Цефиксим

Антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения.

Цефиксим , продаваемый под торговой маркой Suprax, среди прочего, является антибиотиком , используемым для лечения ряда бактериальных инфекций . ^[5] К этим инфекциям относятся отит , стрептококковая ангина , пневмония , инфекции мочевыводящих путей , гонорея и болезнь Лайма . ^[5] Для лечения гонореи обычно требуется только одна доза. ^[6] В Соединенных Штатах это лечение второй линии после цефтриаксона при гонорее. ^[5] Он принимается внутрь. ^[5]

Распространенные побочные эффекты включают диарею , боли в животе и тошноту . ^[5] Серьезные побочные эффекты могут включать аллергические реакции и диарею Clostridioides difficile . ^[5] Не рекомендуется людям с тяжелой аллергией на пенициллин в анамнезе . ^[6] Препарат относительно безопасен во время беременности . ^[7] Он относится к классу цефалоспоринов третьего поколения . ^{[5] Он действует, разрушая} клеточную стенку бактерий, что приводит к их гибели. ^[5]

Цефиксим был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1989 году. ^{[5] [8]} Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^[9] Он доступен как дженерик в Соединенных Штатах. ^[10]

Медицинское применение

Цефиксим лечит инфекции:

• Мочевыводящие пути: неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные восприимчивыми изолятами Escherichia coli и Proteus mirabilis . ^{[11] [4] [5]}
• Ухо: средний отит, вызванный Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes . ^{[11] [4] [5]}
• Горло: тонзиллит и фарингит, вызванные Streptococcus pyogenes . ^{[11] [4] [5]}
• Грудная клетка и легкие: хронический бронхит, вызванный Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae . ^{[11] [4] [5]}
• Шейка матки и уретра: гонорея (цервикальная/уретральная), вызванная восприимчивыми изолятами Neisseria gonorrhoeae (продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу изолятам). ^{[11] [4] [5]}
• Инфекции кожи и мягких тканей: эффективен против бета-гемолитических стрептококков групп A и B. Однако золотистый стафилококк, коагулазоотрицательные стафилококки и энтерококки устойчивы. ^[12]

Его также используют для лечения брюшного тифа . ^{[13] [14] [5]}

Спектр бактериальной восприимчивости

Цефиксим — цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, который обычно используется для лечения бактериальных инфекций уха, мочевыводящих путей и верхних дыхательных путей. Ниже представлены данные о восприимчивости к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов: ^[15]

• Escherichia coli : 0,015 мкг/мл – 4 мкг/мл
• Гемофильная палочка : ≤0,004 мкг/мл – >4 мкг/мл
• Proteus mirabilis : ≤0,008 мкг/мл – 0,06 мкг/мл
• Streptococcus pneumoniae: 0,12 мкг/мл ^[12]
• Staphylococcus aureus: >128 мкг/мл (резистентный) ^[12]
• Enterobacter spp.: >128 мкг/мл (резистентный) ^[12]

Механизм действия

Бактерицидное действие цефиксима обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки. ^{[ необходима медицинская ссылка ]} Он связывается с одним из пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), который ингибирует конечный этап транспептидации синтеза пептидогликана в клеточной стенке бактерий, тем самым ингибируя биосинтез и останавливая сборку клеточной стенки, что приводит к гибели бактериальной клетки. ^{[ необходима медицинская ссылка ]}

Всасывание Только 40–50% всасывается из желудочно-кишечного тракта (пероральная биодоступность ). Всасывание может быть замедлено, но не уменьшено при приеме с пищей. Средняя пиковая концентрация после приема пероральной суспензии примерно на 25–50% больше, чем пиковая концентрация после приема пероральной таблетки или капсул. ^[11]

Распределение Имеет высокие концентрации в желчи и моче . Может проникать через плаценту, а его способность связывания с белками составляет 65%. ^{[ необходима медицинская цитата ]}

Противопоказания

Цефиксим противопоказан пациентам с известной чувствительностью или аллергией на антибиотики класса цефалоспоринов . ^{[11] [16]} Поскольку цефиксим является цефалоспорином третьего поколения, он не противопоказан пациентам с истинной аллергией на пенициллин.

Побочные эффекты

Побочные реакции на препарат включают диарею , диспепсию , тошноту и рвоту. ^[5] Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как кожная сыпь, крапивница и синдром Стивенса-Джонсона . ^{[ необходима медицинская ссылка ] Специфического} антидота при передозировке цефиксима не существует . ^{[ необходима медицинская ссылка ]}

Взаимодействие с лекарственными средствами

• Алкоголь – Не наблюдалось существенного взаимодействия между цефиксимом и алкоголем. ^{[17] [ необходим лучший источник ]}

История

Он продавался под торговым названием Suprax 125 в Соединенных Штатах до 2003 года, когда он был снят с рынка производителем лекарств Wyeth после истечения срока действия патента . ^{[ необходима ссылка ]} Lupin начал продавать Suprax в Соединенных Штатах в 2007 году, ^[18] и он доступен в различных формулах и концентрациях. ^{[18] [19] [20] [21]}

Маркетинг

Цефиксим продается под многими торговыми марками по всему миру; примерами являются Pancef, Caricef, Taxim o, Texit, Ofex, Ceftid, Cef-3, Denvar, 3-C, Cefim, Magnett, Oroken, Ofiken, Fix-A и Zifi. ^{[1] [22]} В Индии он продается как Zifi 200 и часто подделывается . ^[23]

Ссылки

1. "Cefixime—Drugs.com". www.drugs.com . Архивировано из оригинала 30 мая 2016 . Получено 10 декабря 2016 .
2. "Антибиотики". Health Canada . 8 мая 2018 г. Получено 13 апреля 2024 г.
3. "Regulatory Decision Summary for Auro-Cefixime". Портал лекарственных средств и товаров медицинского назначения . 9 ноября 2016 г. Получено 13 апреля 2024 г.
4. "Suprax 200 mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 20 августа 2019 г. Архивировано из оригинала 22 сентября 2020 г. Получено 23 апреля 2020 г.
5. "Цефиксим". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 27 ноября 2016 г. Получено 8 декабря 2016 г.
6. Всемирная организация здравоохранения (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ред.). WHO Model Formulary 2008. Всемирная организация здравоохранения. стр. 107. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
7. "Использование цефиксима (супракса) во время беременности". Drugs.com . 29 марта 2019 . Получено 24 декабря 2019 .
8. Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 495. ISBN 9783527607495.
9. Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
10. "Доступность дженерика Suprax". Drugs.com . Получено 23 апреля 2020 г. .
11. "Suprax-cefixime tablet Suprax-cefixime capsule Suprax-cefixime tablet, chewable Suprax-cefixime powder, for suspension". DailyMed . 26 ноября 2019 г. Получено 23 апреля 2020 г.
12. Grayson ML (2017). Kucers' использование антибиотиков: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов (седьмое изд.). Бока-Ратон. ISBN 978-1-315-15211-0. OCLC  1011357224.{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )
13. Matsumoto Y, Ikemoto A, Wakai Y, Ikeda F, Tawara S, Matsumoto K (сентябрь 2001 г.). «Механизм терапевтической эффективности цефиксима против брюшного тифа». Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 45 (9): 2450–2454. doi :10.1128 / aac.45.9.2450-2454.2001. PMC 90676. PMID  11502513. 
14. Bhutta ZA, Khan IA, Molla AM (ноябрь 1994 г.). «Терапия полирезистентного брюшного тифа пероральным цефиксимом по сравнению с внутривенным цефтриаксоном». The Pediatric Infectious Disease Journal . 13 (11): 990–994. doi :10.1097/00006454-199411000-00010. PMID  7845753.
15. «Данные о чувствительности и минимальной ингибирующей концентрации (МИК) цефиксима тригидрата» (PDF) . www.toku-e.com .
16. "Suprax-cefixime powder, for suspension". DailyMed . 2 января 2020 г. Получено 23 апреля 2020 г.
17. "Ссылки на информацию о лекарствах". NHS Choices . UK National Health Service. Архивировано из оригинала 11 июля 2015 года . Получено 22 августа 2016 года .
18. "Suprax: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 23 апреля 2020 г.
19. "Suprax: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 23 апреля 2020 г.
20. "Suprax: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 23 апреля 2020 г.
21. "Suprax: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 23 апреля 2020 г.
22. "FDC—Продукты—Формулы". fdcindia.com . Получено 2 мая 2018 г. .
23. Perur S (30 октября 2018 г.). «Поддельные лекарства: глобальная индустрия подвергает вашу жизнь риску». Mosaic . Получено 13 декабря 2018 г.