stringtranslate.com

Теакрин

Теакрин , также известный как 1,3,7,9-тетраметилуровая кислота , представляет собой пуриновый алкалоид , обнаруженный в купуасу ( Theobroma grandiflorum ) и в китайском чае, известном как куча ( китайский :苦茶; пиньинь : kǔ chá ; букв. «горький» ). чай’) ( Camellia assamica var. Kucha). [1] [2] Он оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие и, по-видимому, влияет на передачу сигналов аденозина аналогично кофеину . [2] [3] В листьях куча теакрин синтезируется из кофеина, как полагают, в три этапа . [2] Теакрин и кофеин структурно схожи.

Фармакология

Фармакодинамика

Точный механизм действия теакрина неизвестен, поскольку данные о сродстве связывания не опубликованы. Однако исследования на животных с использованием селективных агонистов аденозина А1 и А2А показали, что предварительная обработка теакрином ослабляет ожидаемую двигательную депрессию, вызванную агонизмом аденозина, что указывает на то, что теакрин, вероятно, является антагонистом аденозина. [2]

Введение селективных антагонистов дофамина D1 и D2 демонстрирует, что, как и кофеин, [4] действие теакрина частично опосредовано дофаминовыми рецепторами . [2] Это не следует воспринимать как доказательство того, что теакрин напрямую взаимодействует и/или усиливает дофаминовые рецепторы, отличные от кофеина, как ошибочно утверждают некоторые маркетологи.

Фармакокинетика

Период полувыведения теакрина составляет от 30 до 33 часов. [5]

Безопасность

Теакрин продемонстрировал клиническую безопасность и не вызывает привыкания у здоровых людей в течение восьми недель ежедневного применения в дозе до 300 мг/день. [6] Более того, не было обнаружено никаких доказательств тахифилаксии, типичной для нейроактивных веществ, таких как кофеин и другие стимуляторы. [6]

В исследованиях на животных ЛД теакрина 50 составляла 810 мг/кг [3] [6] по сравнению с 265 мг/кг кофеина. [7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Чжэн XQ, Е CX, Като М, Крозье А, Ашихара Х (2002). «Синтез теакрина (1,3,7,9-тетраметилуровой кислоты) в листьях китайского чая куча (Camellia assamica var. Kucha)». Фитохимия . 60 (2): 129–34. Бибкод : 2002PChem..60..129Z. дои : 10.1016/s0031-9422(02)00086-9. ПМИД  12009315.
  2. ^ abcde Feduccia AA, Wang Y, Simms JA, Yi HY, Li R, Bjeldanes L, Ye C, Bartlett SE (2012). «Локомоторная активация теакрином, пуриновым алкалоидом, структурно похожим на кофеин: участие рецепторов аденозина и дофамина». Фармакология Биохимия и поведение . 102 (2): 241–248. дои : 10.1016/j.pbb.2012.04.014. PMID  22579816. S2CID  31549989.
  3. ^ Ab Ван Y, Ян X, Чжэн X, Ли J, Е C, Песня X (2010). «Теакрин, пуриновый алкалоид с противовоспалительным и обезболивающим действием». Фитотерапия . 81 (6): 627–631. doi :10.1016/j.fitote.2010.03.008. ПМИД  20227468.
  4. ^ Гарретт Б.Е., Хольцман С.Г. (январь 1994 г.). «Антагонисты дофаминовых рецепторов D1 и D2 блокируют стимуляцию двигательной активности у крыс, вызванную кофеином». Фармакология, биохимия и поведение . 47 (1): 89–94. дои : 10.1016/0091-3057(94)90115-5. ISSN  0091-3057. PMID  7906891. S2CID  23508010.
  5. ^ Мондал Дж., Ван Ю.Х., Бутаван М., Блумер Р.Дж., Йейтс Р. (06 января 2021 г.). Кофеин и метиллиберин: исследование фармакокинетического взаимодействия человека (отчет). Фармакология и терапия. дои : 10.1101/2021.01.05.21249234.
  6. ^ abc Тейлор Л., Мамфорд П., Робертс М., Хейворд С., Маллинз Дж., Урбина С., Уилборн С. (2016). «Безопасность TeaCrine®, природного пуринового алкалоида, не вызывающего привыкания, в течение восьми недель непрерывного использования». Журнал Международного общества спортивного питания . 13 :2. дои : 10.1186/s12970-016-0113-3 . ПМК 4711067 . ПМИД  26766930. 
  7. ^ Варшавский Д., Городишер Р., Каплански Дж. (1978). «Сравнительная токсичность кофеина и аминофиллина (теофиллин этилендиамина) у молодых и взрослых крыс». Биология новорожденного . 34 (1–2): 68–71. дои : 10.1159/000241107. ПМИД  698326.