Флутиказона пропионат , продаваемый под торговыми марками Flovent и Flonase , среди прочих, является глюкокортикоидным стероидным препаратом. [8] При ингаляции он используется для долгосрочного лечения астмы и ХОБЛ . [8] В носу он используется при сенной лихорадке и носовых полипах . [9] [10] Его также можно использовать при язвах во рту . [11] Он действует, уменьшая воспаление .
Распространенные побочные эффекты при вдыхании включают инфекции верхних дыхательных путей , синусит , молочницу и кашель . [8] Распространенные побочные эффекты при использовании в нос включают носовое кровотечение и боль в горле. [9] В отличие от флутиказона фуроата , который одобрен для детей в возрасте от двух лет при использовании при аллергии, флутиказона пропионат одобрен только для детей от четырех лет и старше. [12] [13]
Флутиказона пропионат был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1990 году. [14] Он доступен как дженерик . [10] В 2022 году флутиказон был 25-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 22 миллионами рецептов. [15] [16]
Флутиказона пропионат используется в виде порошка или аэрозоля для ингаляции для профилактики астмы. [3] [8] Назальный спрей используется для профилактики и лечения аллергического ринита . [2] Назальные капли используются для лечения носовых полипов . Назальный спрей также можно использовать в полости рта при язвах полости рта . [11]
Флутиказона пропионат в местной форме можно использовать для лечения кожных заболеваний, таких как экзема , псориаз и сыпь . [17] [18]
Назальный спрей и пероральный ингалятор имеют меньше побочных эффектов кортикостероидов, чем таблетированная форма, поскольку они ограничивают системную (кровяную) абсорбцию. [2] Однако системная абсорбция не является незначительной даже при правильном применении. [2] [ указать ] Использование спрея или ингалятора в дозах, превышающих рекомендуемые, или с другими кортикостероидами может увеличить риск серьезных системных побочных эффектов, вызванных кортикостероидами. [2] [3] Эти побочные эффекты включают ослабление иммунной системы , повышенный риск системных инфекций , остеопороз и повышенное давление в глазах . [19]
Обычные побочные эффекты могут включать раздражение носа (жжение, покалывание, кровотечение), головную боль, расстройство желудка (тошнота, рвота) и диарею. Редкие побочные эффекты включают инфекцию (свидетельствующую, например, о лихорадке, боли в горле и кашле), проблемы со зрением , сильный отек , хриплый голос и затрудненное дыхание или глотание . [20] [9] [2]
Обычные побочные эффекты могут включать инфекцию верхних дыхательных путей, раздражение горла, молочницу , кашель и головную боль. Редкие побочные эффекты включают синяки, отек лица/шеи, депрессию, усталость и одышку. [21] [8] [3]
Флутиказона пропионат является высокоселективным агонистом глюкокортикоидных рецепторов с незначительной активностью в отношении андрогеновых , эстрогеновых или минералокортикоидных рецепторов [4] , тем самым оказывая противовоспалительное и сосудосуживающее действие. Было показано, что он обладает широким спектром ингибирующих эффектов на несколько типов клеток (например, тучные клетки , эозинофилы , нейтрофилы , макрофаги и лимфоциты ) и медиаторы (например , гистамин , эйкозаноиды , лейкотриены и цитокины ), участвующие в воспалении . Утверждается, что флутиказона пропионат оказывает местное действие на легкие без значительных системных эффектов в обычных дозах из-за его низкой системной биодоступности [20] .
Флутиказона пропионат расщепляется CYP3A4 ( цитохром P450 3A4) и, как было показано, взаимодействует с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол . [2] [3] Совместное применение ритонавира и флутиказона может привести к повышению уровня флутиказона в организме, что может привести к синдрому Кушинга и надпочечниковой недостаточности . [22] Было показано, что кетоконазол , противогрибковый препарат , повышает концентрацию флутиказона, что приводит к системным побочным эффектам кортикостероидов. [2] [3]
В 2024 году компания GSK plc удалила Flovent с рынка и заменила его авторизованным дженериком. [23] [24]
Медиа, связанные с флутиказона пропионат на Wikimedia Commons