Гуайфенезин , также известный как глицерилгуаяколат , представляет собой отхаркивающее лекарство , принимаемое внутрь и продаваемое как средство для выведения мокроты из дыхательных путей . Химически это простой эфир гваякола и глицерина . Его можно использовать в сочетании с другими лекарствами. [4] Исследование 2014 года показало, что гвайфенезин не влияет на образование или выведение мокроты при инфекциях верхних дыхательных путей. [5] [6]
Побочные эффекты могут включать головокружение, сонливость, кожную сыпь и тошноту. [4] Хотя его применение при беременности не изучалось должным образом, оно кажется безопасным. [7] Считается, что он делает выделения из дыхательных путей более жидкими. [4]
Гвайфенезин используется в медицине по крайней мере с 1933 года. [8] Он доступен в виде непатентованного лекарства и без рецепта . [4] [7] В 2021 году это было 288-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 600 000 рецептов. [9] [10]
Гуайфенезин используется, чтобы помочь при кашле с густой слизью, и иногда его комбинируют с противокашлевым средством (подавителем кашля) декстрометорфаном , например, в Mucinex DM или Robitussin DM. [11] Он также сочетается с эфедрином в таблетках Приматен и Бронкаид для облегчения симптомов астмы .
Кокрейновский обзор выявил только три клинических исследования по оценке гвайфенезина для лечения острого кашля, при этом одно показало значительную пользу, а два других исследования показали, что он неэффективен. [12]
Хотя обычно гвайфенезин переносится хорошо, побочные эффекты могут включать аллергическую реакцию (редко), тошноту , рвоту , головокружение или головную боль. [13] [14]
Считается, что гвайфенезин действует как отхаркивающее средство, увеличивая объем и уменьшая вязкость секрета в трахее и бронхах . Это может способствовать оттоку секрета из дыхательных путей, позволяя цилиарному движению переносить разжиженный секрет вверх к глотке . [15] Таким образом, это может повысить эффективность кашлевого рефлекса и облегчить удаление выделений.
Подобные лекарства, полученные из гваякового дерева, использовались в качестве непатентованного лекарства коренными народами Америки, когда исследователи достигли Северной Америки в 16 веке. Испанцы столкнулись с древесиной гваякума, «когда они завоевали Санто-Доминго ; вскоре она была возвращена в Европу, где в шестнадцатом веке приобрела огромную репутацию как лекарство от сифилиса и некоторых других болезней...» [16]
В «Учебнике фармакогнозии» 1955 года говорится: «Гваякум обладает местным стимулирующим действием, которое иногда полезно при болях в горле. Смола используется при хронической подагре и ревматизме, а древесина является ингредиентом сложного концентрированного раствора сарсапарели , который раньше широко использовался в качестве альтернативы при сифилисе». [16]
В США гвайфенезин был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 1952 году. Хотя ранее препарат считался « в целом безопасным » при первоначальном одобрении, он получил новую заявку на лекарство для версии с расширенным высвобождением, которая получила одобрение 12 июля 2002 г. [17] В связи с этим FDA затем направило письма другим производителям гвайфенезина с замедленным высвобождением с требованием прекратить продажу их неутвержденных версий, оставив Adams Respiratory Therapeutics контроль над рынком. В 2007 году компания Adams была приобретена компанией Reckitt Benckiser . [18] [19] В настоящее время препарат продается без рецепта многими компаниями, отдельно или в комбинации. [20]
Гвайфенезин принимают внутрь [4] и продают в виде таблеток, капсул , таблеток пролонгированного действия (длительного действия), растворяющихся гранул и сиропа. [14] Он доступен под многими торговыми марками как единственный активный ингредиент или как часть комбинированного препарата . [14] Лекарственные средства в сочетании с гвайфенезином в безрецептурных препаратах включают декстрометорфан , подавляющий кашель, анальгетики , такие как парацетамол /ацетаминофен, и противоотечные средства , такие как эфедрин , псевдоэфедрин или фенилэфрин . [14]
В 2014 году продажи гвайфенезина в США оценивались примерно в 135 миллионов долларов в год. [6]
Неврологические свойства гвайфенезина впервые стали известны в конце 1940-х годов. Гвайфенезин — миорелаксант центрального действия, обычно используемый в ветеринарной хирургии крупных животных. Гуайфенезин используется в сочетании, например, с кетамином , поскольку гвайфенезин не оказывает анальгетического действия и не вызывает потери сознания. [21] [22]