stringtranslate.com

Пимозид

Пимозид (продается под торговой маркой Orap ) — нейролептик класса дифенилбутилпиперидина . Он был обнаружен в компании Janssen Pharmaceutica в 1963 году. Он обладает более высокой эффективностью по сравнению с хлорпромазином (соотношение 50-70:1). По весу он даже более эффективен, чем галоперидол . Он также имеет особые показания при синдроме Туретта и резистентных тиках .

Медицинское использование

Пимозид используется при синдроме Туретта [2] и резистентных тиках (Европа, США и Канада), а также в Европе при шизофрении , хроническом психозе , бредовом расстройстве и параноидальном расстройстве личности . [3]

Эффективность

Систематический обзор 2013 года сравнил пимозид с другими антипсихотиками при шизофрении или родственных психозах: пимозид по сравнению с любым другим антипсихотиком [4]

В одном случае из 33 пациентов с бредовыми паразитозами (медиана возраста 60 лет) пимозид был назначен 24 пациентам, 18 из которых принимали препарат. Доза варьировала от 1 до 5 мг в день. Никакой информации относительно начальной дозы не было указано, хотя дозу продолжали принимать в течение 6 недель до снижения дозы. Из числа пациентов, получавших пимозид, у 61% (11/18) наблюдалось улучшение или полная ремиссия симптомов. Использование пимозида для лечения бредового паразитоза основано главным образом на данных серии случаев/отчетов, которые демонстрируют некоторую эффективность у большинства пациентов. В настоящее время в качестве лечения первой линии используются атипичные нейролептики, такие как оланзапин или рисперидон . Однако пациентам, у которых наблюдаются негативные побочные эффекты при приеме препаратов первой линии, обычно назначают пимозид. [5] [6]

Противопоказания

Он противопоказан лицам с приобретенным, врожденным или семейным анамнезом удлинения интервала QT. [7] Его использование не рекомендуется лицам, у которых в личном или семейном анамнезе наблюдались аритмии или тахикардия типа «пируэт» . [7] Аналогичным образом, его использование также не рекомендуется лицам с неисправленной гипокалиемией и гипомагниемией или клинически значимыми нарушениями сердечной деятельности (например, недавний инфаркт миокарда или брадикардия ) . [7] Он также противопоказан лицам, одновременно получающим селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). или у лиц с известной гиперчувствительностью к пимозиду или другим производным дифенилбутилпиперидина [7] . Аналогичным образом его использование противопоказано лицам, получающим лечение ингибиторами CYP3A4 , CYP1A2 или CYP2D6 [7] .

Побочные эффекты

Очень распространенные (частота >10%) побочные эффекты включают: [8] [7] [9] [10]

Передозировка

Передозировка пимозида проявляется тяжелыми экстрапирамидными симптомами , гипотензией , седативным действием , удлинением интервала QT и желудочковыми аритмиями, включая трепетание-мерцание-мерцание . [7] Промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей и, при необходимости, искусственное дыхание являются рекомендуемыми методами лечения передозировки пимозида. [7] Мониторинг сердечной деятельности следует продолжать в течение как минимум 4 дней из-за длительного периода полувыведения пимозида. [7]

Фармакология

Пимозид действует как антагонист рецепторов D2 , D3 и D4 и рецептора 5 - НТ7 .​ Это также блокатор hERG .

Подобно другим типичным антипсихотикам, пимозид обладает высоким сродством к рецептору дофамина D2 , что, вероятно, приводит к его сексуальным (из-за гиперсекреции пролактина ) и экстрапирамидным побочным эффектам, а также к его терапевтической эффективности против положительных симптомов шизофрении . [11]

История

В 1985 году FDA одобрило пимозид для продажи в качестве орфанного препарата для лечения синдрома Туретта. [2]

Смотрите также

Примечания

  1. ^ Более низкое значение K i указывает на более сильную связь.

Рекомендации

  1. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ ab Колвин CL, Танканов RM (июнь 1985 г.). «Пимозид: применение при синдроме Туретта». Разведка по наркотикам и клиническая фармация . 19 (6): 421–424. дои : 10.1177/106002808501900602. PMID  3891283. S2CID  19179304.
  3. ^ Манро А (1999). Бредовое расстройство . Кембридж: Издательство Кембриджского университета. ISBN 0-521-58180-Х.
  4. ^ Моти М., Сэмпсон С. (ноябрь 2013 г.). «Пимозид при шизофрении или родственных психозах». Кокрановская база данных систематических обзоров . 11 (11): CD001949. дои : 10.1002/14651858.CD001949.pub3. PMID  24194433. Архивировано из оригинала 27 ноября 2017 года.
  5. ^ Generali JA, Cada DJ (февраль 2014 г.). «Пимозид: паразитоз (бред)». Больничная аптека . 49 (2): 134–135. дои : 10.1310/hpj4902-134. ПМЦ 3940679 . ПМИД  24623867. 
  6. ^ Михан В.Дж., Бадрешиа С., Макли CL (март 2006 г.). «Успешное лечение бреда паразитоза оланзапином». Архив дерматологии . 142 (3): 352–355. дои : 10.1001/archderm.142.3.352. ПМИД  16549712.
  7. ^ abcdefghij «Таблетки по 4 мг для перорального применения. - Краткое описание характеристик продукта» . Электронный справочник лекарственных средств . Janssen-Cilag Ltd. 2 апреля 2013 г. Архивировано из оригинала 3 марта 2016 г. . Проверено 4 декабря 2013 г.
  8. ^ ab «Пероральное дозирование (пимозида), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое». Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 4 декабря 2013 года . Проверено 4 декабря 2013 г.
  9. ^ аб Брейфилд А (12 февраля 2013 г.). Пимозид. Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса . Проверено 4 декабря 2013 г. {{cite book}}: |work=игнорируется ( помощь )
  10. ^ ab «Таблетка ORAP (пимозид) [Teva Select Brands]» . ДейлиМед . Выбор брендов Teva. Июль 2012. Архивировано из оригинала 3 июля 2013 года . Проверено 4 декабря 2013 г.
  11. ^ аб Тейлор Д., Патон С., Шитидж К. (2012). Рекомендации Модсли по психиатрии . Западный Суссекс: Уайли-Блэквелл. ISBN 978-0-470-97948-8.
  12. ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. (12 января 2011 г.). «База данных PDSP Ki». Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Проверено 4 декабря 2013 г.
  13. ^ Махеш Р., Панди Д.К., Бхатт С., Гаутам Б.К. (январь – март 2011 г.). «Антидепрессантный эффект пимозида на моделях острой и хронической депрессии на животных». Индийский журнал фармацевтического образования и исследований . 45 (1): 46–53.
  14. ^ abcd Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (2010). «Фармакологические основы терапии» Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.

Внешние ссылки