньшим количеством экстрапирамидных симптомов и имеет гораздо меньшую склонность вызывать позднюю дискинезию , что указывает на его атипичную природу. [1] [3] Помимо психоза , пикиндон также был обнаружен эффективным в лечении синдрома Туретта в многочисленных клинических исследованиях. [8] [9] [10] [11]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ abc Cohen JD, Van Putten T, Marder S, Berger PA, Stahl SM (октябрь 1987 г.). «Эффективность пиквиндона, нового атипичного нейролептика, при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении». Журнал клинической психофармакологии . 7 (5): 324–9. doi :10.1097/00004714-198710000-00006. PMID  2890671.
  2. ^ Olson GL, Cheung HC, Morgan KD и др. (сентябрь 1981 г.). «Модель рецептора дофамина и ее применение в разработке нового класса жестких пирроло[2,3-g]изохинолиновых антипсихотиков». Журнал медицинской химии . 24 (9): 1026–34. doi :10.1021/jm00141a002. PMID  6116805.
  3. ^ ab Davidson AB, Boff E, MacNeil DA, Wenger J, Cook L (1983). «Фармакологические эффекты Ro 22-1319: новый антипсихотический агент». Психофармакология . 79 (1): 32–9. doi :10.1007/BF00433013. PMID  6132425. S2CID  12070196.
  4. ^ Накадзима Т., Ивата К. (ноябрь 1984 г.). «[3H]Ro 22-1319 (пиквиндон) связывается с подтипом дофаминергических рецепторов D2 натрий-зависимым образом». Молекулярная фармакология . 26 (3): 430–8. PMID  6149457.
  5. ^ Pugh MT, O'Boyle KM, Molloy AG, Waddington JL (1985). «Влияние предполагаемого антагониста D-1 SCH 23390 на стереотипное поведение, вызванное агонистом D-2 RU24213». Психофармакология . 87 (3): 308–12. doi :10.1007/BF00432713. PMID  2934758. S2CID  19324697.
  6. ^ Molloy AG, O'Boyle KM, Pugh MT, Waddington JL (июль 1986 г.). «Движение в ответ на новые селективные агонисты дофаминовых рецепторов D-1 и D-2 и влияние селективных антагонистов». Pharmacology Biochemistry and Behavior . 25 (1): 249–53. doi :10.1016/0091-3057(86)90262-5. PMID  3529126. S2CID  7007444.
  7. ^ Collin S, Vercauteren DP, Vanderveken D, Evrard G, Durant F (март 1989). «Структурные требования к Na+-зависимым антидофаминергическим агентам: тропаприд, пиквиндон, зетидолин и метоклопрамид. Сравнение с Na+-независимыми лигандами». Журнал компьютерного молекулярного дизайна . 3 (1): 39–53. Bibcode : 1989JCAMD...3...39C. doi : 10.1007/BF01590994. PMID  2715795. S2CID  13298150.
  8. ^ Uhr SB, Berger PA, Pruitt B, Stahl SM (октябрь 1984 г.). «Лечение синдрома Туретта с помощью RO22-1319, антагониста D-2-рецепторов». The New England Journal of Medicine . 311 (15): 989. doi :10.1056/NEJM198410113111517. PMID  6147753.
  9. ^ Uhr SB, Pruitt B, Berger PA, Stahl SM (апрель 1986 г.). «Отчет о случае четырех пациентов с синдромом Туретта, лечившихся пиквиндоном, антагонистом рецептора D2». Журнал клинической психофармакологии . 6 (2): 128–30. doi :10.1097/00004714-198604000-00028. PMID  2871057.
  10. ^ Uhr SB, Pruitt B, Berger PA, Stahl SM (июль 1986 г.). «Улучшение симптомов при синдроме Туретта с помощью пиквиндона, нового антагониста рецепторов дофамина-2». Международная клиническая психофармакология . 1 (3): 216–20. doi :10.1097/00004850-198607000-00004. PMID  3549873.
  11. ^ Хименес-Хименес Ф. Х., Гарсия-Руис П. Х. (2001). «Фармакологические варианты лечения синдрома Туретта». Drugs . 61 (15): 2207–20. doi :10.2165/00003495-200161150-00005. PMID  11772131. S2CID  44720189.[ постоянная мертвая ссылка ]