Рифапентин , продаваемый под торговой маркой Прифтин , является антибиотиком, используемым для лечения туберкулеза . [2] При активном туберкулезе он используется вместе с другими противотуберкулезными препаратами . [2] При латентном туберкулезе он обычно используется с изониазидом . [2] Принимается внутрь. [2]
Распространенные побочные эффекты включают низкое количество нейтрофилов в крови , повышенные печеночные ферменты и лейкоциты в моче . [3] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью или диарею, связанную с Clostridium difficile . [3] Неясно, безопасно ли использование во время беременности . [3] Рифапентин относится к семейству рифамицинов и работает путем блокирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы . [3]
Рифапентин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1998 году. [2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4] Во многих регионах мира его нелегко получить по состоянию на 2015 год [обновлять]. [5]
Систематический обзор схем профилактики активного туберкулеза у ВИЧ-отрицательных лиц с латентным туберкулезом показал, что еженедельный, непосредственно наблюдаемый режим рифапентина с изониазидом в течение трех месяцев был столь же эффективен, как ежедневный, самостоятельный режим изониазида в течение девяти месяцев. Трехмесячный режим рифапентина-изониазида имел более высокие показатели завершения лечения и более низкие показатели гепатотоксичности. Однако частота побочных эффектов, ограничивающих лечение, была выше в режиме рифапентина-изониазида по сравнению с девятимесячным режимом изониазида. [6]
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) присвоило рифапентину категорию C применительно к беременности . Рифапентин у беременных женщин не изучался, но исследования на животных показали вред для плода и были тератогенными. Если рифапентин или рифампицин используются на поздних сроках беременности, следует контролировать коагуляцию из-за возможного повышенного риска послеродового кровотечения у матери и кровотечения у младенца. [2]
Распространенные побочные эффекты включают аллергическую реакцию , анемию , нейтропению , повышение уровня трансаминаз [2] и пиурию . [ 3] Передозировка была связана с гематурией и гиперурикемией [2] .
Рифапентин следует избегать у пациентов с аллергией на препараты класса рифамицина . [2] Этот класс препаратов включает рифампицин и рифабутин . [7]
Рифапентин индуцирует метаболизм ферментами CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C9. Может потребоваться корректировка дозировки препаратов, метаболизируемых этими ферментами, если они принимаются с рифапентином. Примерами препаратов, на которые может влиять рифапентин, являются варфарин , пропранолол , дигоксин , ингибиторы протеазы и противозачаточные таблетки . [2]
Химическая структура рифапентина аналогична структуре рифамицина , с заметной заменой метильной группы на циклопентановую (C 5 H 9 ) группу.
Рифапентин был впервые синтезирован в 1965 году той же компанией, которая производила рифампицин . [ необходима цитата ] Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в июне 1998 года. [8] [9] Он производится из рифампицина. [ необходима медицинская цитата ]
В июне 1995 года FDA присвоило рифапентину статус орфанного препарата [10] , а Европейская комиссия — в июне 2010 года [11].
В августе 2020 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) узнало о примесях нитрозаминов в некоторых образцах рифапентина. [12] FDA и производители расследуют происхождение этих примесей в рифапентине, и агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности для обнаружения 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP). [12] CPNP относится к классу соединений нитрозаминов, некоторые из которых классифицируются как вероятные или возможные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак) на основе лабораторных испытаний, таких как исследования канцерогенности на грызунах. [12] Хотя нет данных для прямой оценки канцерогенного потенциала CPNP, доступная информация о близкородственных соединениях нитрозаминов использовалась для расчета пределов воздействия CPNP в течение жизни. [12]
По состоянию на январь 2021 года FDA продолжает расследование наличия 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP) в рифампине или 1-циклопентил-4-нитрозопиперазине (CPNP) в рифапентине, одобренном для продажи в США. [13]
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии .