stringtranslate.com

Эпитестостерон

Эпитестостерон , или изотестостерон , также известный как 17α-тестостерон или как андрост-4-ен-17α-ол-3-он , является эндогенным стероидом и эпимером андрогенного полового гормона тестостерона . Он является слабым конкурентным антагонистом андрогенового рецептора (AR) и мощным ингибитором 5α-редуктазы . [1] [2 ]

Структурно эпитестостерон отличается от тестостерона только конфигурацией на гидрокси-несущем углероде, C17 . Считается, что эпитестостерон образуется аналогично тестостерону; исследование 1993 года показало, что около 50% продукции эпитестостерона у мужчин можно отнести к яичкам, [3] хотя точный путь его образования все еще является предметом исследований. Было показано, что он накапливается в жидкости кисты молочной железы и в простате . [3] Уровни эпитестостерона обычно самые высокие у молодых мужчин; однако к взрослому возрасту большинство здоровых мужчин демонстрируют соотношение тестостерона к эпитестостерону (соотношение T/E) около 1:1. [4]

Общество и культура

Выявление спортивного допинга

Было показано, что экзогенное введение тестостерона не влияет на уровень эпитестостерона в организме. В результате, тесты для определения соотношения тестостерона к эпитестостерону в моче используются для выявления спортсменов, употребляющих допинг . [5] Исследование австралийских спортсменов показало, что среднее соотношение T/E в исследовании составило 1,15:1. [6] Другое исследование показало, что максимальное соотношение T/E для 95-го процентиля спортсменов составило 3,71:1, а максимальное соотношение T/E для 99-го процентиля составило 5,25:1. [7] [ ненадежный источник? ]

Эпитестостерон не показал улучшения спортивных результатов, хотя введение эпитестостерона может быть использовано для маскировки высокого уровня тестостерона, если используется стандартный тест на соотношение T/E. Таким образом, эпитестостерон запрещен многими спортивными властями как маскирующий агент для тестостерона.

Известные случаи

В докладе комитета Сената Австралии за 1989 год утверждалось, что «вряд ли найдется победитель Олимпийских игр в Москве 1980 года , и уж тем более победитель золотой медали..., который не принимал бы тот или иной препарат: обычно несколько видов. Московские игры вполне можно было бы назвать Играми химиков». [8] Член Медицинской комиссии МОК Манфред Донике в частном порядке провел дополнительные тесты с использованием новой методики для выявления аномальных уровней тестостерона путем измерения его соотношения к эпитестостерону в моче . Двадцать процентов образцов, которые он протестировал, включая образцы шестнадцати золотых медалистов, привели бы к дисциплинарным разбирательствам, если бы тесты были официальными. Результаты неофициальных тестов Донике позже убедили МОК добавить его новую методику в свои протоколы тестирования. [9] [10]

В 1996 году американская спортсменка Мэри Деккер провалила тест T/E с соотношением T/E больше 6, что было пределом, действующим на тот момент. Она обратилась в арбитраж, утверждая, что противозачаточные таблетки могут вызывать ложные положительные результаты теста, но арбитражная комиссия вынесла решение против нее.

20 сентября 2007 года Флойд Лэндис был лишен титула победителя Тур де Франс и был подвергнут двухлетнему запрету на участие в профессиональных гонках после второго теста, показавшего повышенное соотношение T/E. Лэндис выиграл 17-й этап тура; однако тесты, взятые сразу после победы на этапе, показали соотношение T/E 11:1, что более чем вдвое превышает установленный предел 4:1 (недавно сниженный с предыдущих пределов 8:1 и 6:1). 1 августа 2006 года в сообщениях СМИ говорилось, что в образце A был обнаружен синтетический тестостерон с помощью теста на соотношение изотопов углерода CIR . Присутствие синтетического тестостерона означает, что часть тестостерона в организме Лэндиса поступила из внешнего источника и не была естественным образом выработана его собственной системой. Эти результаты противоречат публичным предположениям Лэндиса о том, что это было естественное явление. [11] Первоначально Лэндис отрицал обвинения, но в 2010 году Лэндис признался, что употреблял допинг на протяжении большей части своей карьеры, [12] но продолжал категорически отрицать прием тестостерона, который мог бы привести к положительному результату теста на Тур де Франс 2006 года. [13]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ P. Michael Conn (29 мая 2013 г.). Животные модели для изучения болезней человека. Academic Press. стр. 376–. ISBN 978-0-12-415912-9.
  2. ^ Старка Л., Бицикова М., Хампл Р. (1989). «Эпитестостерон - эндогенный антиандроген?». Дж. Стероидная биохимия . 33 (5): 1019–21. дои : 10.1016/0022-4731(89)90255-0. ПМИД  2532272.
  3. ^ ab Dehennin L (февраль 1993). "Секреция человеческим яичком эпитестостерона с его сульфоконъюгатом и предшественником андрогена 5-андростен-3 бета,17 α-диолом". J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 44 (2): 171–7. doi :10.1016/0960-0760(93)90025-R. PMID  8439521. S2CID  54290658.
  4. ^ Bellemare V, Faucher F, Breton R, Luu-The V (2005). "Характеристика активности 17α-гидроксистероиддегидрогеназы (17α-HSD) и ее участие в биосинтезе эпитестостерона". BMC Biochem . 6 : 12. doi : 10.1186/1471-2091-6-12 . PMC 1185520. PMID  16018803 . 
  5. ^ Aguilera R, Hatton CK, Catlin DH (2002). «Обнаружение допинга эпитестостерона с помощью масс-спектрометрии изотопного отношения». Clin. Chem . 48 (4): 629–36. doi : 10.1093/clinchem/48.4.629 . PMID  11901061.
  6. ^ http://doping-info.de/proceedings/proceedings_10_pdf/10_261.pdf [ мертвая ссылка ]
  7. ^ "Архивная копия". Архивировано из оригинала 2012-05-22 . Получено 2012-04-05 .{{cite web}}: CS1 maint: архивная копия как заголовок ( ссылка )
  8. ^ "Нарушения допинга на Олимпиаде". The Economist . 25 июля 2016 г. Получено 6 июня 2017 г.
  9. ^ Уилсон, Уэйн (Ph.D.); Дерс, Эд (2001). Допинг в элитном спорте: политика наркотиков в олимпийском движении . Кинетика человека. стр. 77–. ISBN 978-0-7360-0329-2. Получено 19 июля 2012 г.
  10. ^ Ситковски, Артур Дж. (май 2006 г.). Эритропоэтин: кровь, мозг и не только. John Wiley & Sons. стр. 187–. ISBN 978-3-527-60543-9. Получено 19 июля 2012 г.
  11. ^ "В образце мочи Лэндиса обнаружен синтетический тестостерон". Associated Press. 2006-07-31. Архивировано из оригинала 2007-12-12 . Получено 2007-09-25 .
  12. ^ Альберготти, Рид (2010-05-20). «Велосипедист Флойд Лэндис признался в употреблении допинга, обвинил Армстронга и других в его использовании». The Wall Street Journal . Получено 2010-05-20 .
  13. Бонни Д. Форд (2010-05-20). «Лэндис признается в употреблении допинга, обвиняет Лэнса». ESPN .

Внешние ссылки