Альфа-2А адренорецептор

Ген, кодирующий белок у вида Homo sapiens

Альфа -2А адренорецептор (α _2A адренорецептор), также известный как ADRA2A , является α ₂ адренорецептором , а также обозначает кодирующий его человеческий ген . ^[5]

Рецептор

α ₂ адренергические рецепторы включают 3 высоко гомологичных подтипа: α _2A , α _2B и α _2C . Эти рецепторы играют важную роль в регуляции высвобождения нейротрансмиттеров из симпатических нервов и из адренергических нейронов в центральной нервной системе . Исследования на мышах показали, что как подтипы α _2A , так и α _2C необходимы для нормального пресинаптического контроля высвобождения трансмиттеров из симпатических нервов в сердце и из центральных норадренергических нейронов; подтип α _2A ингибирует высвобождение трансмиттеров при высоких частотах стимуляции, тогда как подтип α _2C модулирует нейротрансмиссию на более низких уровнях нервной активности. ^[6]

Ген

Этот ген кодирует подтип α _2A и не содержит интронов ни в кодирующей , ни в нетранслируемой последовательности . ^[5]

Лиганды

Агонисты

• 4-НЕМД
• Бримонидин
• Клонидин
• Детомидин
• Дексмедетомидин
• Гуанфацин
• Лофексидин
• Мирцен
• Медетомидин
• ПС75 ^[7]
• Тизанидин
• Ксилазин

Антагонисты

• Атипамезол
• Идазоксан
• 1-ПП (активный метаболит буспирона и гепирона )
• Азенапин
• БРЛ-44408
• Клозапин
• Луразидон
• Миансерин
• Миртазапин
• Палиперидон
• Рисперидон
• Йохимбин

Смотрите также

• Адренергический рецептор

Ссылки

1. GRCh38: Ensembl выпуск 89: ENSG00000150594 – Ensembl , май 2017 г.
2. GRCm38: Ensembl выпуск 89: ENSMUSG00000033717 – Ensembl , май 2017 г.
3. "Human PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
4. "Mouse PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
5. "Ген Энтреза: адренергический, альфа-2А-рецептор ADRA2A".
6. Hein L, Altman JD, Kobilka BK (ноябрь 1999). «Два функционально различных альфа2-адренергических рецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Nature . 402 (6758): 181–184. Bibcode :1999Natur.402..181H. doi :10.1038/46040. PMID  10647009. S2CID  205047992.
7. Fink EA, Xu J, Hübner H, Braz JM, Seemann P, Avet C и др. (сентябрь 2022 г.). «Основанное на структуре открытие неопиоидных анальгетиков, действующих через α2A-адренергический рецептор». Science . 377 (6614): eabn7065. doi :10.1126/science.abn7065. PMC 10360211 . PMID  36173843. 

Дальнейшее чтение

• Perälä M, Hirvonen H, Kalimo H, Ala-Uotila S, Regan JW, Akerman KE и др. (ноябрь 1992 г.). «Дифференциальная экспрессия двух подтипов мРНК альфа-2-адренергических рецепторов в тканях человека». Brain Research. Molecular Brain Research . 16 (1–2): 57–63. doi :10.1016/0169-328X(92)90193-F. PMID  1334200.
• Surprenant A, Horstman DA, Akbarali H, Limbird LE (август 1992 г.). «Точечная мутация альфа-2-адренорецептора, которая блокирует связь с калиевыми, но не кальциевыми токами». Science . 257 (5072): 977–980. Bibcode :1992Sci...257..977S. doi :10.1126/science.1354394. PMID  1354394.
• Handy DE, Gavras H (ноябрь 1992 г.). «Промоторная область гена человеческого адренергического рецептора альфа 2A». Журнал биологической химии . 267 (33): 24017–24022. doi : 10.1016/S0021-9258(18)35938-6 . PMID  1385431.
• Suryanarayana S, Daunt DA, Von Zastrow M, Kobilka BK (август 1991 г.). «Точечная мутация в седьмом гидрофобном домене адренергического рецептора альфа-2 увеличивает его сродство к семейству антагонистов бета-рецепторов». Журнал биологической химии . 266 (23): 15488–15492. doi : 10.1016/S0021-9258(18)98642-4 . PMID  1678390.
• Wang CD, Buck MA, Fraser CM (август 1991 г.). «Сайт-направленный мутагенез альфа-2А-адренергических рецепторов: идентификация аминокислот, участвующих в связывании лиганда и активации рецептора агонистами». Молекулярная фармакология . 40 (2): 168–179. PMID  1678850.
• Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (март 1991 г.). «Идентификация дополнительного гена, принадлежащего к семейству адренергических рецепторов альфа-2 в геноме человека с помощью ПЦР». FEBS Letters . 280 (2): 241–244. Bibcode : 1991FEBSL.280..241C. doi : 10.1016/0014-5793(91)80301-I . PMID  1849485. S2CID  26642747.
• Guyer CA, Horstman DA, Wilson AL, Clark JD, Cragoe EJ, Limbird LE (октябрь 1990 г.). «Клонирование, секвенирование и экспрессия гена, кодирующего свиной альфа-2-адренергический рецептор. Аллостерическая модуляция аналогами Na+, H+ и амилорида». Журнал биологической химии . 265 (28): 17307–17317. doi : 10.1016/S0021-9258(17)44904-0 . PMID  2170371.
• Fraser CM, Arakawa S, McCombie WR, Venter JC (июль 1989 г.). «Клонирование, анализ последовательности и постоянная экспрессия человеческого альфа-2-адренергического рецептора в клетках яичников китайского хомячка. Доказательства независимых путей связывания рецептора с ослаблением и активацией аденилатциклазы». Журнал биологической химии . 264 (20): 11754–11761. doi : 10.1016/S0021-9258(18)80130-2 . PMID  2568356.
• Kobilka BK, Matsui H, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Francke U, Caron MG и др. (октябрь 1987 г.). «Клонирование, секвенирование и экспрессия гена, кодирующего альфа-2-адренергический рецептор тромбоцитов человека». Science . 238 (4827): 650–656. Bibcode :1987Sci...238..650K. doi :10.1126/science.2823383. PMID  2823383.
• Lynch CJ, Steer ML (апрель 1981 г.). «Доказательства высокого и низкого сродства альфа-2-рецепторов. Сравнение связывания [3H]норадреналина и [3H]фентоламина с мембранами тромбоцитов человека». Журнал биологической химии . 256 (7): 3298–3303. doi : 10.1016/S0021-9258(19)69606-7 . PMID  6259160.
• Eason MG, Moreira SP, Liggett SB (март 1995). «Четыре последовательных серина в третьей внутриклеточной петле являются участками фосфорилирования, опосредованного киназой бета-адренергического рецептора, и десенсибилизации альфа-2А-адренергического рецептора». Журнал биологической химии . 270 (9): 4681–4688. doi : 10.1074/jbc.270.9.4681 . PMID  7876239.
• Grassie MA, Milligan G (март 1995 г.). «Анализ относительных взаимодействий между адренорецептором альфа 2C10 и гуанин-нуклеотид-связывающими белками G(o)1 alpha и Gi 2 alpha после совместной экспрессии этих полипептидов в фибробластах крысы 1». The Biochemical Journal . 306 ( Pt 2) (Pt 2): 525–530. doi :10.1042/bj3060525. PMC  1136549 . PMID  7887906.
• Shilo L, Sakaue M, Thomas JM, Philip M, Hoffman BB (январь 1994). «Усиленная транскрипция гена человеческого альфа-2A-адренергического рецептора цАМФ: доказательства множественных цАМФ-чувствительных последовательностей в промоторной области этого гена». Cellular Signalling . 6 (1): 73–82. doi :10.1016/0898-6568(94)90062-0. PMID  8011430.
• Valet P, Senard JM, Devedjian JC, Planat V, Salomon R, Voisin T и др. (май 1993 г.). «Характеристика и распределение альфа-2-адренергических рецепторов в слизистой оболочке кишечника человека». Журнал клинических исследований . 91 (5): 2049–2057. doi :10.1172/JCI116427. PMC  288203. PMID  8098045 .
• Alblas J, van Corven EJ, Hordijk PL, Milligan G, Moolenaar WH (октябрь 1993 г.). «Gi-опосредованная активация пути протеинкиназы p21ras-митоген-активируемого альфа-2-адренергическими рецепторами, экспрессируемыми в фибробластах». Журнал биологической химии . 268 (30): 22235–22238. doi : 10.1016/S0021-9258(18)41514-1 . PMID  8226727.
• Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (август 1997). «Новое взаимодействие между адренергическими рецепторами и альфа-субъединицей эукариотического фактора инициации 2B». Журнал биологической химии . 272 ​​(31): 19099–19102. doi : 10.1074/jbc.272.31.19099 . PMID  9235896.
• Бетюинг С., Давио Д., Пажес С., Боннар Э., Вале П., Лафонтан М. и др. (июнь 1998 г.). «Gbeta-гамма-независимое соединение альфа2-адренергического рецептора с p21 (rhoA) в преадипоцитах». Журнал биологической химии . 273 (25): 15804–15810. дои : 10.1074/jbc.273.25.15804 . ПМИД  9624180.
• Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (май 1999). «Зета-изоформа белков 14-3-3 взаимодействует с третьей внутриклеточной петлей различных подтипов альфа2-адренергических рецепторов». Журнал биологической химии . 274 (19): 13462–13469. doi : 10.1074/jbc.274.19.13462 . PMID  10224112.
• Hein L, Altman JD, Kobilka BK (ноябрь 1999 г.). «Два функционально различных альфа2-адренергических рецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Nature . 402 (6758): 181–184. Bibcode :1999Natur.402..181H. doi :10.1038/46040. PMID  10647009. S2CID  205047992.
• Schaak S, Cussac D, Cayla C, Devedjian JC, Guyot R, Paris H и др. (август 2000 г.). «Адренорецепторы альфа(2) регулируют пролиферацию эпителиальных клеток кишечника человека». Gut . 47 (2): 242–250. doi :10.1136/gut.47.2.242. PMC  1728001 . PMID  10896916.

Внешние ссылки

• "α2A-адренорецептор". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 2015-04-02 . Получено 2008-11-25 .
• Расположение генома человека ADRA2A и страница с подробностями гена ADRA2A в браузере геномов UCSC .
• Расположение генома человека ZNF32 и страница с подробностями гена ZNF32 в браузере геномов UCSC .