stringtranslate.com

Циклопентолат

Циклопентолат является антагонистом мускариновых рецепторов . [2] Он обычно используется в качестве глазных капель во время обследования глаз у детей для расширения зрачка ( мидриатическое средство ) и предотвращения фокусировки/ аккомодации глаза ( циклоплегическое средство ). Циклопентолат [ требуется цитирование ] или атропин также могут быть введены для отмены мускариновых и центрально-нервных эффектов непрямого холиномиметического (анти-АХазного) введения.

Он включен в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [3]

После закапывания циклопентолата расширение зрачка ( мидриаз ) обычно длится до 24 часов, в то время как паралич цилиарной мышцы ( циклоплегия ) обычно длится 6-24 часа. [4] В это время пациенты могут быть более чувствительны к свету, чем обычно, и могут замечать размытость близких объектов (и, возможно, размытость далеких объектов, в зависимости от зрительной системы пациента). Циклопентолат часто выбирают как более мягкую, менее продолжительную, циклоплегическую альтернативу атропину , другому циклоплегическому средству, которое действует гораздо дольше. Тропикамид является еще более короткодействующим циклоплегиком, чем циклопентолат, но менее надежен для обнаружения скрытой гиперметропии. Капли циклопентолата действуют быстро, расширяя зрачок. [5]

Побочные и нежелательные эффекты циклопентолата аналогичны побочным и нежелательным эффектам других антихолинергических препаратов. В связи с этим следует проявлять особую осторожность при назначении циклопентолата пациентам, которые уже принимают другие антихолинергические препараты. Возможным глазным ( связанным с глазами ) побочным эффектом является повышение давления внутри глаза, что вызывает особую озабоченность при наличии или предрасположенности к глаукоме . Другие глазные побочные эффекты могут включать жжение, дискомфорт от яркого света ( светобоязнь ), нечеткость зрения, раздражение, воспаление слизистых оболочек глаза ( конъюнктивит ), воспаление роговицы глаза ( кератит ) и другие проблемы. Неглазные (не связанные с глазами) побочные и нежелательные эффекты могут включать нейропсихиатрические симптомы. [6] такие как тонкие проблемы с концентрацией и памятью , тонкие проблемы с принятием решений , сонливость и более выраженная дезориентация во времени и месте, спутанность сознания , нарушения речи и движения, гиперактивность , беспокойство и судороги . Может развиться временный психоз [7] , включающий галлюцинации , особенно при использовании более высоких доз у детей или пожилых людей [8] на других антихолинергических препаратах. [9] Пациенты с деменцией типа болезни Альцгеймера могут испытывать ухудшение симптомов деменции. Дополнительные побочные и неблагоприятные эффекты могут включать покраснение кожи, сыпь на коже, желудочно-кишечные проблемы, учащенное сердцебиение ( тахикардию ), повышенную температуру тела ( гиперпирексию ), расширение кровеносных сосудов, задержку мочи , сухость во рту и снижение потоотделения , а также снижение бронхиальной секреции. Тяжелое отравление циклопентолатом может привести к коме , параличу дыхания и смерти . Производные циклопентолата могут использоваться в качестве антидота при отравлении органофосфатами . [10] [11] [12] [13] [14]

Летальность циклопентолата изучалась на грызунах. LD50 (доза, при которой 50% животных умирают от препарата) составляет приблизительно 4000 мг/кг у крыс и 960 мг/кг у мышей. Легко распознаваемые симптомы передозировки включают тахикардию , головокружение , сухость во рту , нарушения поведения, потерю координации и сонливость .

Циклоплегия необходима в случаях подозрения на скрытую гиперметропию (или «чрезмерную фокусировку»), чтобы офтальмолог или окулист могли точно измерить, насколько человек должен напрягать фокусирующую мышцу ( аккомодацию ), чтобы видеть вдаль и вблизи. Коррекция скрытой гиперметропии у детей часто может предотвратить или иногда исправить нежелательные повороты глаз ( страбизм ), некоторые формы рефракционной амблиопии и может облегчить напряжение глаз или лобные головные боли, вызванные длительной работой вблизи. Циклоплегия также полезна для снятия аккомодационного спазма .

История

Циклопентолат был впервые синтезирован в 1952 году как химический аналог атропина . Он был одним из нескольких производных аналога троповой кислоты, которые были протестированы на фармакологическое действие «в поисках новых и лучших спазмолитических средств». [15]

Торговые названия циклопентолата включают Cyclogyl, Cylate, Mydrilate и Pentolair. [16]

В оба глаза закапан 1% циклопентолата, что вызвало как мидриаз, так и циклоплегию.
Расширение зрачка ( мидриаз ), вызванное закапыванием 1% циклопентолата в оба глаза

Ссылки

  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ "Циклопентолат". Drug Bank . Получено 15 июня 2012 г.
  3. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  4. ^ Bartlett JD, Jaanus SD, ред. (2008). "Глава 9: Циклоплегики. Таблица 9-1: Мидриатические и циклоплегические свойства антихолинергических агентов". Клиническая глазная фармакология (5-е изд.). Сент-Луис: Butterworth Heinemann - Elsevier. стр. 127. ISBN 978-0-7506-7576-5.
  5. ^ "Cyclogyl Eye Drops Medsafe data sheet New Zealand" (PDF) . 11 января 2017 . Получено 3 июня 2017 .
  6. ^ Derinoz O, Er A (январь 2012 г.). «Неспособность ходить, нарушение равновесия, бессвязная речь, дезориентация после закапывания 1% циклопентолата глазных капель: отчет о случае». Pediatric Emergency Care . 28 (1): 59–60. doi :10.1097/PEC.0b013e3182417a63. PMID  22217890.
  7. ^ Rajappa N, Patra S, Bhalsing S, Lune AA (январь 2014 г.). «Случай острого психоза, вызванного местным применением глазных капель циклопентолата у пожилого пациента». Medical Journal of Dr. DY Patil University . 7 (1): 68–69. doi : 10.4103/0975-2870.122789 .
  8. ^ Barker DB, Solomon DA (сентябрь 1990 г.). «Потенциал изменений психического состояния, связанный с системной абсорбцией антихолинергических глазных препаратов: проблемы у пожилых людей». DICP: The Annals of Pharmacotherapy . 24 (9): 847–850. doi :10.1177/106002809002400911. PMID  2260344. S2CID  6896684.
  9. ^ Carpenter WT (октябрь 1967 г.). «Резкое ухудшение умственной деятельности после циклоплегии с 0,2 процентами циклопентолата HCl». Архивы офтальмологии . 78 (4): 445–447. doi :10.1001/archopht.1967.00980030447006. PMID  6046837.
  10. ^ Брайант SM, Ри JW, Томпсон TM, Лу JJ, Акс SE (2009). «Парентеральный офтальмологический тропикамид или циклопентолат защищает крыс от смертельного отравления органофосфатом». Американский терапевтический журнал . 16 (3): 231–234. doi :10.1097/MJT.0b013e318182254b. PMID  19454862. S2CID  36599696.
  11. ^ Bauer CR, Trottier MC, Stern L (март 1973). «Системная токсичность циклопентолата (циклогил) у новорожденных». Журнал педиатрии . 82 (3): 501–505. doi :10.1016/s0022-3476(73)80134-9. PMID  4698940.
  12. ^ Fitzgerald DA, Hanson RM, West C, Martin F, Brown J, Kilham HA (апрель 1990 г.). «Припадки, связанные с 1% циклопентолатом глазных капель». Журнал педиатрии и детского здоровья . 26 (2): 106–107. doi :10.1111/j.1440-1754.1990.tb02399.x. PMID  2113819. S2CID  20030473.
  13. ^ Bhatia SS, Vidyashankar C, Sharma RK, Dubey AK (март 2000 г.). «Системная токсичность глазных капель циклопентолата». Indian Pediatrics . 37 (3): 329–331. PMID  10750080.
  14. ^ Озгун У, Демет Т, Озге КА, Зафер Д, Мурат С, Мехмет Й, Нилгун К (май 2014 г.). «Смертельный некротизирующий энтероколит из-за мидриатических глазных капель». Журнал Коллегии врачей и хирургов Пакистана . 24 (Приложение 2): S147–S149. PMID  24906272.
  15. ^ Treves GR, Testa FC (1952). «Основные эфиры и четвертичные производные β-гидроксикислот как спазмолитические средства1». Журнал Американского химического общества . 74 (1): 46–48. doi :10.1021/ja01121a012. ISSN  0002-7863.
  16. ^ "циклопентолата гидрохлорид раствор - офтальмологический, Cyclogyl, Cylate, Pentolair" . Получено 15 июня 2012 г. .

Дальнейшее чтение