Пуринергические рецепторы , также известные как пуриноцепторы , представляют собой семейство молекул плазматической мембраны , которые встречаются почти во всех тканях млекопитающих. [1] В области пуринергической сигнализации эти рецепторы участвуют в обучении и памяти, локомоторном и пищевом поведении, а также во сне. [2] Более конкретно, они участвуют в нескольких клеточных функциях, включая пролиферацию и миграцию нейральных стволовых клеток , сосудистую реактивность, апоптоз и секрецию цитокинов . [2] [3] Эти функции недостаточно хорошо охарактеризованы, и влияние внеклеточного микроокружения на их функцию также плохо изучено.
Джефф Бернсток первоначально разделил пуриноцепторы на аденозиновые рецепторы P1 и рецепторы нуклеотидов P2 (АТФ, АДФ). [4] Рецепторы P2 позже были подразделены на рецепторы P2X, P2Y, P2T и P2Z. [5] Подклассы X и Y опосредовали вазоконстрикцию и вазодилатацию соответственно в гладких мышцах некоторых артерий. Они наблюдались в кровеносных сосудах, гладких мышцах, сердце, гепатоцитах и ацинарных клетках околоушной железы. Подкласс T наблюдался только в тромбоцитах, тромбоцитах и мегакариоцитах. Подкласс Z требовал ~100 мкМ-АТФ для активации, тогда как предыдущие классы требовали <1 мкМ. Они наблюдались в тучных клетках и лимфоцитах.
В начале 1990-х годов пуриноцепторы были клонированы и охарактеризованы, а подклассы P2 были переопределены. [4] Теперь рецепторы P2 классифицируются на основе структуры: P2X являются ионотропными, а P2Y являются метаботропными. Соответственно, P2Z был переклассифицирован как P2X7 [6] , а P2T был переклассифицирован как P2Y1. [7]
Известно три различных класса пуринергических рецепторов: рецепторы P1, P2X и P2Y.
Рецепторы P2X являются лиганд-управляемыми ионными каналами , тогда как рецепторы P1 и P2Y являются рецепторами, сопряженными с G-белком . Эти лиганд-управляемые ионные каналы являются неселективными катионными каналами, ответственными за опосредование возбуждающих постсинаптических реакций, подобных никотиновым и ионотропным глутаматным рецепторам . [8] Рецепторы P2X отличаются от остальных широко известных лиганд-управляемых ионных каналов, поскольку генетическое кодирование этих конкретных каналов указывает на наличие только двух трансмембранных доменов в каналах. [1] Эти рецепторы широко распространены в нейронах и глиальных клетках по всей центральной и периферической нервной системе. [1] Рецепторы P2X опосредуют большое разнообразие реакций, включая быструю передачу в центральных синапсах, сокращение гладкомышечных клеток, агрегацию тромбоцитов , активацию макрофагов и апоптоз . [2] [9] Более того, эти рецепторы участвуют в интеграции функциональной активности между нейронами, глиальными и сосудистыми клетками в центральной нервной системе, тем самым опосредуя эффекты нейронной активности во время развития, нейродегенерации, воспаления и рака. [2] Физиологический модулятор Zn2+ аллостерически усиливает АТФ-индуцированные внутренние катионные токи в рецепторе P2X4, связываясь с остатками цистеина 132 и цистеина 149 на внеклеточном домене белка P2X4. [10] [11]
Оба эти метаботропных рецептора отличаются своей реактивностью к определенным активаторам. Рецепторы P1 преимущественно активируются аденозином, а рецепторы P2Y преимущественно активируются АТФ. Известно, что рецепторы P1 и P2Y широко распространены в мозге, сердце, почках и жировой ткани. Ксантины (например, кофеин) специфически блокируют аденозиновые рецепторы и, как известно, оказывают стимулирующее действие на поведение человека. [12]
Ингибиторы пуринергических рецепторов включают клопидогрель , прасугрель и тиклопидин , а также тикагрелор . Все они являются антиагрегантами, которые блокируют рецепторы P2Y 12 .
Данные, полученные при использовании селективных антагонистов рецепторов P2, дали доказательства, подтверждающие способность АТФ инициировать и поддерживать хронические болевые состояния после воздействия вредных стимулов. Считается, что АТФ функционирует как проноцицептивный нейротрансмиттер, действуя на определенные рецепторы P2X и P2Y в систематизированной манере, которые в конечном итоге (в ответ на вредные стимулы) служат для инициирования и поддержания повышенных состояний нейронной возбудимости. Эти недавние знания о влиянии пуринергических рецепторов на хроническую боль дают надежду на открытие препарата, который специально нацелен на отдельные подтипы рецепторов P2. Хотя некоторые селективные к рецепторам P2 соединения оказались полезными в доклинических испытаниях, необходимы дополнительные исследования, чтобы понять потенциальную жизнеспособность антагонистов рецепторов P2 для лечения боли. [13]
Недавние исследования выявили роль микроглиальных рецепторов P2X в нейропатической боли и воспалительной боли, особенно рецепторов P2X 4 и P2X 7. [14] [15] [16] [17] [18]
Предполагается, что пуринергические рецепторы играют роль в лечении цитотоксического отека и инфарктов мозга. Было обнаружено, что при лечении пуринергическим лигандом 2-метилтиоладенозин 5' дифосфатом (2-MeSADP), который является агонистом и имеет высокое предпочтение к изоформе пуринергического рецептора типа 1 (P2Y 1 R), значительно способствует уменьшению ишемических поражений, вызванных цитотоксическим отеком. Дальнейшие фармакологические данные свидетельствуют о том, что защита 2MeSADP контролируется усилением метаболизма митохондрий астроцитов посредством повышенного высвобождения кальция, зависящего от инозитолтрифосфата. Существуют данные, указывающие на связь между уровнями АТФ и цитотоксическим отеком, где низкие уровни АТФ связаны с повышенной распространенностью цитотоксического отека. Считается, что митохондрии играют важную роль в метаболизме энергии астроцитов в пределах полутени ишемических поражений. Увеличивая источник АТФ, предоставляемый митохондриями, можно добиться аналогичного «защитного» эффекта при травмах головного мозга в целом. [19]
Пуринергические рецепторы участвуют в сосудистых осложнениях, связанных с диабетом, из-за влияния высокой концентрации глюкозы на АТФ-опосредованные реакции в фибробластах человека. [20]