Эсмолол , продаваемый под торговой маркой Brevibloc , представляет собой кардиоселективный блокатор бета- 1 -рецепторов с быстрым началом [3] , очень короткой продолжительностью действия и отсутствием значительной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности в терапевтических дозах.
Это антиаритмический препарат II класса . [4] Эсмолол снижает силу и частоту сердечных сокращений, блокируя бета-адренорецепторы симпатической нервной системы , которые находятся в сердце и других органах тела. Эсмолол предотвращает действие двух природных веществ: адреналина и норадреналина . [5]
Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1987 году. [6]
Для прекращения наджелудочковой тахикардии ,
Эпизодическая фибрилляция или трепетание предсердий,
Аритмия во время анестезии,
Для снижения ЧСС и АД во время и после операции на сердце, а также
При раннем лечении инфаркта миокарда.
Эсмолол также используется для притупления гемодинамической реакции на ларингоскопию и интубацию. [7]
Эсмолол является бета-блокатором или антагонистом β-адренорецепторов . [ 8] Он селективен для β 1 -адренорецепторов и не имеет внутренней симпатомиметической активности . [8]
Эсмолол считается мягким препаратом [9] , который быстро метаболизируется в неактивную форму. Эсмолол быстро метаболизируется путем гидролиза эфирной связи, в основном эстеразами в цитозоле эритроцитов, а не холинэстеразами плазмы или ацетилхолинэстеразой мембраны эритроцитов. Было обнаружено, что общий клиренс организма у человека составляет около 20 л/кг/ч, что больше сердечного выброса; таким образом, метаболизм эсмолола не ограничивается скоростью притока крови к метаболизирующим тканям, таким как печень, или затронутым печеночным или почечным кровотоком. Кратковременность действия эсмолола основана на боковой цепи эфир - метил , которая обеспечивает быстрый гидролиз. Структура эсмолола отражена в его названии, es-m olol как в es ter -m ethyl. Плазменные холинэстеразы и ацетилхолинэстераза мембраны эритроцитов не оказывают никакого действия. Этот метаболизм приводит к образованию свободной кислоты и метанола . Количество вырабатываемого метанола аналогично эндогенному производству метанола. Эсмолол имеет быстрый период полураспада около двух минут и период полувыведения около девяти минут. [ необходима цитата ]
Эсмолол классифицируется как бета-блокатор с низкой липофильностью и, следовательно, с более низким потенциалом пересечения гематоэнцефалического барьера . [8] Это, в свою очередь, может привести к меньшему влиянию на центральную нервную систему , а также к более низкому риску нейропсихиатрических побочных эффектов. [8]
