Кинин — это любой из различных структурно родственных полипептидов , таких как брадикинин и каллидин . [1] Они являются членами семейства аутакоидов . [2] Кинины — это пептиды, которые отщепляются от кининогенов в процессе калликреинов. Калликреины активируют кинины при стимуляции. [3]
Является компонентом кинин-калликреиновой системы .
Их предшественниками являются кининогены . [4] Кининогены содержат последовательность брадикинина из 9-11 аминокислот. [5]
В ботанике растительные гормоны, известные как цитокинины, сначала назывались кининами, но название было изменено, чтобы избежать путаницы. [6]
Кинины — это короткоживущие пептиды, которые вызывают ощущение боли, расширение артериол, увеличивают проницаемость сосудов и вызывают сокращения гладких мышц. Кинины передают свои эффекты через рецепторы, сопряженные с G-белком. [5]
Кинины действуют на аксоны, блокируя нервные импульсы, что приводит к дистальной мышечной релаксации. Кинины также являются мощными стимуляторами нервов, которые в основном отвечают за чувство боли (а иногда и зуда). Кинины увеличивают проницаемость сосудов, воздействуя на эндотелиальные клетки сосудов, вызывая сокращение клеток. Одновременно они вызывают локальную экспрессию адгезивных молекул. Вместе они увеличивают адгезию лейкоцитов и экстравазацию. Кинины быстро инактивируются протеазами, локально образующимися во время вышеупомянутых процессов. [7]
Они действуют локально, вызывая вазодилатацию и сокращение гладких мышц . [8] Кинины действуют как медиаторы воспалительных реакций, активируя иммунную систему. Они также способны регулировать сердечно-сосудистую и почечную функцию, опосредуя эффекты ингибиторов АПФ. [9] Снижение активности кининов может привести к высокому кровяному давлению, задержке натрия и сужению кровеносных сосудов. [3]
Аспирин подавляет активацию калленогена, препятствуя образованию фермента калликреина , который необходим в процессе активации.
Кинины в основном вырабатываются в воспаленных или травмированных тканях организма и жидкостях организма человека. Кининовые пептиды (каллидин и брадикинин) находятся в крови и моче человека. [10]
Существует два типа кининовых рецепторов, B1 и B2. Оба являются рецепторами, сопряженными с G-белком, в которых B2 экспрессируются в различных тканях, а B1 индуцируются воспалением, повреждением тканей и стрессом. [11] Количество рецепторов B2 в организме человека превышает количество рецепторов B1. [10]
Рецепторы B1 и B2 по сути связаны как гомологичные гены. [12] Оба имеют одинаковые клеточные сигнальные пути, но паттерны сигнального пути различаются по интенсивности и продолжительности. Сигнальный путь B2 длится только короткое время, тогда как сигнальный путь BR1 длится дольше. [13]
Кинин был первоначально открыт JE Abelous и E. Bardier в 1909 году при проведении экспериментов с использованием жидкостей человеческого организма. Жидкости человеческого организма, такие как моча, вводились собакам, и было замечено, что моча вызывала снижение артериального давления. [3]